Макротусин

Макротусин је суспензија за интерну употребу, која се користи за лечење кашља и прехладе.

Индикације Макротусин

Индикације укључују инфекције и упале у респираторном тракту изазване микробима осетљивим на супстанцу еритромицин (кашаљ се такође примећује код ових болести):

• акутни ларингитис;
• бронхитис са трахеитисом;
• упала плућа;
• хронични бронхитис у акутној фази;
• хронична опструктивна плућна болест у фази инфективног погоршања;
• инфективне компликације које се развијају као резултат цистичне фиброзе;
• велики кашаљ са парапертусисом и дифтеријом (у овом другом случају и за уклањање носилаца бактерија);
• гнојни облик синуситиса;
• уклањање носилаца бацила великог кашља.

Образац за издавање

Доступно у бочицама од 120 или 180 мл. Једна бочица по паковању, заједно са мерном кашичицом.

Фармакодинамика

Лек је комбиновани лек, његов ефекат је одређен својствима његових саставних компоненти.

Еритромицин је макролидни антибиотик и делује инхибирањем процеса биосинтезе протеина код микроба осетљивих на ову супстанцу. Ово се дешава као резултат комбиновања са 50S рибозомским подјединицама. Овај процес доводи до сузбијања раста и размножавања патогених организама.

Еритромицин такође има бактериостатска својства. Међу микроорганизмима на које делује су стрептококе и стафилококе. Поред тога, постоје и сојеви који производе пеницилиназу (искључујући сојеве MRSA), дифтерија коринебактериум, листерија моноцитогенес, клостридија, легионела, бордетела, неисерија, бацил инфлуенце, мораксела катаралис и кампилобактер јеуни.

Еритромицин активно делује на интрацелуларне патогене као што су микоплазме, бледи трепонеми, хламидија и рикетције. Међутим, не делује на грам-негативне бактерије (као што су Е. цоли, псеудомона, шигела итд.).

Гваифенезин је супстанца која подстиче искашљавање. Побољшава процес секреције елемената бронхијалне слузи који имају ниску вискозност, а поред тога, помаже у деполимеризацији киселих гликозаминогликана и повећава активност цилијарних епителних цилија у респираторним органима. Слаби адхезију спутума, чиме га разређује и олакшава процес изласка из респираторних органа, а поред тога, смањује површински напон. У неким случајевима, лек може изазвати слаб седативни ефекат.

Фармакокинетика

Након оралне примене, еритромицин стеарат пролази непромењен кроз желудац у дуоденум. Стеарински остатак у овом случају штити базу еритромицина од дејства хлороводоничне киселине. Као резултат хидролизе ове супстанце у дуоденуму, формирају се одвојене компоненте - еритромицин и октадеканска киселина.

Еритромицин се апсорбује кроз црева. Биорасположивост активне компоненте у случају еритромицин стеарата премашује сличне индикаторе када се користи само еритромицин. Након узимања 500 мг лека, максимална концентрација је 2,4 мцг/мл, постиже се за 2-4 сата.

Полуживот еритромицина је приближно 1,9-2,4 сата, у терапијским концентрацијама остаје у телу 6-8 сати. Везивање за α1-гликопротеине крвне плазме је 40-90%.

Лек ефикасно продире свуда у ткива са органима (али не и у ткива централног нервног система). Као и други макролидни антибиотици, еритромицин има висок степен пенетрације у ћелије. Треба напоменути да интрацелуларна акумулација антибиотика може премашити сличан индикатор у плазми за 4-24 пута.

Део еритромицина се метаболизује у јетри - механизам N-деметилације. Излучивање се одвија углавном са жучом. Само 2,5-4,5% лека се излучује непромењено урином. Активна супстанца може да прође кроз плаценту, али су њени нивои у феталној крвној плазми ниски. Такође се излучује путем мајчиног млека (његов ниво акумулације у млеку може бити 5 пута већи него у плазми).

Гваифенезин се апсорбује из гастроинтестиналног тракта након пола сата. Углавном продире у она ткива која садрже киселе мукополисахариде. Једном када уђе у тело, супстанца достиже вршну концентрацију након 1-2 сата, одржавајући терапеутске индикаторе током 6 сати.

Полуживот гваифенезина је приближно 1 сат.

Излучивање се одвија са спутумом. Непромењени продукти распадања се излучују преко бубрега. Гваифенезин такође може дати урину ружичасту нијансу.

Дозирање и администрација

Суспензија са леком мора се темељно промућкати пре употребе. Лек се мора узимати најмање пола сата пре оброка или 2 сата после. Дозирање се прописује у зависности од тежине болести, као и старости пацијента. Макротусин треба узимати четири пута дневно.

У случају умереног или благог тока болести, једна доза је:

• деца 6-7 година - 10 мл (2 кашичице);
• деца 7-9 година - 12,5 мл (2,5 кашичице);
• деца од 9 година и одрасли – 15 мл (3 кашичице).

Трајање лечења одређује лекар (у зависности од природе патологије, индикација и старости пацијента). У просеку, траје око 7-10 дана.

[ 2 ]

Користите Макротусин током трудноће

Нема довољно информација о дејству лека на тело труднице, тако да се током овог периода може користити само уз лекарски рецепт и под његовим надзором.

Ако треба да узимате Макротусин током лактације, требало би да престанете са дојењем током трајања лечења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• индивидуална нетолеранција на еритромицин и друге макролиде, као и на било које друге компоненте лека;
• деца млађа од 6 година;
• QT (урођени или стечени) на ЕКГ-у;
• тешка инсуфицијенција јетре.

Такође је забрањено узимати у комбинацији са супстанцама као што су пимозид, астемизол, као и терфенадин, а поред тога ерготамин и цисаприд са дихидроерготамином.

Последице Макротусин

Нежељена дејства су ретка, углавном у случају предозирања. Симптоми укључују дијареју, повраћање са мучнином, бол у стомаку, панкреатитис, као и анорексију, псеудомембранозни колитис, дисфункцију јетре (хепатоцелуларни или холестатски хепатитис, као и холестатску жутицу), паренхиматозни нефритис и агранулоцитозу.

Може доћи и до тинитуса и губитка слуха; ови симптоми нестају након прекида узимања лека.

Као резултат употребе Макротусина, може доћи до повећања срчане фреквенције, продужења QT интервала. У неким случајевима може доћи до вентрикуларне аритмије (понекад аритмије типа torsades de pointes), може се појачати кашаљ, развити осећај опште слабости, конфузије, ноћних мора, халуцинација и вртоглавице.

Ток мијастеније гравис може се такође погоршати. Међу реакцијама услед хемотерапеутских ефеката: суперинфекција, коју изазивају гљивице или бактерије отпорне на лекове.

Пацијенти са нетолеранцијом на гваифенезин или макролидне антибиотике могу развити алергије - осип, свраб, уртикарију, малигни ексудативни или мултиформни еритем, Лајелов синдром и анафилаксију.

Ретко се могу развити тешке реакције нетолеранције приликом употребе Макратусина, укључујући Квинкеов едем, анафилаксију и оток меких ткива на лицу. Ови симптоми захтевају глукокортикоиде, адреналин, инфузију течности и обезбеђивање протока ваздуха кроз респираторни систем.

[ 1 ]

Интеракције са другим лековима

Пошто се еритромицин углавном метаболише у јетри уз учешће система хемопротеина П450, може да интерагује са неким лековима. Природа његовог дејства је следећа: повећање индикатора рифабутина, фенитоина, такролимуса, а поред тога метилпреднизолона, хексобарбитала, алфентанила, кофеина, зопиклона, аминофилина, као и валпроинске киселине и теофилина у крвној плазми. Као резултат тога, повећава се и њихова токсичност, па је потребно смањити дозу ових супстанци и пратити њихов ниво у крвном серуму.

Забрањено је комбиновање Макротусина са инхибиторима серотонина (као што су флуоксетин и пароксетин са сертралином), јер се концентрација овог другог у плазми значајно повећава, што може довести до интоксикације серотонином.

Када се комбинује са дигоксином, повећава се апсорпција овог другог и његова концентрација у крвном серуму. Комбинација са циклоспорином такође изазива повећање његове концентрације, услед чега се повећава нефротоксичност супстанце.

Када се комбинује са карбамазепином, његова брзина метаболизма у јетри се смањује. Ако је неопходно користити ове лекове истовремено, може бити потребно смањење дозе карбамазепина за 50%.

Истовремена употреба са кинидином, као и цисапридом и прокаинамидом, такође повећава нивое ових супстанци у серуму, што може довести до вентрикуларне тахикардије или продужења QT интервала.

Због повећане концентрације терфенадина и астемизола у крви у комбинацији са Макротусином, могу се јавити тешке срчане аритмије.

Због повећаних нивоа инхибитора ГАБА-КоА редуктазе (као што су ловастатин или симвастатин), може се развити рабдомиолиза (углавном након завршетка лечења еритромицином).

Пошто лек повећава снагу ефекта сиденафила на тело, потребно је смањење дозе овог другог.

Комбинација са хлорамфениколом (јавља се антагонизам), лековима који повећавају киселост желуца и киселим напицима је забрањена, јер смањују активност еритромицина. У случају комбинације са ОК, повећава се ризик од хепатотоксичности.

Комбинација са антагонистима калцијума (као што су верапамил или фелодипин) смањује брзину њиховог излучивања и повећава ефикасност ових лекова. Као резултат њихове комбинације са еритромицином, може се развити брадиаритмија, хипотензија или лактатна ацидоза.

Истовремена употреба са сулфонамидним лековима, тетрациклинима и стрептомицином повећава ефикасност Макротусина.

Лабораторијске студије су показале да постоји антагонизам између еритромицина, као и клиндамицина и линкомицина, те стога ове лекове не треба комбиновати.

Пацијенти са нетолеранцијом на аспирин могу развити алергију на лек, јер је његово пунило тартразин.

[ 3 ]

Услови складиштења

Лек треба чувати у стандардним условима, на месту ван домашаја деце. Температурни услови – максимално 25°C.

Рок трајања

Макротусин је дозвољен за употребу 2 године од датума производње лека.