Ондансетрон

Ондансетрон је лек из подгрупе средстава која се користе за туморе малигне природе, као и супстанце које се користе за исправљање негативних знакова који настају приликом примене антитуморских лекова.

Има серотонергичко и антиеметичко дејство. Лек блокира развој гаг рефлекса, имајући антагонистички ефекат на завршетке који се налазе у подручју неурона ПНС-а. Супстанца не доводи до слабљења психомоторне активности пацијента и не изазива развој седативног ефекта.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Ондансетрон

Користи се за мучнину, а такође и за спречавање повраћања које се развија у вези са радиотерапијом или хемотерапијом за онколошке патологије.

Поред тога, може се прописати за спречавање повраћања и мучнине након хируршких процедура.

[ 4 ]

Образац за издавање

Компонента се ослобађа у таблетама од 0,004 и 0,008 г - паковање садржи 10 таквих таблета.

Поред тога, може се произвести у облику течности за ињекције - унутар ампула капацитета 2 или 4 мл (1 мл течности садржи 0,002 г активног састојка); у кутији - 5 ампула.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Ондансетрон је супстанца која има антагонистички ефекат на периферне (унутар црева) и централне (унутар мозга) серотонин (5-ХТ3) завршетке.

Лек спречава и елиминише мучнину и повраћање које настају услед ослобађања серотонина током хемотерапијских и радиотерапијских процедура усмерених на елиминацију тумора. У случају поновљене употребе, доводи до успоравања цревне перисталтике.

Лек има антианксиозно дејство. Не утиче на моторичку координацију и не доводи до смањења перформанси.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Након интрамускуларне ињекције, вредности Cmax у крви се бележе након 10 минута, а након оралне примене - након 1,5 сата. Унос хране продужава период апсорпције без утицаја на вредности Cmax.

Вредности биорасположивости су 60%. Брзина синтезе протеина је 70-76%; део супстанце прелази у еритроците. Лек се интензивно метаболизује интрахепатично.

Мали део (5%) се излучује непромењен урином. Полуживот је 3 сата, и када се узима орално и када се примењује парентерално. Код старијих особа, ова бројка је 5 сати.

[ 12 ], [ 13 ]

Дозирање и администрација

У онкологији, повраћање са мучнином које се јавља након терапијских процедура назива се „еметогени синдром“.

Да би се спречио развој овог синдрома, 8 мг супстанце треба узимати орално 60 минута пре извођења антитуморских процедура; сличну дозу треба поново узети 12 сати након терапије.

Да би се спречило касно повраћање, које се јавља након 24 сата, узима се 8 мг лека два пута дневно током 6 дана од завршетка антитуморског лечења. Да би се постигао интензивнији ефекат, доза се може повећати на 24 мг, такође прописујући дексаметазон (12 мг) заједно са Ондансетроном 120 минута пре хемотерапијске процедуре.

Такође је могуће применити лек у облику течности за ињекције. У случају умереног интензитета еметогеног синдрома, пре сваке терапијске процедуре користи се 8 мг лека (интрамускуларно или интравенозно млазом). Ако је синдром тежак, 8 мг лека треба применити интравенозно млазом пре хемотерапијске сеансе, а затим у истој порцији и на исти начин, у интервалима од 3-4 сата.

Да би се спречило повраћање са мучнином након хируршких процедура, 4 мг ондансетрона се примењује интравенозно или интрамускуларно уз општу анестезију. У случају повраћања, 4 мг супстанце треба примењивати 3 пута дневно.

Код деце, да би се спречило постоперативно повраћање, 0,1 мг/кг лека треба применити интравенозно малом брзином након анестезије.

Деци старији од 2 године се даје 5 мг/м2 лека интравенозно ^пре хемотерапије; након 12 сати, 4 мг лека се прописује орално. Затим се супстанца користи два пута дневно у дози од 4 мг током 5 дана.

[ 16 ], [ 17 ]

Користите Ондансетрон током трудноће

Ондансетрон се не сме користити током трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• дојење;
• тешка нетолеранција на лек;
• комбинована употреба са апоморфином;
• Синдром дугог QT интервала (конгенитални).

[ 14 ]

Последице Ондансетрон

Нежељени ефекти укључују:

• привремено повећање нивоа јетрених ензима, дијареја или затвор и сува уста;
• конвулзије, дистонија, главобоље, екстрапирамидалне манифестације и поремећаји кретања;
• очна девијација, пролазно слепило и поремећај видне оштрине;
• аритмија, брадикардија, бол у грудима, продужење QT интервала, смањен крвни притисак, вентрикуларна тахикардија и ST депресија;
• уртикарија, Квинкеов едем, бронхијални спазам, анафилакса и ларингоспазам;
• хипокалемија и црвенило лица;
• осећај печења у аналном подручју (при употреби супозиторија), бол у подручју ињекције.

[ 15 ]

Прекомерна доза

У случају интоксикације, постоји појачање нежељених ефеката.

Лек нема антидот; предузимају се симптоматске мере.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Интеракције са другим лековима

Лек треба користити са изузетним опрезом заједно са МАО инхибиторима, папаверином, карбамазепином и барбитуратима, као и са еритромицином, гризеофулвином, циметидином и флуорокинолонима. Поред тога, ова листа укључује рифампицин, метронидазол и дилтиазем са ловастатином, макролиде, омепразол са алопуринолом, супстанце које продужавају QT интервал и кетоконазол.

Комбинација са трамадолом може довести до смањења његове аналгетске активности.

Забрањено је комбиновати са апоморфин хидрохлоридом, јер може изазвати јак пад крвног притиска и губитак свести.

[ 21 ], [ 22 ]

Услови складиштења

Ондансетрон се мора чувати на температури не вишој од 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Рок трајања

Ондансетрон таблете се могу користити 36 месеци од датума продаје супстанце, а рок трајања течности за ињекције је 24 месеца.

[ 25 ], [ 26 ]

Пријава за децу

Супстанцу не користе особе млађе од 2 године.

[ 27 ], [ 28 ]

Аналоги

Аналоги лека су Осетрон, Латран, Еметрон са Зофраном и Ондасол са Ондансетрон-Фереином и Ондансетрон Тева.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]