Мамозол

Мамозол је инсектицидни репелент и инхибитор ензима. Спада у групу хормонских антагониста и других сличних лекова.

Индикације Мамозол

Приказано за:

• чест облик рака дојке код жена у постменопаузи (осим оних којима је дијагностикован естроген-неактивни облик рака, искључујући случајеве када је пацијенткиња показала позитиван одговор на лек тамоксифен);
• адјувантна терапија инвазивног естроген-позитивног рака дојке (током постменопаузе у раним фазама болести);
• Додатна терапија естроген-позитивног рака дојке у раном стадијуму током постменопаузе код жена које су примале адекватан третман тамоксифеном током 2-3 године.

Образац за издавање

Доступно у облику таблета, 14 комада по блистеру. Једно паковање садржи 2 таква блистера.

Фармакодинамика

Анастрозол је снажан, високо селективан инхибитор ароматазе. Током постменопаузе, производња естрадиола код жена се често одвија у трансформативном облику - унутар периферних ткива - од андростендиона који се претвара у естрон (ензим ароматаза је укључен у ово). Естрон се затим претвара у супстанцу естрадиол. Смањење нивоа естрадиола који циркулише у крви има лековито дејство на жене са раком дојке. Лек у дневној дози од 1 мг изазива смањење нивоа естрадиола за 80% код жена у постменопаузи.

Анастрозол нема активност против андрогена, прогестогена или естрогена.

У дневној дози до 10 мг, лек не утиче на ослобађање алдостерона и кортизола, чији је ниво мерен пре и после стандардног тестирања коришћењем ACTH стимулације. Стога, заменска терапија кортикостероидима није потребна.

Фармакокинетика

Лек се апсорбује прилично брзо након оралне примене, достижући максималне нивое у плазми након 2 сата (ако се узима на празан стомак). Када се узима са храном, брзина апсорпције је благо смањена, али њен обим остаје исти. Појединачне промене у брзини апсорпције не би требало да имају медицински значајан утицај на стабилну концентрацију лека у плазми при узимању 1 таблете дневно.

Око 90-95% равнотежне вредности лека се постиже 7 дана након узимања лека. Нема података да фармакокинетика активне супстанце зависи од дозе или времена примене. Синтеза анастрозола са протеинима плазме је 40%.

Екстензиван метаболизам активне компоненте се примећује код жена у постменопаузалном периоду. Сам процес метаболизма се одвија путем хидроксилације, N-деалкилације и глукуронидације.

Излучивање супстанце је прилично споро, полуживот у плазми је 40-50 сати. Мање од 10% дозе (непромењена супстанца) се излучује урином – то се дешава у року од 72 сата након узимања лека. Продукти распада се углавном излучују урином. Главни продукт распада (триазол), који се може наћи у урину и плазми, није инхибитор ароматазе.

Дозирање и администрација

За одрасле (укључујући старије жене), доза је једнака једнократној (дневној) оралној примени 1 мг лека.

Није потребно прилагођавање дозе код жена са умереним или благим оштећењем бубрега или благим оштећењем јетре.

Када се лечење започне у раној фази патологије, трајање курса лечења Мамозолом је обично 5 година.

[ 1 ]

Користите Мамозол током трудноће

Мамозол не треба користити труднице или током дојења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама лека:

• тешка нетолеранција на анастрозол или друге компоненте лека;
• пременопаузални период;
• тешка бубрежна инсуфицијенција (вредности креатинина креатинина су мање од 20 мл/минут);
• дисфункција јетре (тешка или умерена);
• комбинација са супстанцом тамоксифен или са естрогенима;
• детињство.

Последице Мамозол

Често су се међу нежељеним ефектима лека јављали валови врућине и астенија (ређа реакција). Само ретко су се развијале алергијске реакције (уртикарија, Квинкеов едем или анафилакса).

Остали нежељени ефекти укључују следеће:

• НС органи: у већини случајева примећују се главобоље (обично умерене или благе), као и синдром карпалног тунела. Повремено се може развити поспаност (обично такође умерена или блага);
• Гастроинтестинални органи: обично се јавља мучнина (умерена или блага); повраћање, такође умерено или благо, се ређе примећује;
• поткожни слој са кожом: углавном се могу приметити проређивање косе (благо или умерено) и кожни осип (благ или умерен). Повремено се развија Стивенс-Џонсонов синдром или мултиформни еритем;
• органи мишићно-скелетног система: углавном се примећују болне сензације у зглобовима или смањење њихове моторичке активности (степен изражености је умерен или слаб);
• дигестивни систем и метаболички процеси: повремено се може развити анорексија (у благом облику), као и умерена или блага хиперхолестеролемија;
• Дојке и репродуктивни органи: често је примећена вагинална сувоћа (умерена или блага). Повремено је примећено благо или умерено вагинално крварење (обично је ова врста поремећаја примећена код жена са узнапредовалим раком дојке у првих неколико недеља након промене облика лечења – са хормонске терапије на употребу Мамосола). Ако крварење не престане, потребно је даље испитивање.

Пошто анастрозол смањује ниво естрогена у циркулацији, може смањити минералну густину костију, што може повећати ризик од прелома код неких жена.

Повећање вредности ГГТ и алкалне фосфатазе се примећује прилично ретко.

Прекомерна доза

Постоје ограничене информације о клиничким случајевима случајног предозирања. Величина појединачне дозе лека која може изазвати животно угрожавајуће поремећаје није утврђена.

Лек нема специфичан антидот, а уколико се појаве поремећаји, потребна је симптоматска терапија. У процесу отклањања поремећаја, потребно је узети у обзир могућност да је пацијенткиња узела више од самог Мамозола. Ако је свесна, препоручује се изазивање повраћања. Поред тога, дијализа може бити ефикасна метода за предозирање, јер се анастрозол слабо синтетише са протеинима. Такође је потребна општа супортивна терапија и стално праћење виталних система и органа.

Интеракције са другим лековима

Клинички тестови интеракције са супстанцама циметидином и антипирином показали су да када се анастрозол комбинује са другим лековима, мало је вероватно да ће се јавити медицински значајан ефекат изазван хемопротеином П450.

Анастрозол инхибира дејство хемопротеина П450 1А2, као и 2Ц8/9 и 3А4 у ин витро тестовима, иако су клиничка испитивања комбинације са варфарином показала да 1 мг анастрозола не инхибира значајно метаболизам елемената које метаболише хемопротеин П450. Нису идентификоване значајне интеракције између анастрозола и фосфоната.

Преглед података о безбедности прикупљених током клиничких испитивања није открио значајне интеракције лекова код жена које су комбиновале анастрозол са другим често прописиваним лековима.

Естрогени се не смеју комбиновати са анастрозолом, јер ови лекови имају супротна фармаколошка својства.

Такође, Мамозол не треба комбиновати са тамоксифеном, јер то може ослабити лековиту ефикасност анастрозола.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Лек се мора чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура не сме прећи 30°C.

[ 4 ]

Рок трајања

Мамозол је дозвољен за употребу у периоду од 3 године од датума пуштања лека у промет.