Ламитрил

Ламитрил је антиконвулзив који се често користи када други лекови који се користе за лечење разних напада нису успели.

Индикације Ламитрил

Индикације укључују: генерализоване и фокалне тонично-клоничне нападе (углавном се користе у присуству резистенције на друге антиконвулзиве).

[ 1 ]

Образац за издавање

Доступан је у облику таблета од 25 мг (30 таблета у бочици) или 100 и 150 мг (60 таблета у бочици).

Фармакодинамика

Ламотригин блокира потенцијално зависне натријумове канале који се налазе у пресинаптичким неуронским мембранама. То се дешава кроз спору деактивацију и сузбијање вишка ослобођеног глутамата (ова аминокиселина је један од главних фактора који изазивају развој епилептичног напада).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

Након оралне примене, лек се прилично брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта и достиже вршну концентрацију у крвној плазми након 2,5 сата.

Активна супстанца се активно метаболише, главни производ распада је N-глукуронид. Просечно време полуелиминације је 29 сати. Излучивање се одвија углавном у облику метаболита, а део се излучује непромењен (углавном урином). Време полуелиминације код деце је краће него код одраслих пацијената.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Дозирање и администрација

Почетна појединачна доза за оралну примену (за децу узраста 12+ и одрасле) је 25-50 мг. За одржавајућу терапију - 100-200 мг дневно. Ретко је потребно прописати дозе од 500-700 мг дневно.

Почетна доза за децу узраста 2-12 година је 0,2-2 мг/кг дневно, а за одржавајућу терапију - 1-15 мг/кг дневно. Деци узраста 2-12 година је дозвољено да конзумирају највише 200-400 мг дневно (тачна доза зависи од коришћеног режима лечења).

Учесталост употребе, као и интервали између доза у случају повећања дозе, зависе од коришћеног режима лечења, као и од одговора пацијента на терапију.

[ 17 ], [ 18 ]

Користите Ламитрил током трудноће

Не препоручује се прописивање Ламитрила током трудноће. Дозвољено је користити га само у случајевима када могућа корист за жену превазилази могућност негативних последица за фетус. Током периода дојења, лек такође треба користити са опрезом.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка дисфункција јетре;
• индивидуална нетолеранција на активну компоненту лека;
• деца млађа од 2 године, као и старије особе.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Последице Ламитрил

Нежељени ефекти укључују:

• Органи ЦНС-а: вртоглавица са главобољама, поремећаји спавања или, напротив, осећај поспаности, умор, збуњеност, а такође и агресивност;
• органи дигестивног система: дисфункција јетре и мучнина;
• органи хематопоетског система: леукопенија или тромбоцитопенија;
• алергија: кожни осип (обично слични малим богињама), Квинкеов едем, малигни ексудативни еритем, Лајелов синдром, а поред тога и лимфаденопатија.

[ 16 ]

Прекомерна доза

Предозирање ламотригином доводи до вртоглавице, атаксије и нистагмуса, као и главобоље, поспаности, проширења QRS интервала на ЕКГ-у, повраћања и коме. У неким случајевима, ово је резултирало смрћу.

Терапија укључује испирање желуца и активни угаљ. Поред тога, хоспитализација пацијента је обавезна за симптоматску и супортивну терапију.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Интеракције са другим лековима

Валпроати (укључујући валпроичну киселину) су конкурентни блокатори ензима јетре, а поред тога, сузбијају процес глукуронидације активне супстанце. Као резултат тога, брзина метаболизма се смањује, а просечно време полураспада ламотригина се повећава (до 70 сати).

Антиконвулзиви који индукују метаболизујуће ензиме јетре (укључујући карбамазепин са фенитоином, као и примидон са фенобарбиталом итд.), као и парацетамол, повећавају брзину метаболизма и глукуронидације активне супстанце. Када се комбинују са њима, просечно време полураспада ламотригина се смањује за око 2 пута (на 14 сати).

Комбинована употреба карбамазепина са ламотригином често доводи до појаве негативних манифестација из централног нервног система (вртоглавица, атаксија, мучнина, а поред тога, губитак оштрине вида и диплопија). Ови симптоми нестају убрзо након смањења дозе карбамазепина. Сличан ефекат се развија у случају преписивања окскарбазепина са ламотригином здравој особи (без проучавања резултата смањења дозе).

Орални контрацептиви који садрже етинил естрадиол (30 мцг) и левоноргестрел (150 мцг) приближно удвостручују брзину клиренса ламотригина, због чега се његова максимална концентрација и AUC смањују за 39 и 52 процента, респективно. Током недеље без узимања оралних контрацептива, концентрација ламотригина у серуму се повећава, а у време узимања нове дозе постаје приближно 2 пута већа него током курса лечења.

Рифампицин повећава брзину клиренса ламотригина, а такође смањује његов полуживот (стимулише активност јетрених ензима који учествују у процесу глукуронидације).

[ 22 ], [ 23 ]

Услови складиштења

Лек треба чувати на месту заштићеном од сунчеве светлости и недоступном деци. Температура - не више од 25°C.

[ 24 ], [ 25 ]

Рок трајања

Ламитрил се може користити 5 година од датума производње лека.

[ 26 ]