Офлоксацин

Офлоксацин је антибиотик из групе флуорокинолона, који има широк спектар деловања и добро продире у ткива и течности урогениталног тракта. Ефикасан је против већине Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, метицилин-осетљивих сојева S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis и Haemophilus ducreyi. Офлоксацин показује средњу активност против Ureaplasma urealyticum и већине ентерокока, али ограничену или никакву активност против ентерокока, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и многих анаероба. Међутим, високе концентрације у урину обезбеђују његову активност против већине патогена који изазивају инфекције уринарног тракта.

Офлоксацин је показао доследну ефикасност у широком спектру инфекција уринарног тракта, постижући бактериолошки одговор већи од 80% код некомпликованих и 70% код компликованих инфекција. Ефикасност офлоксацина била је слична ефикасности свих тестираних аналога, укључујући друге флуорокинолоне, цефалоспорине и котримоксазол (триметоприм/сулфаметоксазол).

Офлоксацин је такође ефикасан као режим једнократне дозе за лечење некомпликоване гонореје, као седмодневни режим за некомпликоване инфекције C. Trachomatis и као монотерапија за некомпликовану карличну инфламаторну болест (PID). Поново је офлоксацин показао сличну ефикасност као и алтернативне терапије за сваку врсту инфекције. Доступност интравенске формулације и скоро потпуна орална биорасположивост омогућавају примену офлоксацина као секвенцијални режим без губитка активности.

Профил толеранције и интеракције лекова офлоксацина је у складу са профилом других флуорокинолона. Најчешће пријављени нежељени ефекти офлоксацина повезани су са гастроинтестиналним, нервним и дерматолошким реакцијама. Повезан је са мањом инциденцом фотосензитивности и тендинитиса и већом инциденцом неких неуролошких догађаја него неки други флуорокинолони. Чини се да офлоксацин има мању склоност ка интеракцији са ксантинима него други флуорокинолони (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012).

Индикације Офлоксацин

1. Инфекције уринарног тракта: Офлоксацин се може прописати за лечење циститиса (упале бешике), уретритиса (упале уретре) и пијелонефритиса (упале бубрежних чашица и карлице).
2. Респираторне инфекције: укључујући бронхитис (упалу бронхија), упалу плућа (упалу плућа) и синуситис (упалу синуса).
3. Инфекције коже и меких ткива: Офлоксацин се може користити за разне бактеријске инфекције коже, као што су целулитис (упала поткожног ткива), фоликулитис (упала фоликула длаке) и друге.
4. Гастроинтестиналне инфекције: Офлоксацин се може користити за лечење бактеријских инфекција желуца и црева, као што су бактеријска дијареја или гастроентеритис.
5. Инфекције костију и зглобова: укључујући остеомијелитис (упалу костију) и инфекције зглобова.

Образац за издавање

1. Оралне таблете: Ово је најчешће коришћени облик офлоксацина за системско лечење широког спектра бактеријских инфекција. Таблете обично садрже 200 до 400 мг активног састојка и намењене су за узимање једном или два пута дневно.
2. Раствор за интравенску примену: Користи се у болничким условима за лечење тешких или по живот опасних инфекција када је орална примена немогућа или неефикасна. Раствор обезбеђује брзо постизање терапијских концентрација супстанце у крви.
3. Капи за очи: Користе се за локално лечење бактеријских очних инфекција као што су коњунктивитис или кератитис. Капи за очи пружају циљано дејство директно на подручје инфекције, минимизирајући системске нежељене ефекте.
4. Капи за уши: Користе се за лечење бактеријских инфекција уха, укључујући отитис медија. Као и капи за очи, омогућавају да се активни састојак директно унесе на место инфекције.

Фармакодинамика

1. Инхибиција ДНК гиразе: Офлоксацин се везује за ензим ДНК гиразу, који је неопходан за позиционирање и одмотавање ДНК током њене дупликације. Ово узрокује да офлоксацин формира комплекс са ензимом и инхибира његову активност, што спречава синтезу ДНК.
2. Бактерицидно дејство: Пошто је синтеза ДНК кључна за репликацију и преживљавање бактерија, инхибиција ДНК гиразе доводи до смрти бактеријских ћелија. Офлоксацин има бактерицидно дејство, што значи да убија бактерије, а не само да инхибира њихов раст.
3. Широк спектар деловања: Офлоксацин је активан против широког спектра бактерија, укључујући грам-позитивне и грам-негативне бактерије. Може се користити за лечење инфекција изазваних патогенима као што су Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и други.
4. Механизам резистенције: Иако је офлоксацин ефикасан антибиотик, неке бактерије могу развити резистенцију на њега променом структуре ДНК гиразе или повећањем ослобађања лека.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Офлоксацин се обично добро апсорбује након оралне примене. Његова апсорпција може бити одложена након оброка, али то обично не утиче на његову биорасположивост.
2. Дистрибуција: Офлоксацин се добро дистрибуира у ткивима и органима тела, укључујући плућа, бубреге, јетру, бешику, простату и кожу. Такође продире кроз плацентну баријеру и излучује се мајчиним млеком.
3. Метаболизам: Офлоксацин се у организму метаболише у мањој мери.
4. Излучивање: Офлоксацин се излучује углавном путем бубрега, где се делимично излучује непромењен, а делимично као метаболити. Мала количина се такође излучује фецесом.
5. Полуживот: Полуживот офлоксацина је приближно 3-5 сати, што обично осигурава да се лек може узимати 1-2 пута дневно.
6. Утицај на цревну микрофлору: Офлоксацин може утицати на састав цревне микрофлоре, што може довести до развоја дисбактериозе.

Дозирање и администрација

Ево општих препорука за употребу офлоксацина код одраслих:

Таблете за оралну примену:

• Дозирање за благе до умерене инфекције: обично се препоручује 200 мг сваких 12 сати (два пута дневно).
• Дозирање код тешких инфекција или инфекција изазваних мање осетљивим микроорганизмима: Може се повећати на 400 мг сваких 12 сати.

Раствор за интравенозну ињекцију:

• Дозирање: Обично 200 до 400 мг сваких 12 сати, у зависности од врсте и тежине инфекције. Интравенска примена је пожељнија у болничким условима.

Капи за очи:

• Дозирање код бактеријског коњунктивитиса и других површинских инфекција ока: Обично се једна кап убризгава у оболело око 2-4 пута дневно. Током прва два дана терапије, доза се може повећати на свака 2 сата током дана.

Капи за уши:

• Дозирање за инфекције уха: Укапати 5 капи у оболело ухо 2-3 пута дневно.

Опште препоруке:

• Таблете треба узимати 1 сат пре оброка или 2 сата после оброка како би се максимизирала апсорпција.
• Важно је завршити комплетан курс лечења, чак и ако су симптоми раније нестали, како би се избегла поновна појава инфекције.
• Не престајте са узимањем лека без консултације са лекаром, чак и ако осетите побољшање.

Користите Офлоксацин током трудноће

Употреба офлоксацина током трудноће се генерално не препоручује, посебно у првом тромесечју, јер су подаци о његовој безбедности за фетус ограничени.

Флуорохинолони могу имати нежељене ефекте на развој хрскавице код фетуса, што може довести до оштећења зглобова и ткива. Стога се употреба офлоксацина током трудноће генерално сматра неприкладном, осим ако потенцијалне користи од лечења значајно надмашују потенцијалне ризике за фетус.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на офлоксацин, друге флуорокинолоне или било који састојак лека не би требало да га користе због ризика од алергијских реакција.
2. Епилепсија и други поремећаји ЦНС-а: Офлоксацин може изазвати нежељене ефекте централног нервног система (ЦНС) као што су повећана ексцитабилност или напади, стога његова употреба може бити контраиндикована код пацијената са епилепсијом или другим поремећајима ЦНС-а.
3. Тешко оштећење бубрега: Лек се може акумулирати у организму у случају оштећења бубрега, стога његова употреба може бити ограничена код пацијената са тешким оштећењем бубрега.
4. Педијатријски узраст: Употреба офлоксацина код деце и адолесцената може бити ограничена јер овај лек може имати нежељене ефекте на развој зглобова и коштаног ткива.
5. Трудноћа и дојење: Безбедност употребе офлоксацина током трудноће и дојења није утврђена и његову употребу у овим случајевима треба да процени и препоручи лекар.
6. Дијабетес мелитус: Офлоксацин може утицати на ниво глукозе у крви, тако да његова употреба може захтевати опрез код пацијената са дијабетес мелитусом.
7. Пацијенти са историјом повраћања или дијареје: Посебан опрез може бити потребан код пацијената са претходном историјом повраћања или дијареје изазване узимањем офлоксацина или других антибиотика.

Последице Офлоксацин

1. Гастроинтестинални поремећаји: Укључујући мучнину, повраћање, дијареју или диспепсију (поремећаји варења). Ови симптоми могу бити привремени и могу нестати након престанка узимања лека.
2. Поремећаји нервног система: Могу се јавити главобоља, вртоглавица, поспаност, заспаност, несаница или озбиљнији симптоми попут анксиозности, депресије или чак халуцинација. Ретко се могу развити конвулзије.
3. Кожне реакције: Могу се јавити алергијске реакције као што су уртикарија, свраб, осип на кожи или ангиоедем (оток коже, поткожног ткива или слузокоже).
4. Сува уста: Ово је прилично честа нуспојава која може изазвати нелагодност.
5. Гута дисбиоза: Употреба антибиотика може променити цревну микрофлору, што може довести до дијареје или кандидијазе (гљивичне инфекције црева).
6. Повећана осетљивост на сунчеву светлост: У ретким случајевима, офлоксацин може повећати осетљивост на сунчеву светлост, што може изазвати опекотине од сунца или друге кожне реакције са продуженим излагањем сунчевој светлости.

Прекомерна доза

1. Повећани нежељени ефекти: Предозирање офлоксацином може довести до повећаног интензитета и учесталости нежељених ефеката као што су главобоља, вртоглавица, мучнина, повраћање, дијареја и поспаност или несаница.
2. Повећани токсични ефекти на централни нервни систем: У случају тешког предозирања, могу се јавити озбиљнији симптоми као што су напади, анксиозност, нервоза и промене у перцепцији или стању свести.
3. Повећана кардиотоксичност: У случају предозирања могу се јавити поремећаји срчаног ритма или друге срчане компликације.
4. Потенцијално опасне алергијске реакције: У случају тешког предозирања, могу се јавити озбиљне алергијске реакције попут анафилактичког шока или анафилактичких реакција.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови који садрже магнезијум, алуминијум, гвожђе или цинк: Ови метали могу смањити апсорпцију офлоксацина, па лекове који их садрже (нпр. антациде, витамине или препарате гвожђа) треба узимати најмање 2 сата пре или после узимања офлоксацина.
2. Антикиселине које садрже магнезијум или алуминијум: Оне могу успорити апсорпцију офлоксацина из гастроинтестиналног тракта.
3. Лекови који повећавају pH вредност желудачног садржаја: Лекови који повећавају pH вредност желудачног садржаја (нпр. протонске пумпе или антациди) могу смањити апсорпцију офлоксацина.
4. Лекови који депресирају централни нервни систем: Офлоксацин може повећати дејство лекова који депресирају централни нервни систем (нпр. неки антидепресиви или наркотични аналгетици), што може довести до повећаног ризика од нежељених ефеката.
5. Лекови који депресирају кардиоваскуларни систем: Истовремена примена офлоксацина са лековима који депресирају кардиоваскуларни систем (нпр. антиаритмици или бета-адреноблокатори) може повећати ризик од аритмија.
6. Лекови који продужавају QT интервал: Офлоксацин може повећати продужење QT интервала на електрокардиограму када се користи истовремено са другим лековима који такође могу изазвати овај нежељени ефекат (нпр. антиаритмици или неки антидепресиви).

Услови складиштења

Офлоксацин, као и већина лекова, захтева одговарајуће услове складиштења како би се одржала његова стабилност и ефикасност. Генерално, препоруке за складиштење офлоксацина су следеће:

1. Температура: Чувати лек на собној температури, која је обично од 15 до 30 степени Целзијуса (59 до 86 степени Фаренхајта). Избегавати прегревање лека, као и замрзавање.
2. Светлост: Офлоксацин чувати у оригиналном паковању или тамној посуди како би се спречило излагање директној сунчевој светлости, што може негативно утицати на стабилност лека.
3. Влажност: Обезбедите суве услове складиштења лека како бисте избегли излагање влази, што може довести до уништења или деградације лека.
4. Деца: Држати Офлоксацин ван домашаја деце како би се спречила случајна употреба.
5. Паковање: Пратите упутства за складиштење наведена на паковању производа или у његовом упутству за употребу. Неки произвођачи могу имати сопствене препоруке за складиштење.