Натријум пара-аминосалицилат

Натријум пара-аминосалицилат је укључен у категорију синтетичких антибактеријских лекова. Има бактериостатска и антитуберкулозна својства.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Индикације Пара-аминосалицилат натријум

Користи се за туберкулозу отпорну на лекове (било које локације и у различитим облицима) у комбинацији са другим додатним лековима са антитуберкулозним дејством.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Образац за издавање

Производи се у таблетама од 0,5 или 1 г, у гранулама – унутар паковања од 4, 5 или 100 г, а такође и у облику лиофилизата за инфузионе растворе – у бочицама.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинамика

Лек је конкурент ПАБА у борби за активни центар ензима који претвара ПАБА у ДХФ, а поред тога, успорава везивање фолне киселине унутар бактеријских ћелија. Туберкулостатски ефекат лека је слабији од сличног ефекта стрептомицина и изониазида. Лек ефикасно делује на Mycobacterium tuberculosis - има бактериостатски ефекат (величина МИК ин витро је 1-5 μг/мл).

Лек смањује ризик од бактеријске резистенције на изониазид стрептомицином. Његов механизам деловања је последица сузбијања процеса везивања фолне киселине, као и формирања микобактина (елемента микробног зида), што резултира смањењем нивоа хватања гвожђа од стране бактерије Mycobacterium tuberculosis.

Такође утиче на микобактерије које су у фази активне репродукције, али готово нема ефекта на микобактерије које су у стању мировања. Лек има прилично слаб ефекат на интрацелуларне патогене бактерије. Лек нема ефекта на друге нетуберкулозне микобактерије.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Фармакокинетика

Након оралне примене, апсорбује се прилично брзо. Максимална вредност након оралне примене 4 г лека је 75 мцг/мл.

Подлеже хепатичном метаболизму и излучује се гломеруларном филтрацијом – 80% урином (више од 50% супстанце је у облику ацетилованог деривата). Супстанца прелази у цереброспиналну течност само у случају упале у можданим овојницама.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозирање и администрација

Лек се узима орално са водом. Треба га узимати после оброка. Дневна доза за одрасле је 9-12 г (3-4 г три пута дневно). Исцрпљени пацијенти (тежина мања од 50 кг) или они који слабо подносе лек, треба да узимају 6 г/дан. Доза за децу је 0,2 г/кг/дан, доза се узима у 3-4 дозе (дозвољено је максимално 10 г дневно).

Особама које се подвргавају амбулантном лечењу дозвољено је да узму целу дневну дозу одједном, али ако особа има лошу толеранцију, потребно је поделити дозу на 2-3 употребе.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Користите Пара-аминосалицилат натријум током трудноће

Труднице могу узимати лек само у случајевима када могућа корист од лечења премашује вероватноћу компликација и штете за фетус.

Дојење је забрањено током терапије.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство преосетљивости на лек;
• тешке фазе болести јетре или бубрега;
• декомпензована фаза срчане инсуфицијенције;
• чир у гастроинтестиналном тракту;
• епилептични напади;
• погоршани ентероколитис;
• погоршани хипотиреоидизам.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Последице Пара-аминосалицилат натријум

Употреба лекова може довести до следећих нежељених ефеката:

• оштећење гастроинтестиналног тракта: појава повраћања са мучнином, губитком или слабљењем апетита, дијарејом или затвором и болом у стомаку;
• симптоми алергије: грозница, бронхијални грчеви, енантем, а такође и дерматитис у облику пурпуре или уртикарије;
• Остало: бол у зглобовима, развој еозинофилије. Ретко се јавља тромбоцитопенија или леукопенија или агранулоцитоза, а поред тога се развија хепатитис или кристалурија изазвана лековима.

Након дуже употребе високих доза лекова, може се развити гушавост или микседем.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Интеракције са другим лековима

Лек повећава ниво изониазида у крви, омета апсорпцију еритромицина, рифампицина и линкомицина, као и апсорпцију цијанокобаламина (ово може довести до анемије). Лек такође појачава својства индиректних антикоагуланса (деривата индандиона или кумарина).

Антациди не утичу на апсорпцију натријум пара-аминосалицилата.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Услови складиштења

Лек Натријум пара-аминосалицилат треба чувати на тамном месту, заштићено од влаге. Температурне вредности нису веће од 25°C.

[ 35 ]

Рок трајања

Таблете натријум пара-аминосалицилата могу се користити 2 године од датума производње лека, грануле - 3 године, а лиофилизат - 4 године.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]