Месакол

Антиинфламаторни лек за лечење цревних болести, познат у међународном регистру фармаколошких лекова под називом месалазин, може се наћи на полицама наших апотека као Месакол. Управо о овом леку ће бити речи у овом чланку. Размотриће се његове фармаколошке карактеристике, индикације и контраиндикације за употребу, као и начин примене и препоручене дозе.

Проктолошке болести не доносе само много непријатних сати и дана, већ понекад чак и месеци. Из неког разлога, проблеми везани за црева - танко и дебело црево - многе људе терају да поцрвене. Стиде се да оду у клинику са својим проблемима. И као резултат тога, када је већ „довољно лоше“ или је хитна помоћ одвезла пацијента, проктолог мора да решава много теже проблеме, изводећи пацијента из тешког стања. Понекад није увек могуће вратити пацијенту некадашње здравље.

Месакол, згодан савремени антиинфламаторни лек специјално развијен за ублажавање цревних болести, помаже у решавању многих проктолошких проблема. Стога, да би лечење било лакше и без компликација, потребно је потражити савет квалификованог специјалисте када се непријатни симптоми тек појаве, тада се може очекивати брз и повољан резултат. Не треба само постављати дијагнозу и сами прописивати лекове. Такав приступ лечењу неће довести ни до чега доброг. У овом случају, ситуација ће се само погоршати, а време ће бити изгубљено.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Месакола

Због својих лековитих својстава и облика ослобађања, индикације за употребу Месакола су ограничене на следеће болести:

1. Терапија и превентивни третман неспецифичног улцерозног колитиса.
2. Патолошке промене улцеративне природе које утичу на цревну слузокожу са оштећењем ректума (улцеративни проктитис).
3. Кронова болест.
4. Неспецифични улцерозни колитис, праћен оштећењем дисталних делова дебелог црева и ректума.

[ 3 ]

Способност месалазина да спречи колоректални карцином

Последњих година постоји значајно интересовање за потенцијал месалазина у хемопревенцији колоректалног карцинома (КРК) повезаног са инфламаторном болешћу црева (ИБЦ). С обзиром на тешкоће спровођења двоструко слепих, плацебо контролисаних, рандомизованих клиничких испитивања код пацијената, истраживачи су се окренули експерименталним моделима рака и заиста, постојећи подаци указују на то да месалазин може смањити ризик од колоректалног карцинома директним утицајем на ћелијску биологију КРК, а не само контролисањем упале. Међутим, коначни закључци из експерименталних резултата нису увек у потпуности валидни и стога ће бити потребне будуће студије како би се утврдило да ли се подаци из студија са култивисаним ћелијама или животињским моделима КРК могу генерализовати на дисплазију повезану са ИБД или КРК.

Још једно важно питање које захтева даља истраживања тиче се дозирања/концентрације месалазина потребне за ометање раста и преживљавања ћелија колоректалног карцинома. Студије in vitro су показале да се антитуморски ефекат месалазина јавља при релативно високим дозама лека (нпр. 10-50 mmol/L), које се не постижу увек у ткиву дебелог црева стандардним оралним третманом. У овом контексту, такође је важно узети у обзир метаболизам месалазина, као што су оксидација и ацетилација месалазина, који се могу значајно разликовати између in vitro и in vivo услова и ограничити количину биолошки активног једињења. [ 4 ]

Образац за издавање

У зависности од карактеристика лезије цревне слузокоже и пратећих патологија, облик ослобађања лека о коме је реч може се донекле разликовати.

1. Месакол је доступан у облику таблета, које су обложене посебном љуском која се може растворити само у цревима, што омогућава директно „испоруку“ лека у патолошки погођено подручје. Таблетни облик лека се производи са концентрацијом активног састојка месалазина (5-АСА) од 400 мг или 800 мг. Љуска лека има смеђе-црвенкасту нијансу, што омогућава инклузије. Сам Месакол је светло сива маса. Помоћна хемијска једињења која помажу у одржавању високог нивоа фармакодинамике Месакола: натријум карбоксиметил, натријум лаурил сулфат, макрогол 6000, повидон, талк, скроб, магнезијум стеарат, кополимер метакрилне киселине, малтодекстрин, триетил ацетат, натријум хидроксид, титанијум диоксид. Таблете имају продужено дејство.
2. Друга врста ослобађања је ректална супозиторија, која има сивкасто-кремасту нијансу. Доза једне јединице лека је 500 мг месалазина (5-АСА). Пратећа супстанца је чврста маст.
3. Други облик лека може се назвати ректалном суспензијом. То је хомогена течност кремасте боје, чији 1 мл садржи 40 мг месалазина (5-АСА). Повезана хемијска једињења овог облика ослобађања су: натријум едетат, натријум метабисулфит, трагакант, дестилована вода, натријум бензоат, натријум ацетат, ксантан гума. Месакол је упакован у седам контејнера, који имају запремину од 50 мл (2 г месалазина) или 100 мл (4 г месалазина). Заједно са леком у картонском паковању налази се и апликатор.

Фармакодинамика

Поред клиничке ефикасности масалазина на различите симптоме, три испитивања су такође показала да ли месалазин може смањити имуне ћелије и проинфламаторне цитокине у поређењу са плацебом. [ 5 ], [ 6 ] Р. Кориналдеси и др. су открили да месалазин може значајно смањити укупан број имуних ћелија слузокоже у поређењу са плацебом (P = 0,0082). Могао би значајно смањити број мастоцита (P = 0,0014), али не и Т ћелија, Б ћелија или макрофага. Проинфламаторни цитокин IL-1b (P = 0,047) и медијатори мастоцита триптаза (P = 0,030) и хистамин (P = 0,016) такође су били значајно смањени у групи која је примала месалазин у поређењу са плацебом. Гадир и др. и Чинг Лам и др. су показали да није било значајних разлика у укупном броју имуних ћелија код пацијената са синдромом иритабилног црева након лечења месалазином у поређењу са плацебом.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

Било који облик лека о коме је реч омогућава „испоруку“ терапијских волумена месалазина директно на место патолошког фокуса. Наиме, то су мукозни слојеви ректума и сигмоидног колона, силазног колона, све до слезинске зоне.

Месакол има антиинфламаторну компоненту (5-ASA). Сулфонамидни део делује као носач који доставља активну компоненту 5-ASA у дебело црево где се ослобађа бактеријским дејством. Месакол се метаболише бактеријским ензимима у дебелом цреву, формирајући два активна нуспроизвода. Сулфапирадин се метаболише у јетри и излучује урином, док се компонента 5-ASA ацетилује епителом дебелог црева (Rochester and Abreu 2005).

Фармакокинетика Месакола показује просечан ниво апсорпције. Око трећине до половине лека се адсорбује цревном слузокожом, наиме у танком цреву. Метаболити месалазина су N-ацетил-5-аминосалицилна киселина.

Активна супстанца подлеже ацетилацији (замена атома водоника у органским једињењима остацима сирћетне киселине), која се јавља у мукозним слојевима црева и јетре.

Ниво везивног капацитета N-ацетил-5-аминосалицилне киселине са протеинским компонентама крвне плазме одговара 85%, док месалазин показује везу од само 43%.

Активни састојак Месакола не само да може да прође кроз крвно-мождану баријеру, већ се константно детектује и у мајчином млеку током дојења.

Овај лек се елиминише из тела пацијента, углавном у непромењеном облику, као и у облику метаболита, како урином, тако и заједно са фецесом.

Полуживот месалазина (Т1 _/2 ) одређен је бројком од пола сата до једног и по сата, све зависи од индивидуалних карактеристика људског тела. Исти параметар за метаболит Н-ацетил-5-аминосалицилат је нешто дужи и креће се од пет до десет сати.

[ 9 ]

Дозирање и администрација

Избор дозног облика одређује локација и обим погођеног подручја црева. Само лекар који лечи може одредити облик примене, начин примене и дозу прописаног лека. Приликом употребе Месакола у облику ректалне суспензије у терапијској терапији, лекар може истовремено увести примену овог лека у облику таблета. Наравно, у овој ситуацији треба узети у обзир укупну количину лека која улази у организам пацијента. Ако се ова чињеница не узме у обзир, доза се прекорачује, што неизбежно доводи до предозирања месалазином и повећане вероватноће токсичних ефеката на функцију бубрега.

Лекар прописује терапијску дозу строго појединачно за сваког пацијента, на основу клиничке слике болести и његовог општег здравственог стања. Ако се терапијска ефикасност не примети током месец дана терапије лековима, дотични лек треба заменити његовим аналогом.

Током периода лечења, неопходно је одржавати потребну хидратацију. Уколико постоји медицинска потреба, месалазин се може узимати паралелно са метронидазолом или лековима који припадају групи кортикостероида.

За децу чија је телесна тежина већ достигла 40 кг и одрасле пацијенте, Месакол у облику ректалне суспензије, како би се постигла очекивана ефикасност, препоручује се да се примењује у телу пацијента одмах након пражњења црева - јести након процеса дефекације.

1. Да би поступак био удобнији, пацијент треба да лежи на левој страни и благо савије ноге.
2. Пре употребе, добро промућкајте бочицу са лековитом течношћу, а затим уметните апликатор у анус што је дубље могуће.
3. Веома пажљиво и полако истисните суспензију из тубе.
4. Након примене лека, морате лежати пола сата без промене претходно усвојеног положаја.
5. Након истека времена, окрените се на десну страну и назад неколико пута. Ово је неопходно за бољу дистрибуцију месалазина кроз црево.

Препоручена доза, на пример, током акутне фазе улцерозног колитиса је примена 100 мл Месакола са концентрацијом активне супстанце од 4 г на 100 мл, једном дневно. Овај облик примене је најефикаснији ако се примена врши увече, непосредно пре спавања.

Ако из неког разлога пацијенту тешко пада да задржи „велику“ запремину лека у цревима, у таквој ситуацији је препоручљиво распоредити унос ове дозе на два поступка од по 50 мл. У овом случају, паковање од 50 мл са садржајем активне супстанце од 2 г биће погодније за употребу. Фармацеути препоручују време примене, са следећим распоредом: први поступак - непосредно пре спавања, други - пожељно ноћу, након претходне столице.

Трајање курса лечења је обично од шест до осам недеља.

Као превентивна мера за рекурентни улцерозни колитис, лекари препоручују употребу дозе од 50 мл (концентрација активне супстанце 2 г), једном дневно. У овом случају, препоручљиво је обавити поступак након пражњења црева и ноћу. Овај приступ лечењу је ефикаснији, јер лек делује на погођено подручје током целе ноћи.

Трајање превентивног лечења такође се креће од шест до осам недеља.

За мале пацијенте чија тежина још није достигла 40 кг, количина Месакола коју прописује лекар заснива се на активности запаљеног процеса и месту његовог напредовања, као и на телесној тежини бебе.

У случају дијагнозе акутних улцеративних лезија цревне слузокоже, као и Кронове болести, препоручена количина месалазина за децу се израчунава према формули 30 - 50 мг по килограму тежине детета, подељена у три поступка.

Да би се спречило поновно јављање болести, ова терапијска доза одговара вредностима од 15 - 30 мг по килограму тежине бебе, подељено у две или три процедуре.

Метод спровођења поступка лечења је сличан ономе што је раније описано. По правилу, терапија патологије током периода погоршања траје од осам до дванаест недеља (два до три месеца).

Месакол у таблетама углавном прописује лекар ако се дијагностикује дистални проктосигмоидитис или проктитис.

Ако се болест погоршала, препоручена доза је 0,4 - 0,8 г, узима се три пута дневно. Трајање лечења је обично од осам до дванаест недеља.

Као превентивна мера за спречавање рецидива болести, прописује се нешто мања доза - 0,4 - 0,5 г три пута дневно (у случају улцерозног колитиса) или 1 г четири пута дневно (у случају Кронове болести).

За мале пацијенте који већ имају две године, дневна количина лека се израчунава помоћу формуле 20-30 мг по килограму тежине бебе, подељена у неколико доза. Такав графикон терапије може се одржавати неколико година. Ако је болест тешка, праћена компликацијама, дневна количина примењеног лека може се повећати на 3-4 г. Али ови нумерички индикатори не смеју бити прекорачени. Такође, максимална доза се не сме узимати дуже од 8-12 недеља.

Таблетирани облик Месакола се примењује орално, цео, без жвакања. Препоручено време примене је након оброка са великом количином воде или сат времена пре очекиваног оброка.

Месакол у облику ректалних супозиторија (свећица) се прописује по 0,5 г (једна супозиторија) три пута дневно - за одрасле пацијенте. За децу, дневна примена ректалне супозиторије се израчунава на следећи начин: у случају акутне фазе болести као 40 - 60 мг по килограму тежине бебе, у случају превентивних мера, дневна количина лека је 20 - 30 мг по килограму тежине детета.

Током терапије месалазином, главне крвне параметре треба стално пратити спровођењем општег теста крви. Редовно се прате параметри урина, који су карактеристика стања бубрега.

Ако је једна од доза пропуштена, потребно је спровести поступак у било које погодно време, ако не успе, онда се пропуштена количина даје пацијенту заједно са следећом дозом. Ако није узето више од једне дозе, онда лек треба узимати према прописаном распореду, али је неопходно консултовати се са својим лекаром.

Ако специјалиста почне да сумња да пацијент развија акутну нетолеранцију на месалазин, престаће да узима Месакол.

[ 13 ]

Користите Месакола током трудноће

Можда ће вам бити саветовано да наставите са употребом месалазина током трудноће како бисте контролисали инфламаторну болест црева. Нема доказа да узимање месалазина током трудноће штети вашој беби.

Ако затрудните док узимате месалазин, разговарајте са својим лекаром. Немојте престати да узимате лек док вам лекар не каже.

Ваш лекар може објаснити ризике и користи од узимања месалазина и помоћи вам да изаберете најбољи третман за вас и вашу бебу.

Месалазин и дојење

Ако ваш лекар или патронажна сестра кажу да је ваша беба здрава, обично је безбедно узимати месалазин током дојења.

Мале количине месалазина прелазе у мајчино млеко и мало је вероватно да ће изазвати било какве нежељене ефекте код ваше бебе. Многе особе су узимале месалазин током дојења без проблема, мада је било ретких случајева дијареје код одојчади.

Обавестите своју бабицу, патронажну сестру, фармацеута или лекара што је пре могуће ако приметите да ваша беба не једе као обично, или има дијареју, или ако имате било какве друге забринутости у вези са вашом бебом. [ 10 ]

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу Месакола, које се своде на следеће патолошке промене:

• Повећана индивидуална нетолеранција пацијентовог тела на активну супстанцу и/или друге компоненте лека, укључујући пропилпарабене и метилпарабене.
• Недостатак глукоза-6-фосфат дехидрогеназе у телу пацијента.
• Преосетљивост слузокоже на поступак клистирања, када се користи суспензиони облик лека.
• Тешка дисфункција јетре и/или бубрега у историји пацијента.
• Хеморагијска дијатеза.
• Улцеративна и ерозивна патологија која утиче на слузокожу дуоденума и желуца.
• Трудноћа, посебно прва и последња недеља гестације.
• Период дојења новорођенчета.
• За децу млађу од две године.
• Ректална суспензија се не препоручује за употребу код пацијената са историјом бронхијалне астме.

Тренутно нема доступних података о утицају Месакола на способност пацијента да адекватно реагује приликом вожње возила или других потенцијално опасних машина.

Одрасли и деца узраста од 5 година и старија могу узимати месалазин.

Последице Месакола

Углавном, већина лекова је способна да изазове пратеће патолошке симптоме, који се манифестују већим или мањим интензитетом. Дотични лек пацијентов организам толерише прилично добро, али су нежељени ефекти Месакола ипак наведени у упутствима која су приложена уз њега.

• Повећан људски умор.
• Оток.
• Повраћање.
• Могу се појавити болни симптоми у грлу, стомаку и главобоље.
• Погоршање астме.
• Повећање телесне температуре.
• Симптоми алергијске природе:
• Осип на кожи.
• Осећај свраба.
• Манифестације еритематозног лупуса.
• Горење.
• Дерматоза.
• Веома ретко, еозинофилна или интерстицијална пнеумонија.
• Синуситис.
• Тахикардија.
• Веома ретко миокардитис или перикардитис.
• Вазодилатација је повећање лумена крвних судова узроковано смањењем тонуса мишића васкуларног зида.
• Знаци надимања.
• Смањен или, напротив, повећан апетит.
• Дијареја.
• Следеће се може посматрати појединачно:
  • Повећан губитак косе на кожи главе.
  • Хепатитис.
  • Погоршање панкреатитиса, гастритиса, холециститиса или гастроентеритиса.
  • Сува кожа, сува уста, могући чиреви.
  • Еритема нодозум (запаљење крвних судова коже и поткожног масног ткива).
  • Манифестације псоријазе и гангренозне пиодерме.
  • Дизурија је поремећај мокрења.
  • Тинитус.
  • Вишеструке манифестације које утичу на уринарни систем.
  • Улцеративне манифестације.
  • Погоршање патологије бубрега.
  • Промене у осећајима укуса.
  • Појава кратког даха.
  • Оштећење вида.
  • Вртоглавица.
• Нагле промене расположења.
• Нестабилан психолошки ниво пацијента.
• Погоршање манифестација артрозе.
• Промене крвног притиска и у смеру смањења и у смеру повећања.
• Тромбоцитопенија, леукопенија и лимфаденопатија.

Већина горе наведених симптома јавља се у изолованим случајевима и довољно је смањити дозу Месакола да би нежељени симптоми сами нестали. Веома су ретки случајеви када лекар мора потпуно уклонити овај лек из протокола лечења и увести симптоматску терапију.

[ 11 ], [ 12 ]

Како се носити са нежељеним ефектима месалазина?

Шта радити са:

• лоше варење, бол у стомаку или гасови - покушајте да избегавате храну која изазива гасове (као што су сочиво, грашак, пасуљ и црни лук). Једите мање, једите и пијте полако. Стављање грејне подлоге или затворене термофоре на стомак такође може помоћи код болова у стомаку.
• осећај или мучнина - држите се једноставних оброка и избегавајте масну или зачињену храну. Проверите упутства за лекове да бисте видели да ли се могу узимати после оброка. Ако сте болесни, покушајте да пијете воду или бундеву у малим, честим гутљајима како бисте избегли дехидрацију. Не узимајте друге лекове против повраћања без консултације са фармацеутом или лекаром.
• дијареја - пијте доста течности, као што су вода или бундева, како бисте избегли дехидрацију. Не узимајте друге лекове за дијареју без консултације са фармацеутом или лекаром.
• главобоље, болови у мишићима - пијте пуно воде и питајте свог фармацеута да вам препоручи одговарајући лек против болова. Обавестите свог лекара ако бол потраје упркос узимању лекова против болова или ако траје дуже од неколико дана.

Прекомерна доза

Главна количина лека се апсорбује у цревима, а само мала количина „цури“ у крв. Стога постоји веома мала вероватноћа да ће доћи до предозирања месалазином, што ће изазвати интоксикацију пацијентовог организма. Али с обзиром на то да је тело сваке особе индивидуално, ипак ћемо навести симптоме предозирања које салицилати показују при високим дозама уноса, што укључује и лек о коме је реч:

1. Кратак дах, респираторна депресија, повећана учесталост дијафрагмалних контракција.
2. Повећана активност знојних жлезда.
3. Црвенило коже.
4. Губитак свести.
5. Повећана вентилација плућа изазива повећање респираторне алкалозе (неравнотежа киселина и алкалија), која се, заузврат, трансформише у метаболичку ацидозу (накупљање ендогених киселина у ткивима тела).

Уколико се ипак деси да се почну јављати знаци интоксикације, лекар који лечи пацијента обично прописује интравенозну примену електролитских раствора, као што су натријум лактат или натријум бикарбонат. Ово ће повећати диурезу (количину урина која се излучује током одређеног временског периода). Захваљујући овој корекцији, могуће је повећати алкалне резерве пацијентовог тела и побољшати ситуацију са излучивањем компоненти и метаболита Месакола путем бубрега, заједно са урином.

Хемодијализа се такође може додати терапијским мерама. Тренутно не постоји посебно развијен антипод за ублажавање ове ситуације.

Интеракције са другим лековима

Постоје неки лекови који утичу на деловање месалазина. Обавестите свог фармацеута или лекара ако узимате:

• лекови који повећавају киселост столице, као што је лаксатив лактулоза;
• лекови који утичу на функцију бубрега, као што су азатиоприн, меркаптопурин или тиохуанин, и нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ), као што су аспирин или ибупрофен;
• одређени лекови који помажу у спречавању стварања крвних угрушака, као што је варфарин.

[ 14 ], [ 15 ]

Услови складиштења

У зависности од тога колико се лек правилно складишти, зависи његова висока фармаколошка ефикасност током целог периода рада производа који се разматра у овом чланку, коју дозвољава произвођач. Услови складиштења Месакола, детаљно описани у упутствима приложеним уз лек, нису компликовани, али је њихово строго придржавање једноставно неопходно.

1. Месакол, произведен у облику таблета, треба чувати на хладном месту где температура у просторији не прелази +30 степени током целог периода дозвољене употребе.
2. Месакол, произведен у облику ректалних супозиторија или ректалне суспензије, треба чувати на хладном месту где температура не прелази + 25 степени током целог периода прихватљиве употребе.
3. Месалазин треба чувати ван домашаја мале деце.
4. Лек не треба излагати директној сунчевој светлости, то смањује његов рок трајања и смањује квалитет самог лека.

Рок трајања

Приликом пуштања било ког лека на полице апотека, произвођач мора на паковању лека назначити датум његове производње и коначни датум након којег се овај лек не сме користити у терапијској и превентивној терапији. Од тада лек почиње да губи своје фармаколошке карактеристике и, стога, не треба очекивати високу ефикасност у заустављању болести од таквог лека.

Очекивани период ефикасног деловања Месакола варира у зависности од облика његовог ослобађања:

• Рок трајања таблета са ентеричким премазом је три године;
• Месакол у облику ректалне суспензије је погодан за употребу две године након пуштања у промет;
• Лек у облику ректалних супозиторија показује високу ефикасност три године након датума производње.