Макрозид 500

Макрозид 500 је антимикробни лек за системску употребу.

[ 1 ]

Индикације Макрозид 500

Индикације укључују: терапеутско средство против туберкулозе било ког облика (као део комбиноване терапије са другим антитуберкулозним лековима).

Образац за издавање

Доступно у облику таблета. Један блистер садржи 10 таблета. Паковање садржи 10 блистер трака.

Фармакодинамика

Пиразинамид је укључен у фармакотерапеутску категорију лекова против туберкулозе друге линије. Ефикасно делује на подручја жаришта туберкулозе. Активност супстанце се не смањује у киселој средини гнојних маса, због чега се често користи за лечење гнојног лимфаденитиса, гнојно-пнеумоничних процеса и туберкулома.

Када се лечи само пиразинамидом, микобактерије туберкулозе се могу брзо прилагодити њему, па се обично прописује у комбинацији са другим антитуберкулозним лековима.

Фармакокинетика

Пиразинамид се скоро потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Након оралне примене 1 г лека, његова концентрација у крвној плазми достиже 45 мцг/мл после 2 сата, а смањује се на 10 мцг/мл после 15 сати. Током хидролизе, пиразинамид се претвара у активни производ распада (пиразинску киселину), а затим у неактивни. Полуживот (ако бубрези нормално функционишу) је 9-10 сати.

70% активне супстанце се излучује путем бубрега. Процес излучивања траје 24 сата, лек се излучује углавном у облику продуката распада.

[ 2 ]

Дозирање и администрација

Таблете треба узимати након оброка - опрати водом и прогутати. Да бисте израчунали дневну дозу, потребно је да користите БМИ индикаторе.

За децу узраста 15+ и одрасле, доза се израчунава у распону од 15-30 мг/кг по дози. Лек треба узимати 1-3 пута дневно (тачна бројка зависи од тога како га пацијент подноси). Не може се узимати више од 2 грама лека дневно.

Старијим пацијентима (због могућег погоршања функције јетре или бубрега) треба прописати лек у дозама за одрасле близу минималне границе - 15 мг/кг.

Пацијентима са умереним оштећењем бубрега треба давати дневну дозу од 12-20 мг/кг. Међутим, пацијенти са клиренсом креатинина мањим од 50 мл/мин не треба да примају терапију пиразинамидом.

Пацијентима који се подвргавају перитонеалној дијализи или хемодијализи може се прописати стандардна доза за одрасле. Међутим, препоручује се узимање таблета пре дијализе (24 сата).

Пошто пиразинамид почиње да се акумулира код пацијената са дисфункцијом јетре приликом узимања стандардних доза, треба га користити у смањеним дозама - 15 мг/кг. Пре почетка лечења, потребно је извршити тест функције јетре, а затим поновити овај поступак током целе терапије (сваке 2-4 недеље).

Трајање лечења зависи од тога како болест напредује и како пацијент подноси лек. Тачан временски оквир прописује лекар (обично је то око 6-8 месеци).

[ 4 ], [ 5 ]

Користите Макрозид 500 током трудноће

Забрањено је користити лек током трудноће.

Контраиндикације

Контраиндикације укључују: индивидуалну осетљивост на компоненте лека или друге лекове блиске хемијској структури - изониазид, етионамид и ниацин. Поред тога, тешка инсуфицијенција јетре, асимптоматска хиперкрицемија и погоршани гихт.

Последице Макрозид 500

Нежељене реакције на лек укључују:

• гастроинтестинални тракт: диспепсија, бол у пределу желуца, као и епигастријуму, губитак апетита, повраћање са мучнином, дијареја, развој чирева, присуство металног укуса у устима;
• органи дигестивног система: дисфункција јетре, повећане трансаминазе јетре, а такође и билирубин, као и повећање тимоловероналног теста и развој хепатомегалије. У ретким случајевима може доћи до атрофије јетре (акутне) и жутице (у зависности од дозе);
• органи уринарног система: тубулоинтерстицијални нефритис; изоловани случајеви - миоглобинурични облик бубрежне инсуфицијенције услед рабдомиолизе, а поред тога дизурија и појава бола током мокрења;
• органи нервног система: главобоље са вртоглавицом, проблеми са спавањем, депресија, осећај повећане ексцитабилности; у ретким случајевима, појава нападаја, а поред халуцинација и парестезије, могућ је и развој периферне неуропатије и конфузије;
• органи лимфног и хематопоетског система: анемија, као и порфирија и тромбоцитопенија, повећана акумулација гвожђа у серуму, еозинофилија, сидеробластични облик анемије, вакуолизација еритроцита, повећано згрушавање крви, склоност ка стварању тромба, а поред тога и спленомегалија;
• мишићно-скелетни систем: рабдомиолиза, бол у зглобовима или мишићима, погоршање гихта, оток зглобова, осећај укочености у зглобовима;
• кожа са поткожним ткивом: осип, свраб, развој уртикарије или хиперемије, фотосензитивност, токсикодерма и акне;
• имунолошке реакције: Квинкеов едем, грозница, разне анафилактоидне реакције, веома ретко се може приметити анафилакса;
• респираторни систем: диспнеја, отежано дисање, а такође и сув кашаљ;
• остало: стање опште слабости или малаксалости, развој пелагре, хиперурикемије или хипертермичког синдрома.

[ 3 ]

Прекомерна доза

Понекад, предозирање може изазвати дисфункцију јетре и повећати нивое трансаминаза. Симптоми нестају након прекида узимања лека. Поред тога, могу се јавити хиперурикемија, агитација, диспепсија и појачани симптоми нежељених ефеката.

Лечење подразумева испирање желуца и активни угаљ, након чега следи праћење функције јетре и одређивање нивоа урата у серуму. Такође се спроводи симптоматска терапија. Пацијент треба да пије доста течности. Хемодијализа је такође ефикасна.

Интеракције са другим лековима

Када се пиразинамид комбинује са етионамидом, повећава се ризик од оштећења јетре, посебно код дијабетичара. Када се комбинује са овим лековима, неопходно је стално пратити функцију јетре. Уколико се појаве било какви симптоми поремећаја, лечење у овој комбинацији треба одмах прекинути.

Пиразинамид смањује брзину метаболизма циклоспорина и, истовремено, смањује његову концентрацију у крвном серуму. Пацијентима који се лече циклоспорином треба стално пратити нивое ове супстанце током целог лечења пиразинамидом, као и током првог периода након његовог завршетка.

Пиразинамид може смањити ефикасност лекова који се користе за лечење гихта, као и лекова који помажу у уклањању мокраћне киселине из организма (то су лекови попут алопуринола и колхицина, као и пробенецида са сулфинпиразоном). Концентрација мокраћне киселине у серуму пацијената који пате од гихта и лече се пиразинамидом може се повећати. У случају употребе горе наведених лекова у комбинацији са пиразинамидом, њихова доза ће морати бити прилагођена како би се контролисала хиперурикемија.

Када се пиразинамид комбинује са алопуринолом, метаболизам продуката разградње пиразинамида се успорава, али се метаболизам саме активне супстанце не мења значајно.

Као резултат комбинације са зидовудином, ниво пиразинамида у крвном серуму се смањује, што повећава ризик од развоја анемије.

Пиразинамид се може комбиновати са многим антитуберкулозним лековима (на пример, изониазидом). У случају развоја деструктивног хроничног облика патологије, треба га користити заједно са рифампицином (већи ефекат) или етамбутолом (ова комбинација се боље подноси). Због комбинације са лековима-блокаторима тубуларне секреције, брзина њиховог излучивања може се успорити, а такође се може повећати и токсична реакција.

Лек повећава антитуберкулозна својства офлоксацина, као и ломефлоксацина. Када се пиразинамид комбинује са изониазидом, могуће је смањити ниво овог другог у крвном серуму (посебно код пацијената који имају спор метаболизам ове супстанце).

Када се пиразинамид комбинује са фенитоином, нивои овог другог у серуму крви могу се повећати, што може довести до симптома тровања фенитоином. Ако се при заједничкој употреби ове две супстанце јаве нежељени ефекти у централном нервном систему (као што су атаксија или нистагмус, хиперрефлексија или тремор), треба их прекинути. Затим, треба одредити ниво фенитоина у серуму крви, а затим одабрати одговарајућу дозу овог лека.

Пиразинамид може повећати ефикасност хипогликемијских лекова.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Услови складиштења

Лек се мора чувати на месту ван домашаја деце. Оптимални температурни услови су максимално 30˚С.

Рок трајања

Препоручује се употреба Макросида 500 3 године од датума производње лека.