Ламотригин

Ламотригин је снажан антиконвулзив који се користи за лечење епилептичних напада.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Индикације Ламотригин

Индикације за употребу лека укључују:

• генерализовани или парцијални облици нападаја (укључујући тонично-клоничне нападе, као и нападе који се развијају као резултат Ленок-Гастоовог синдрома) - за децу старију од 12 година, као и за одрасле за монотерапију епилептичних нападаја или као додатни лек;
• као монотерапија за типичне облике апсанса;
• као профилакса поремећаја расположења (као што су манија, депресија или хипоманија, као и мешовити случајеви) код пацијената старијих од 18 година који пате од манично-депресивне психозе.

[ 6 ]

Образац за издавање

Доступан је у таблетама од 25, 50 или 100 мг. Један блистер садржи 10 таблета лека. Паковање садржи 1 или 3 блистер траке.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

Лек помаже у стабилизацији неуронских мембрана делујући на пресинаптичке натријумове канале (потенцијално зависне). Поред тога, сузбија процес патолошког ослобађања 2-аминопентандиојске киселине (ова аминокиселина доприноси развоју епилептичних напада) и успорава деполаризацију изазвану глутаматом.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Активна супстанца се потпуно и брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Након оралне примене, максимална концентрација се достиже након 2,5 сата. Апсорпција лека је спорија ако се узима са храном, али то не утиче на његову ефикасност. Циркулише кроз крвне судове у облику везаном за протеине (максимално 55% апсорбоване супстанце). Коефицијент плазма клиренса је приближно 0,2–1,2 мл/мин по килограму тежине, а запремина дистрибуције је 0,9–1,3 л/кг.

Метаболизам се одвија у јетри процесом глукуронидације. Полуживот код одраслих је приближно 24-35 сати, код деце је обично краћи. На брзину овог периода значајно утичу и други лекови који се узимају заједно са ламотригином.

Излучивање се одвија углавном преко бубрега (у облику глукуронида, при чему се мање од 10% излучује непромењено), а приближно 2% преко црева.

[ 13 ], [ 14 ]

Дозирање и администрација

Намењено за оралну примену. Учесталост и трајање примене, као и дозу, одређује лекар појединачно за сваког пацијента. Деци старијој од 12 година и одраслима се обично прописује 25-200 мг два пута дневно (максимална дозвољена дневна доза је 700 мг); узраста од 2-12 година - 2-15 мг/кг два пута дневно (максимална дозвољена дневна доза је 400 мг).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Користите Ламотригин током трудноће

Током трудноће, лек је забрањен, осим у ситуацијама када потенцијална корист превазилази ризик од развоја негативних последица за фетус. Према оцени ФДА, лек је класификован као категорија Ц.

Контраиндикације

Контраиндикације укључују: период лактације, индивидуалну нетолеранцију на компоненте лека и децу млађу од 2 године.

[ 15 ], [ 16 ]

Последице Ламотригин

Могући нежељени ефекти укључују:

• органи нервног система: вртоглавица са главобољама, несаница или, напротив, поспаност, јак умор, а поред тога, агресивност, анксиозност и раздражљивост. Могу се јавити и диплопија, тремор, конфузија, проблеми са равнотежом, губитак оштрине вида и коњунктивитис;
• органи хематопоетског система: леукопенија или тромбоцитопенија;
• гастроинтестинални тракт: повраћање са мучнином;
• Алергија: кожни осип (углавном макулопапуларни; развија се у првих 8 недеља лечења), нестаје након прекида узимања лека, преосетљивост (оток лица, грозница, хематолошки поремећаји (анемија) и поремећаји јетре, као и лимфаденопатија и, у ретким случајевима, ДИК или МФ синдром). Ретко се може развити Лајелов синдром или Стивенс-Џонсонов синдром.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Прекомерна доза

Симптоми предозирања укључују: поспаност, главобољу и вртоглавицу, поред нистагмуса са атаксијом, повраћањем и комом.

Да би се елиминисали симптоми, пацијент мора бити хоспитализован. Спроводе се поступци испирања желуца, прописује се активни угаљ, а такође се пружа симптоматски и подршка третман.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Интеракције са другим лековима

Валпроати су конкурентни блокатори јетрених ензима, због чега се процес глукуронидације ламотригина потискује, а брзина метаболизма се смањује, а просечно време полураспада се повећава (до 70 сати).

Антиконвулзиви који индукују метаболизујуће ензиме јетре (као што су фенитоин са карбамазепином, као и фенобарбитал са примидоном), као и парацетамол, повећавају брзину глукуронидације ламотригина и његов метаболизам. У случају комбиноване примене, просечно време полураспада активне компоненте се смањује приближно 2 пута (на 14 сати). Постоје информације о појави нежељених ефеката у централном нервном систему - атаксија, вртоглавица, мучнина, губитак оштрине вида, диплопија (приликом примене карбамазепина током лечења ламотригином). Симптоми нестају након смањења дозе карбамазепина.

Када се комбинује са комбинованим оралним контрацептивима који садрже етинил естрадиол (30 мцг) и левоноргестрел (150 мцг), коефицијент клиренса ламотригина се повећава (за око 2 пута). Као резултат тога, вредности AUC и вршне концентрације се смањују (у просеку за 52 и 39%, респективно). Током недеље током које се лек не узима, концентрација активне супстанце у плазми се повећава (пре узимања нове дозе, она је приближно 2 пута већа од вредности примећених током активног лечења).

Рифампицин повећава брзину клиренса ламотригина, а такође смањује његово полуживот стимулишући ензиме јетре одговорне за глукуронидацију. Пацијентима који узимају рифампицин као додатни третман треба прописати ламотригин према режиму који се препоручује за његову комбиновану употребу са лековима који стимулишу глукуронидацију.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Услови складиштења

Лек мора бити заштићен од сунчеве светлости и деце. Температура - не више од 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Рок трајања

Ламотригин се може користити 3 године од датума производње лека.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]