Нитроксолин

Нитроксолин је антибактеријски и антифунгални лек који припада класи хинолина. Широко се користи за лечење и превенцију инфекција уринарног тракта (УТИ) изазваних осетљивим микроорганизмима, као и за лечење простатитиса, епидидимитиса и инфекција које погађају бубреге и бешику. Нитроксолин је ефикасан против широког спектра грам-позитивних и грам-негативних бактерија, као и неких врста гљивица, укључујући Кандиду.

Механизам деловања нитроксолина је инхибиција синтезе ДНК у микробним ћелијама, што доводи до њихове смрти. Лек ремети процесе биосинтезе у ћелијама микроорганизама на неколико нивоа, тако да остаје ефикасан против широког спектра патогена.

Нитроксолин се обично прописује у облику таблета за оралну употребу. Препоручена доза и трајање лечења могу варирати у зависности од тежине и врсте инфекције, као и од старости и стања пацијента. Већина пацијената га добро подноси, али као и сваки други лек, може изазвати нежељене ефекте као што су гастроинтестиналне сметње или алергијске реакције.

Важно је да се консултујете са својим лекаром пре него што почнете са узимањем нитроксолина, посебно ако имате хронично стање или узимате друге лекове, како бисте избегли интеракције и нежељене нуспојаве.

Индикације Нитроксолин

1. Циститис: Упала бешике узрокована инфекцијом. Нитроксолин се може користити за лечење акутних и хроничних облика циститиса.
2. Уретритис: Упала уретре, најчешће узрокована инфекцијом. Нитроксолин може бити ефикасан у лечењу уретритиса различите природе.
3. Пијелонефритис: Упала чашично-лоханозног система бубрега, обично узрокована бактеријском инфекцијом. Нитроксолин се може препоручити за лечење пијелонефритиса.
4. Превенција рекурентних инфекција уринарног тракта: Код неких пацијената са рекурентним инфекцијама уринарног тракта, посебно рекурентним циститисом, нитроксолин се може користити за спречавање рекурентних егзацербација.
5. Лечење инфекција изазваних микроорганизмима осетљивим на њега: Нитроксолин се широко користи за лечење инфекција изазваних бактеријама осетљивим на његово антибактеријско дејство.

Образац за издавање

Нитроксолин таблете: Стандардна доза је 50 мг или 100 мг нитроксолина по таблети. Специфичну дозу и трајање лечења одређује лекар у зависности од врсте и тежине инфекције, као и индивидуалних карактеристика пацијента.

Фармакодинамика

1. Инхибиција синтезе ДНК: Нитроксолин је дериват 8-хидроксихинолина, који је у стању да инхибира синтезу ДНК код микроорганизама. То доводи до оштећења њиховог раста и размножавања.
2. Продирање у ћелије микроорганизама: Нитроксолин је у стању да продре у ћелије микроорганизама, где испољава своје антимикробно дејство, спречавајући нормално функционисање и репродукцију микроба.
3. Дејство против бактерија: Нитроксолин је ефикасан против разних бактерија, укључујући грам-позитивне и грам-негативне бактерије. Може се користити у лечењу инфекција уринарног тракта изазваних бактеријском флором.
4. Дејство против гљивица и протозоа: Поред тога, нитроксолин има дејство против неких гљивица и протозоа, што га чини корисним за лечење инфекција изазваних овим патогенима.

Нитроксолин делује против разних бактерија, укључујући многе врсте грам-позитивних и грам-негативних микроорганизама, као и неке гљивице и протозое. Ево неких бактерија против којих је нитроксолин активан:

1. Грам-позитивне бактерије:

   • Staphylococcus spp. (укључујући Staphylococcus aureus)
   • Стрептококус спп.
   • Ентерококус спп.
   • Коринебактериум спп.
   • Листериа спп.

2. Грам-негативне бактерије:

   • Ешерихија коли
   • Клебсијела спп.
   • Протеус спп.
   • Ентеробацтер спп.
   • Цитробактер спп.
   • Сератиа спп.
   • Салмонела спп.
   • Шигела врсте.
   • Хемофилус инфлуенце
   • Нејсерија гонореја
   • Нејсерија менингитидис

3. Остали микроорганизми:

   • Микобактериум туберкулозе
   • Трихомонада вагиналис
   • Кандида спп.

Ово није потпуна листа свих микроорганизама против којих је нитроксолин активан, а ефикасност лека може варирати у зависности од региона и отпорности локалних сојева бактерија.

Нитроксолин је антибиотик који је првобитно коришћен за лечење инфекција уринарног тракта изазваних микроорганизмима као што је Escherichia coli. Његов механизам деловања укључује хелатирање (везивање) јона Zn2+ и Fe2+ из матрикса биофилма, што инхибира раст и развој бактерија. Нитроксолин има широк спектар антибактеријског дејства, укључујући дејство против сојева отпорних на карбапенеме, и може се користити као опција лечења за неусложњене инфекције уринарног тракта (Fuchs et al., 2022).

Поред тога, недавне студије су показале потенцијал нитроксолина као лека за рак. Конкретно, утврђено је да индукује апоптозу и инхибира раст тумора простате in vitro и in vivo, делујући путем активације AMPK (AMP-активиране протеин киназе), што доводи до инхибиције сигналног пута mTOR-p70S6K и изазива застој ћелијског циклуса (Chang et al., 2015).

Нитроксолин је такође показао активност против биофилмова Pseudomonas aeruginosa, инхибирајући њихово формирање и подстичући њихово разграђивање хелатирањем јона гвожђа и цинка, што га чини обећавајућим средством за контролу инфекција биофилмом (Sobke et al., 2012).

Ове студије показују да нитроксолин има не само антимикробна већ и потенцијално антитуморска дејства, што га чини занимљивом метом за даља истраживања у различитим областима медицине.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Нитроксолин се обично добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Његова апсорпција се одвија у горњим деловима црева.
2. Дистрибуција: Нитроксолин се добро дистрибуира у телесним ткивима, укључујући бубреге, уринарни тракт и мека ткива. Такође може да продре кроз плазма и крвно-мождане баријере.
3. Метаболизам: Нитроксолин се минимално метаболизује у јетри. Већина лека се излучује из организма у непромењеном облику.
4. Излучивање: Главни пут излучивања нитроксолина из организма је бубрежна екскреција путем филтрације у бубрезима и активне секреције у проксималним и дисталним тубулима. Мале количине лека се такође излучују путем жучи.
5. Полуживот: Полуживот нитроксолина је релативно кратак, траје отприлике 2-4 сата. То значи да се лек обично узима неколико пута дневно како би се одржала довољна концентрација у крви за борбу против инфекције.
6. Механизам деловања: Нитроксолин је антибактеријски лек и делује инхибирањем синтезе бактеријске ДНК. Активан је против широког спектра бактерија, укључујући неке врсте грам-позитивних и грам-негативних бактерија, као и неке гљивице и протозое.

Дозирање и администрација

Опште препоруке за употребу нитроксолина за одрасле и децу старију од 12 година:

Одрасли и деца старија од 12 година

• Стандардна доза за лечење континуираних инфекција уринарног тракта је обично 100 мг 4 пута дневно (сваких 6 сати).
• Трајање лечења може варирати од 7 до 10 дана, у зависности од савета вашег лекара и одговора на лечење. У неким случајевима, ток лечења може бити продужен на 2 до 3 недеље или дуже код хроничних инфекција.
• Важно је редовно узимати нитроксолин и завршити цео ток лечења, чак и ако су симптоми раније нестали, како би се инфекција потпуно уништила и избегли рецидиви.

Деца млађа од 12 година

• Дозирање за децу млађу од 12 година се обично заснива на телесној тежини и за њих се може препоручити нижа доза. Увек се консултујте са својим педијатром или специјалистом за тачну дозу за ваше дете.

Посебна упутства

• Нитроксолин треба узимати са оброком или одмах након оброка ради боље апсорпције.
• Током лечења нитроксолином, требало би да пијете довољно течности како бисте осигурали адекватну хидратацију и помогли у испирању инфекције из уринарног тракта.
• Ако пропустите дозу, узмите је што је пре могуће, али немојте удвостручавати следећу дозу ако је време за следећу дозу близу.

Користите Нитроксолин током трудноће

Тренутно нема довољно студија да би се извели дефинитивни закључци о безбедности нитроксолина током трудноће. Стога, лекари обично покушавају да избегну прописивање овог лека трудницама, посебно у првом тромесечју, када се органи бебе формирају.

Међутим, ако је неопходно лечити инфекцију, ваш лекар може одлучити да препише нитроксолин током трудноће ако користи од лечења надмашују потенцијалне ризике за бебу. Ако је прописивање нитроксолина неопходно, лекар ће пратити његову употребу и проценити могуће ризике.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на нитроксолин или друге хинолоне не би требало да користе овај лек због ризика од алергијских реакција.
2. Тешко оштећење бубрега: Употреба нитроксолина може бити контраиндикована код пацијената са тешким оштећењем бубрега због ризика од акумулације лека у организму и његових токсичних ефеката.
3. Тешко оштећење јетре: Код пацијената са тешким оштећењем јетре, употреба нитроксолина може бити контраиндикована због ризика од токсичних ефеката.
4. Педијатријски узраст: Безбедност и ефикасност нитроксолина код деце нису утврђене, стога његова употреба у овој старосној групи може бити ограничена.
5. Трудноћа и дојење: Употреба нитроксолина током трудноће и дојења захтева опрез и може захтевати консултацију са лекаром.
6. Преосетљивост на хинолоне: Особе са познатом преосетљивошћу на хинолоне, који укључују нитроксолин, такође треба да избегавају његову употребу.
7. Епилепсија: Употреба нитроксолина може бити контраиндикована код пацијената са епилепсијом због ризика од повећане активности нападаја.

Последице Нитроксолин

1. Желудачни поремећаји: Нитроксолин понекад може изазвати диспептичке поремећаје као што су мучнина, повраћање, дијареја или бол у стомаку.
2. Алергијске реакције: Код неких пацијената могу се јавити алергијске реакције као што су осип на кожи, свраб, уртикарија или ангиоедем.
3. Повећан ниво мокраћне киселине: Нитроксолин може повећати концентрацију мокраћне киселине у крви, што може погоршати симптоме гихта код неких људи.
4. Повећање нивоа билирубина: Неки пацијенти могу имати привремено повећање нивоа билирубина у крви док узимају нитроксолин.
5. Дизурија: Неки пацијенти могу имати потешкоће са мокрењем или болно мокрење док узимају нитроксолин.
6. Повећање ензима јетре: Неки људи могу искусити привремено повећање нивоа ензима јетре у крви док узимају нитроксолин.
7. Промене у крви: Неки пацијенти могу имати промене у крви као што су анемија или леукопенија.
8. Остали нежељени ефекти: Могу се јавити главобоља, вртоглавица, артралгија или мијалгија.

Прекомерна доза

Информације о предозирању нитроксолином су ограничене и не постоје дефинитивни подаци о томе које дозе се могу сматрати опасним. Међутим, уколико дође до сумње на предозирање, треба одмах потражити медицинску помоћ или консултације са токсикологом.

Знаци предозирања могу укључивати акутни бол у стомаку, мучнину, повраћање, вртоглавицу, несвестицу, нападе, тахикардију и друге симптоме.

Лечење предозирања обухвата симптоматску терапију и одржавање виталних функција. Важно је благовремено потражити медицинску помоћ и не покушавати самостално лечити предозирање.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови који садрже магнезијум, алуминијум, гвожђе или цинк: Антациди који садрже магнезијум, алуминијум, гвожђе или цинк могу смањити апсорпцију нитроксолина из гастроинтестиналног тракта. Стога се препоручује узимање нитроксолина и антацида у размаку од неколико сати.
2. Лекови који изазивају алкалну реакцију урина: Лекови који повећавају pH вредност урина (нпр. неки препарати карбоната или бикарбоната) могу смањити ефикасност нитроксолина.
3. Лекови који депресирају ЦНС: Лекови који имају централне ефекте (нпр. неки барбитурати, бензодиазепини и наркотици) могу повећати нежељене ефекте нитроксолина, као што су вртоглавица и поспаност.
4. Лекови који повећавају хематолошке нежељене ефекте: Нитроксолин може повећати хематолошке нежељене ефекте лекова као што су хипогликемијски агенси, антикоагуланси и антихипертензиви.
5. Лекови који се метаболишу у јетри: Нитроксолин може утицати на метаболизам других лекова који се метаболишу у јетри, па може бити потребно прилагодити њихову дозу.

Услови складиштења

Нитроксолин обично треба чувати на собној температури, која је између 15 и 25 степени Целзијуса. Лек треба заштитити од директне сунчеве светлости, влаге и извора топлоте. Препоручује се чување Нитроксолина ван домашаја деце како би се избегла случајна употреба.

Лек треба чувати у оригиналном паковању или контејнеру у којем га је произвођач дао. Важно је избегавати препуњавање лека или складиштење у влажним условима како би се спречило распадање или губитак ефикасности.