Оксапин

Оксапин је лек за лечење епилепсије. Оксарбазепин је активни састојак антиконвулзива Оксапина. Оскарбазепин припада групи карбоксамида. Користи се и самостално и у комбинацији за лечење епилепсије код одраслих и деце. Први пут је добијен крајем шездесетих година двадесетог века, а тек хиљаду деветсто деведесете је одобрен као антиепилептички лек. У земљама Европске уније и Сједињеним Државама почео је да се користи тек почетком двадесет првог века. Године 2011. одобрен је као витални и есенцијални лек у Руској Федерацији.

Индикације Оксапин

Лек се користи као антиконвулзив за лечење и адјувантну терапију одраслих и деце од шест година. Лек се користи за спречавање привремених поремећаја мождане функције (са секундарном генерализацијом), који се манифестују у облику спонтане контракције мишића, поремећаја менталног и централног нервног система, пењења на уста, спонтане дефекације и мокрења. Након генерализованих тонично-клоничних напада, пацијент се обично не сећа шта се догодило.

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Лек се производи у облику чврстих дозних облика. Поред оскарбазепина, таблете Оскапина садрже адитив за храну Е460, који се користи за повећање хемијске отпорности и стабилну боју. Као везиво у леку се користи поливинилпиролидон „Кросповидон“, нерастворљив у води. Адсорбент силицијум диоксида подстиче брзо зарастање ткива. Емулгатор Е572, магнезијум стеарат, помаже у мешању свих компоненти лека до уједначене конзистенције. Изопропил се користи као антисептик.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Оксапин је лековити фармацеутски препарат који се користи као антиконвулзив за епилептичке нападе. Фармацеутско дејство Оксапина повезано је са кашњењем импулса у натријумовим каналима, што смањује спајк активност глатких мишића. Спречава развој несинаптичких екстрацелуларних процеса. Антиконвулзивно дејство лека заснива се на повећању проводљивости калијумових јона и повећању пропусности импулсног капацитета калцијумових канала. Лек је ефикасан и када се користи самостално и заједно са другим антиконвулзивима.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

Након узимања антиконвулзива (на празан стомак) и његове апсорпције у зидове желуца, његова концентрација у крви се повећава и максимална вредност се достиже приближно четири и по сата након почетка узимања. Окскарбазепин се метаболише, претварајући се у фармаколошки активан метаболит. Обично, унос хране не утиче на брзину апсорпције и метаболичке конверзије окскарбазепина фармацеутског лека Оксапин, у чијем метаболизму углавном учествују ензими јетре. Излучивање у облику метаболита врши се углавном путем бубрега и само веома мала количина се излучује фецесом. Полуживот лека Оксапин је приближно десет сати. Стабилна концентрација метаболита окскарбазепина фармацеутског лека Оксапин постиже се (када се узима два пута дневно) педесет сати након почетка узимања.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозирање и администрација

Лек се користи без обзира на време оброка. Овај лек се може користити и самостално и као део курса са другим антиконвулзивима. У свим случајевима, дневна доза се дели на две дозе. Ако је лек ефикасан, дневна доза се може повећати. Приликом прописивања фармацеутског лека Оксапин у комбинацији са другим фармацеутским лековима, потребно је пажљиво праћење и, у зависности од ефикасности лечења, дозе истовремених антиконвулзива могу се смањити или се може променити брзина повећања доза лекова. Лек треба искључиво да прописује лекар који лечи пацијента, а затим треба да прати стање пацијента.

[ 15 ], [ 16 ]

Користите Оксапин током трудноће

Прекид узимања лека током трудноће може негативно утицати и на стање мајке (изазивајући даљи развој болести) и на фетус. Важно је разумети да се током трудноће ниво метаболита у крви може постепено смањивати, па је неопходно пажљиво праћење и процена концентрације метаболита. Праћење концентрације метаболита треба спроводити и у постпорођајном периоду, посебно у случајевима када је количина коришћеног лека Оксапин повећана. Добро је познато да се недостатак витамина Б9 често јавља током трудноће. Антиконвулзиви могу повећати недостатак овог витамина, што може бити један од сумњивих фактора развојних поремећаја нерођеног детета. Метаболити окскарбазепина из лека Оксапин се излучују у мајчино млеко, па треба користити вештачко храњење.

Контраиндикације

Једна од важних контраиндикација за лечење фармацеутским леком Оксапин је индивидуална нетолеранција на било коју од његових компоненти. Лек се не прописује за поремећаје срчаног мишића, болести јетре. И даље је препоручљиво да се антиконвулзив Оксапин не користи током трудноће, јер то често доводи до ембрионалног морталитета или развоја конгениталних патологија. Требало би да одбијете узимање фармацеутског лека Оксапин током лактације, јер метаболити окскарбазепина лако улазе у мајчино млеко.

[ 13 ]

Последице Оксапин

Нежељена дејства су наведена од највеће вероватноће појаве приликом узимања лека Оксапин до оних која се јављају веома ретко.

Веома често: Хиперсомнија, коју карактерише прекомерно трајање сна, мигрена, оштећење вида које се састоји од двоструког вида видљивих предмета, мучнине, повраћања, повећаног умора.

Уобичајено: оштећење свести, ментални поремећаји које карактерише депресивно стање, анхедонија, јака осећања анксиозности и страха, недостатак координације покрета различитих мишића, моторички поремећаји, невољни високофреквентни осцилаторни покрети очију.

[ 14 ]

Прекомерна доза

Најчешћа реакција на предозирање леком Оксапин је хиперсомнија, коју карактерише прекомерна дневна поспаност, осећај несигурности у одређивању сопственог положаја у простору, губитак равнотеже, бол у епигастичном региону и грлу, рефлексно избацивање садржаја желуца кроз уста, стање недовољне моторичке активности тела са ограничењем темпа и обима покрета, умерена хипонатремија, поремећена координација покрета различитих мишића, моторички поремећај, невољни високофреквентни осцилаторни покрети очију.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Интеракције са другим лековима

Клиничке студије су потврдиле да Оксапин може променити концентрацију ламотригина, што резултира смањењем потенцијалног ефекта Оксапина. Ово је најважније својство комбиноване употребе лекова, важно је приликом прописивања лекова деци. Истовремена употреба јаких антиконвулзива доводи до смањења концентрације метаболита у крви. Истовремена примена Оксапина и иламотригина повећава ризик од нежељених реакција као што су хиперсомнија, моторички поремећаји, бол у епигастичном региону и грлу, губитак равнотеже, повраћање, несигурност у одређивању положаја у простору. Када се истовремено прописује више лекова, неопходно је стално праћење и прилагођавање доза антиконвулзива који се прописују заједно са фармацеутским леком Оксапин.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Услови складиштења

Препоручљиво је чувати фармацеутски производ у затвореном оригиналном паковању на сувом месту на температури не нижој од пет и не вишој од тридесет степени Целзијуса, са релативном влажношћу ваздуха не већом од шездесет процената. Избегавајте излагање таблета фармацеутског производа Оксапин директној сунчевој светлости. Производ треба држати ван домашаја деце и кућних љубимаца. Забрањено је користити антиконвулзив Оксапин, који је био изложен високим температурама (изнад 85°C) или води чак и кратко време. У горе наведеним случајевима, лек Оксапин треба одложити.

[ 26 ], [ 27 ]

Посебна упутства

Антиконвулзив Оксапин не треба користити код пацијената са преосетљивошћу на карбамазепин, јер такви пацијенти могу имати сличну реакцију на окскарбазепин. Оксапин треба одмах прекинути при првим знацима преосетљивости на лек. Хипонатремија се примећује код приближно три процента оних који узимају антиконвулзив Оксапин. Када се доза смањи, концентрација натријума се обнавља. Посебно је потребно пажљиво мерити ниво натријума у серуму код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом. Такође, смањење концентрације натријума може изазвати задржавање течности у организму код пацијената са кардиоваскуларним поремећајима. Ако се то догоди, унос течности треба ограничити. Жене треба да буду свесне да ће ефикасност хормонских контрацептива бити нижа када узимају фармацеутски лек Оксапин.

[ 28 ], [ 29 ]

Рок трајања

Рок трајања лека Оксапин је три године. Такав рок трајања лека Оксапин је могућ само у случајевима нетакнутог паковања и исправних услова складиштења овог антиконвулзива. Правила за чување лека Оксапин описана су у упутству за употребу, које се мора чувати током целог периода употребе лека. Упутство за употребу и чување антиконвулзива Оксапин треба чувати у картонској кутији заједно са неискоришћеним леком. Након истека рока трајања, лек се мора одложити.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]