Магнегит

Лек са трговачким називом Магнегита (гадопентетична киселина) класификован је као радиопактни агенс који припада групи фармакотерапеутских супстанци са општим кодом АТЦ V08CA01 (употреба у нуклеарној магнетној резонанцији). Један милилитар раствора садржи активне супстанце: гадопентетат димеглумин око 500 мг, гадолинијум око 80 мг. Помоћне супстанце: меглумин, пентетична киселина и вода. Раствор за ињекције се користи у дијагностичке сврхе, и то:

• током магнетне резонанце кичмене мождине и мозга;
• за откривање стенозе (артеријска ангиографија);
• у томографији делова тела - подручја врата, срца, јетре, бубрега и генитоуринарних органа, млечних жлезда, панкреаса, као и мишићно-скелетног система.

Ампуле са безбојним, провидним раствором (жућкасте, жуто-смеђе и жуто-зеленкасте нијансе су прихватљиве) Магнегита из апотекарске мреже се продају само на рецепт.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Магнегит

Парамагнетна контрастна средства су неопходни алати у магнетној резонанцији. Индикације за употребу Магнегита:

1. Преглед кичмене мождине и мозга:

• у сврху диференцијације туморских процеса, укључујући и мале које је тешко дијагностиковати;
• поновна појава туморских формација у постоперативном стању или као резултат радиотерапије, одређивање присуства метастазних места;
• дијагноза различитих туморских жаришта (са малим аденомом хипофизе, епендимомом, хемангиобластомом);
• ако је потребно потврдити или оповргнути дијагнозу менингиома, туморског процеса са инфилтрацијом у оближње ћелије (као што је глиом) или акустичног неурома;
• препознавање интра- и екстрамедуларних формација;
• побољшање квалитета слика интракранијалних лезија нецеребралног порекла. Магнегита се користи као додатна супстанца у спиналној магнетној резонанцији;
• када је потребно проценити степен пролиферације интрамедуларних туморских процеса;
• добијање података о запремини великих формација кичмене мождине.

2. Магнетна резонанца са повећаним квалитетом слике и контрастом (дијагноза фацијалног дела лобање, вратних подручја, грудне кости, перитонеума, карличних органа, млечних жлезда и мишићно-скелетног система), која омогућава процену стања васкуларног корита (искључујући коронарне артерије):

• диференцијација жаришта упале и развоја тумора, васкуларних патологија;
• процена стања бубрега и њиховог функционисања;
• како би се идентификовало ширење патогеног извора;
• вероватноћа поновног појављивања померања интервертебралног диска након операције;
• ако је потребно дијагностиковати унутрашње структурне промене у патологији;
• да помогне дијагностичару који процењује постоперативно стање тумора и ожиљног ткива;
• да се утврди снабдевање крвљу ткива током нормалног функционисања и у фази болести.

[ 3 ], [ 4 ]

Образац за издавање

Лек Магнегита раствор 10, 15, 20, 30 или 100 мл, упакован у стаклене бочице, запечаћене гуменим чепом и покривене алуминијумским поклопцем на врху, опремљеним пластичним поклопцем који се отвара. Картонско паковање садржи једну или десет бочица, које се продају заједно са упутством за употребу на државном језику.

Производ је доступан у запремини до 20 мл у стакленим шприцевима смештеним у контејнере.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Контрастна средства, као што је раствор Магнегит, помажу у повећању тачности диференцијације патолошких стања помоћу магнетне резонанце. То је постало могуће захваљујући присуству гадолинијумског комплекса са пентетичном киселином, која има седам неспарених електрона, у фармаколошкој супстанци. Стабилно парамагнетно дејство се манифестује помоћу ди-Н-метилглукаминске соли гадопентетата. Помоћу гадолинијумског јона, који повећава интензитет сигнала током томографије, постиже се јасна слика ткива која се испитују.

Фармакодинамика магнегита заснива се на својствима ДТПА – диетилентриаминпентасирћетне киселине, која смањује време спин-решеткасте релаксације побуђених атомских језгара. Ефикасност парамагнетног дејства или способност релаксације заснива се на утицају чак и мале концентрације супстанце на период спин-решеткасте релаксације плазма протона. Парамагнетни јон гадолинијума ствара јаку везу са ДТПА, који се одликује високом стабилношћу.

Гадопентетат има висока хидрофилна својства, што минимизира могућност анафилактичке реакције. Лек не интерагује са протеинима плазме, не утиче на ензимску активност, што одређује његову добру подношљивост и незнатност општих и локалних нежељених ефеката.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Раствор магнегита карактерише брзо ширење у екстрацелуларном простору. Способност откривања туморских процеса, субакутних инфаркта, апсцеса одређена је својством контрастног средства да се концентрише у подручју са измењеним ткивом - ожиљцима, цистама, патологијама васкуларне мреже. Истовремено, лек се не концентрише у здравим подручјима. Фармаколошка супстанца не нарушава границе интактне хематоенцефалне (повезане са мозгом, регулише метаболичке процесе између централног нервног система и крвотока) и хистохемске (крв и ткивна течност) баријере. Гадопентетатна киселина делимично пролази кроз плацентну баријеру, међутим, одмах се излучује. Фармакокинетика магнегита указује на то да раствор има незнатну везу са протеинима плазме и да се не метаболише.

Гадопентетат димеглумин се излучује у свом изворном облику кроз гломеруларни филтер који се налази у бубрезима, мала количина (до 1%) раствора се излучује фецесом и мајчиним млеком. Полуживот је 90 минута.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозирање и администрација

Употреба лека Магнегита је дозвољена само у болничким условима под надзором одговарајуће квалификованог особља које је прошло посебну обуку и свесно је свих могућих негативних последица након ињекције.

Начин примене и дозирање зависе од врсте студије и старости пацијента:

• за новорођенчад и одојчад до годину дана старости, прикладност употребе контрастног раствора одређује лекар;
• примена код деце млађе од 2 године је дозвољена у дози до 0,2 мл/кг;
• по достизању 2 године старости, доза се може повећати до највише 0,4 мл/кг;
• за одрасле, количина раствора варира од 0,2 до 0,4 мл/кг и може се примењивати секвенцијално у две порције ако је у питању развој патолошке лезије;
• понекад, ради повећања тачности студије, бројка се повећава на 0,6 мл/кг (у случају метастаза и рецидива туморских процеса, као и у сврху проучавања крвних судова);
• Особама са проблемима са бубрезима дозвољено је максимално 0,2 мл/кг гадопентетичке киселине ако корист од томографије превазилази ризик за пацијента (хемодијализа је потребна након скенирања).

Важно је разумети да су подаци о употреби Магнегита у томографији целог тела код деце млађе од две године веома ограничени.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Користите Магнегит током трудноће

Треба напоменути да нема довољно информација о употреби и дејству Магнегита током трудноће. Експериментални подаци добијени тестирањем лека на животињама указују на негативан ефекат на репродуктивне органе.

Употреба Магнегита током трудноће је могућа ако потреба за томографским прегледом превазилази могуће ризике. Након што је проценио потенцијалну претњу за бебу у развоју у материци, лекар даје закључак о могућности скенирања и неопходним контролним мерама.

Примећено је делимично излучивање гадопентетата димеглумина путем млека током лактације. Проценат лека не прелази четири стотине почетне дозе, што обично не представља опасност за бебу. У сваком случају, примену раствора треба вршити под надзором лекара, јер постоје нежељени ефекти из централног нервног система, кардиоваскуларног система код мајке и бебе. Из тог разлога, не препоручује се наставак храњења 12 сати након МРИ.

Контраиндикације

МРИ са контрастним средством захтева поштовање следећих правила:

• Пацијенти који се испитују не би требало да имају неуро- и срчане пејсмејкере, инсулинске пумпе или феромагнетне имплантате;
• Употреба лека Магнегита је могућа само интравенозно и једнократно, нужно у болничким условима;
• последњи оброк је дозвољен најмање два сата пре скенирања;
• убризгавање раствора треба обавити у лежећем положају, затим пацијент мора бити континуирано праћен пола сата (управо током овог периода се развијају сви могући нежељени ефекти);
• особама са повећаном ексцитабилношћу се пре томографије прописују седативи како би се спречио ризик од негативних ефеката;
• Соба за манипулацију мора бити опремљена лековима и посебном опремом која помаже квалификованом особљу да минимизира и избегне нежељене ефекте (у случајевима респираторног застоја, конвулзија итд.).

Контраиндикације за употребу Магнегита односе се на индивидуалну нетолеранцију на једну од компоненти фармаколошког раствора, као и на пацијенте са тешком бубрежном дисфункцијом. Преосетљивост се манифестује реакцијама из дермиса, респираторних органа и кардиоваскуларног система. Негативне појаве се, по правилу, јављају у року од пола сата након примене Магнегита, ређе се јављају одложена патолошка стања. Стога, особе склоне алергијским реакцијама, које имају историју бронхијалне астме, представљају посебну групу ризика. Магнегит се користи са опрезом код пацијената са епилепсијом због ризика од појаве и појачавања напада. Свим особама, посебно старијим од 60 година, препоручује се провера функције бубрега пре примене контрастног средства.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Последице Магнегит

Као што показује клиничка пракса, нежељени ефекти су краткотрајни и умерени. Да би се спречио развој животно угрожавајућих стања, важно је узети у обзир могуће нежељене ефекте Магнегита:

• општи тип - бол у глави, леђима, грудима, зглобовима, осећај слабости и малаксалости, грозница, јако знојење, несвестица;
• локално откривено - едем, инфламаторне реакције, синдром бола, некроза, флебитис или тромбофлебитис;
• поремећаји варења – бол у стомаку, течна столица, мучнина, повраћање, поремећаји укуса, повећано саливирање, промене у ферментацији јетре и квантитативно повећање билирубина у крви;
• алергијске реакције - коњунктивитис, исцедак из носа и очију, кашаљ и кијање, оток, анафилактички шок, осип или црвенило на кожи, свраб, бронхо- и ларингоспазам;
• кардиоваскуларне компликације – откривају се аритмија и хипотензија, могућа је тахикардија, па чак и срчани застој;
• ефекти на централни и периферни нервни систем - главобоља, вртоглавица, пренесвестица, преексцитација, губитак свести, проблеми са говорним апаратом, видом и слухом, повећана слабост и поспаност, конвулзије, астеничне манифестације, кома;
• утицај на дисање – недостатак кисеоника, отежано дисање, кашаљ различитог интензитета, плућни едем, респираторни застој;
• из уринарног система - невољно мокрење, често мокрење, повећан ниво креатинина у присуству патологије бубрега, бубрежна инсуфицијенција.

Употреба Магнегита може утицати на присуство гвожђа и билирубина у крвном серуму.

Прекомерна доза

Случајеви употребе Магнегита указују да предозирање није откривено у клиничкој пракси. Могући су само негативни симптоми узроковани хиперосмотичношћу контрастног раствора:

• осмотска диуреза;
• повећан притисак у плућној артерији;
• дехидрација;
• локални болни синдром у васкуларном кориту;
• активација циркулације крви и плазме, коју карактерише повећање њихове запремине.

У случају акутне бубрежне инсуфицијенције, потребно је екстраренално пречишћавање крви (хемодијализа).

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Интеракције са другим лековима

Подаци о интеракцији Магнегита са другим лековима нису дати, јер нису спроведена испитивања компатибилности. Непожељно је користити Магнегит паралелно са другим лековитим супстанцама. Познато је да употреба бета-блокатора код пацијената на позадини примене гадопентетичке киселине може изазвати реакцију преосетљивости. Контрастно средство садржи безначајну количину пентетичке киселине, што утиче на анализу крви при одређивању квантитативног садржаја гвожђа (индикатори могу бити потцењени у року од 24 сата након томографије).

Након завршетка МРИ, препоручује се уздржавање од вожње возила 24 сата и избегавање рада са опасним машинама због могућих нежељених ефеката који се примећују у централном нервном или кардиоваскуларном систему, као и због смањења брзине реакције.

[ 29 ]

Услови складиштења

Раствор за ињекције Магнегита чувати у оригиналном паковању на температури од 5-25 степени. Не излагати лек директној сунчевој светлости. Услови чувања Магнегита укључују тамно, хладно место где деца не могу да га дохвате.

Важно је запамтити мере предострожности:

• користи се само интравенозно;
• супстанца се ставља у шприц непосредно пре манипулације;
• Вишак неискоришћене гадопентетатне киселине не треба користити.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Рок трајања

Рок трајања радиопакне супстанце је 3 године, под условом да је амбалажа нетакнута и да су испуњени потребни захтеви за складиштење. Забрањено је користити фармаколошки агенс Магнегита након истека рока трајања, ако је стаклена бочица или поклопац за затварање оштећен.