Орлистат

Орлистат је лек који се прописује за гојазност.

Терапеутски ефекат се развија кроз формирање ковалентне синтезе серинских остатака и панкреасних и желудачних липаза унутар гастроинтестиналног тракта. [ 1 ]

Као резултат овог дејства, ензим губи способност да разлаже дијететске масти, које су у облику триглицерида, на апсорбујуће слободне масне киселине и моноглицериде. То доводи до смањења броја калорија које улазе у организам, што узрокује губитак тежине код пацијента. [ 2 ]

Индикације Орлистат

Користи се у случајевима прекомерне тежине или гојазности – у комбинацији са нискокалоричном дијетом.

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у капсулама - 10 комада унутар ћелијске плоче, 2 плоче унутар кутије.

Фармакодинамика

Након 24-40 сати, долази до повећања нивоа масти у столици. Након престанка узимања Орлистата, ниво масти се враћа на почетни ниво након 48-72 сата. [ 3 ]

Фармакокинетика

Након оралне примене, лек се готово не апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Уношење једнократне порције од 0,36 г не дозвољава детекцију интраплазматских индикатора активног елемента, из чега се може закључити да су мањи од 5 нг/мл.

Волумен дистрибуције такође није одређен због изузетно слабе укупне апсорпције лека. Интраплазматска синтеза протеина in vitro је 99%. Минималне количине орлистата прелазе у еритроците.

42% апсорбоване запремине орлистата подлеже метаболичким процесима. У овом случају, формирају се 2 метаболичке компоненте, које имају ниску вредност унутар плазме (просечан ниво је 25 нг/мл, као и 108 нг/мл) и изузетно слаб инхибиторни ефекат у односу на липазу. У том смислу, сматра се да немају терапеутску активност.

97% супстанце се излучује фецесом (од чега је 83% непромењено). Максимално 2% лека се излучује урином. Полуживот лека (са фецесом и урином) је 3-5 дана. Метаболичке компоненте Орлистата и његов непромењени активни састојак могу се излучити жучом.

Дозирање и администрација

Потребно је користити 1 капсулу (0,12 г) 3 пута дневно, заједно са храном или највише 60 минута након тога. Ако прескочите оброк или једете храну са ниским садржајем масти, можете прескочити Орлистат. Трајање терапије бира лекар који лечи пацијента, узимајући у обзир личну осетљивост и тежину лековитог дејства.

Повећање дозе изнад стандардне не доводи до појачавања ефекта лека.

• Пријава за децу

Нема података о безбедности употребе Орлистата у педијатрији, због чега се не прописује деци.

Користите Орлистат током трудноће

Лек се не користи током трудноће јер нема информација о безбедности његове употребе.

Нису спроведене студије о могућности излучивања лека са мајчиним млеком, због чега се не прописује током дојења.

Контраиндикације

Контраиндиковано у случају холестазе или малапсорпције хроничне природе.

Последице Орлистат

Поремећаји повезани са гастроинтестиналним трактом: стварање гасова, исцедак из ректума (масни облик), стеатореја, императивни нагон за дефекацијом, фекална инконтиненција и повећана учесталост пражњења црева (обично се такви симптоми привремено развијају у прва 3 месеца терапије). Повремено се могу јавити нелагодност или бол у ректуму или стомаку, течна столица и надимање.

Знаци алергије: свраб, анафилактички симптоми, епидермални осип и Квинкеов едем.

Прекомерна доза

Нема информација о тровању леком. Током клиничких испитивања, употреба једне дозе од 0,8 г или вишеструка примена 0,4 г 3 пута дневно током периода од 15 дана није изазвала развој значајних нежељених ефеката.

У случају тешке интоксикације, пацијента треба држати под медицинским надзором 24 сата.

Интеракције са другим лековима

Узимање лекова заједно са лековима доводи до слабљења апсорпције витамина растворљивих у мастима.

Услови складиштења

Орлистат треба чувати на тамном и сувом месту, ван домашаја деце. Температурне вредности нису веће од 250°C.

Рок трајања

Орлистат се може користити 4 године од датума продаје терапијског средства.

Аналоги

Аналоги лека су Ксеникал, Орлип и Ксенистат са Орликелом.