Насеф

Нацеф је антипаразитски, антимикробни лек.

Индикације Нацефа

Користи се у лечењу заразних болести које погађају урогенитални систем, зглобове, респираторни тракт, епидерму и мека ткива, као и органе у карличном подручју (ове болести су узроковане активношћу осетљивих микроорганизама).

Лек такође показује своју ефикасност код ендокардитиса са сепсом, холециститиса са маститисом и остеомијелитисом, као и код перитонитиса, отитиса медија и венеричних болести, као и код инфекција које се јављају као последица рана, хируршких процедура или опекотина.

У превентивне сврхе, прописује се пре извођења хируршких операција.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Лек се ослобађа као лиофилизат за ињекције, у бочицама од 0,5 или 1 г. Растварач за лиофилизат је течност за ињекције која се налази у ампулама од 5 мл. Унутар кутије налази се 1 или 5 бочица са лиофилизатом, као и 1 ампула са растварачем за сваку бочицу.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Цефалоспорински антибиотик прве генерације, супстанца цефазолин, уништава процесе везивања и ћелијске мембране патогених микроба, због чега се развија његов антибактеријски ефекат.

Лек показује ефикасност код бактеријских патологија изазваних активношћу дифтеријских коринебактерија, стрептокока, неисерија, шигела, златних стафилокока и клебсијеле. Поред тога, делује на цревне коли, лептоспире, ентеробактере, хемофилне штапиће, спирохете, ентерококе и салмонелу.

Сератиа, туберкулозне микобактерије, индол-позитивни сојеви Протеуса, Псеудомонас аеругиноса са анаеробима, као и метицилин-резистентни стафилококи су отпорни на дејство лекова.

[ 6 ]

Фармакокинетика

Лек се уништава у гастроинтестиналном тракту. Када је лек примењен интрамускуларно здравом добровољцу (у дози од 0,5 или 1 г), вршне вредности су забележене након 60 минута и износиле су 37 и 64 мцг/мл, респективно. После 8 сати, серумске вредности су биле 3 и 7 мцг/мл, респективно.

Након интравенске ињекције дозе од 1000 мг, максималне концентрације у плазми су 185 μг/мл, са нивоима у серуму од 4 μг/мл након 8 сати. Полуживот у крви је приближно 1,8 сати (интравенска ињекција) и 2 сата (интрамускуларна ињекција). Тестови код хоспитализованих пацијената са инфекцијама показали су да су нивои Cmax приближно еквивалентни онима код добровољаца.

Супстанца продире у ткива кардиоваскуларног система, зглобова, бубрега, перитонеума, а такође и у уринарни тракт, средње ухо, плаценту, мека ткива, респираторни тракт и епидерму. Индикатори лека у ткивима жучи и жучне кесе су знатно виши од његових индикатора у крвном серуму. У синовијуму, вредности цефазолина постају сличне индикатору серума приближно 4 сата након ињекције.

Лек не продире добро кроз крвно-мозговну артерију (КМБ), али може да продре кроз плаценту и налази се у амнионској течности. Мала количина лека се излучује у мајчино млеко. Волумен дистрибуције је 0,12 л/кг. Синтеза са протеинима плазме је 85%. Лек није подложан биотрансформацији.

Излучивање непромењене компоненте се одвија углавном преко бубрега: током првих 6 сати - око 60% лека, а након 24 сата - приближно 70-80%. Уз интрамускуларну примену у порцијама од 0,5 и 1 г, вршне вредности лека у урину су једнаке 2400 и 4000 мцг/мл, респективно.

[ 7 ], [ 8 ]

Дозирање и администрација

Лек се примењује интравенским млазним ињекцијама (или интравенским инфузијама), као и интрамускуларним ињекцијама.

Просечна дневна доза за одраслу особу је 1000 мг, примењује се два пута дневно (по 500 мг). Максимална дозвољена дневна доза је 6 г (ретко 12 г). Ако се користе веће дозе лека, број ињекција дневно може се повећати на 3-4 пута.

Просечна дневна доза за децу је 20-50 мг/кг (или повремено 100 мг/кг). Ову дозу треба применити у 3-4 ињекције.

Овај курс траје 7-10 дана.

Ако особа има болест бубрега, дневна доза се израчунава узимајући у обзир вредности CC. Ако су веће од 55 мл/минут, за одрасле се може прописати стандардна шема дозирања. Ако је индикатор CC унутар 35-54 мл/минут, величина порције остаје стандардна, али треба променити број примена. Ако је ниво CC испод 34 мл/минут, доза лека се смањује за 50%, при чему се поступци спроводе у интервалима од 18-24 сата.

Дозирање за децу са бубрежним патологијама се такође бира на основу индикатора ЦЦ:

• ако је ниво ЦЦ испод 70 мл/минут, прописује се 60% просечне порције;
• при вредностима испод 40 мл/мин – 25% просечне дозе;
• ако су очитавања мања од 20 мл/минут – 10% стандардне дозе.

За интрамускуларне ињекције, лиофилизат Нацеф се разблажује у раствору новокаина, 0,9% раствору натријум хлорида или растварачу који се испоручује са леком (користи се 4-5 мл супстанце).

За интравенске инфузије, лек треба растворити 5% раствором глукозе или физиолошким раствором (0,1-0,25 л). Трајање инфузије је 20-30 минута.

За млазне интравенске ињекције, лек се разблажује у физиолошком раствору (10 мл). Трајање таквих ињекција је 3-5 минута.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Користите Нацефа током трудноће

Нацеф се не сме користити током лактације или трудноће.

Контраиндикације

Контраиндиковано је прописивање лека особама са преосетљивошћу на цефазолин, као и на друге цефалоспорине и β-лактамске антибиотике.

Потребан је опрез када се користи код особа са бубрежном или хепатичном инсуфицијенцијом, као и са псеудомембранозним ентероколитисом.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Последице Нацефа

Понекад се приликом примене лека примећују мучнина, продужење ПТ вредности, поремећаји столице, тромбоцито- или неутропенија, као и позитиван резултат Кумбсовог теста, тромбоцитоза, бол у стомаку и леукопенија.

Ретко, лечење узрокује дисфункцију бубрега, нападе, хепатитис, хемолитичку анемију, флебитис, псеудомембранозни колитис, интрахепатичну холестазу и бол на месту ињекције.

Ињекције лекова могу изазвати алергијске симптоме - бронхијалне грчеве, свраб, анафилаксију, хипертермију и ангиоедем.

Дуготрајно лечење може довести до развоја кандидијазе, дисбактериозе и суперинфекције.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Прекомерна доза

У случају интоксикације са Нацефом, примећују се тромбоцитоза, вртоглавица, хипербилирубинемија, а такође и конвулзије и парестезија.

[ 19 ]

Интеракције са другим лековима

Лек се не може комбиновати са диуретицима или антикоагулансима.

Комбинација лека са аминогликозидима доприноси повећаној учесталости бубрежне дисфункције. Забрањено је истовремено користити 2 лека, јер то инактивира њихов лековити ефекат.

Лекови који блокирају тубуларну секрецију инхибирају излучивање Нацефа.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Услови складиштења

Нацеф се мора чувати на тамном месту на температури не вишој од +25°C.

[ 24 ], [ 25 ]

Рок трајања

Нацеф се може користити 3 године од датума производње лека. Готов раствор има рок трајања од 24 сата (на температури од 5-25 °C) или 5 дана (на температури од 2-5 °C).

Пријава за децу

Забрањено је прописивати лек новорођенчадима.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Аналоги

Аналози лека су дексаметазон, ампицилин трихидрат (а такође и натријумова со) и ампицилин, као и клоксацилин, ампиокс, меронем са левомицетином, а такође и натријумова со бензилпеницилина, ванкомицин, гентамицин сулфат, сулфазин са олеандомицин фосфатом, офлобак и сулфапиридазин, као и цефотаксим, ципролет и цефтриаксон са цифраном и цефазолином.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]