Ламолеп

Ламолеп је антиконвулзивни лек.

Индикације Ламолеп

Лек се користи у монотерапији, као и у комплексном лечењу генерализованих и фокалних нападаја (то укључује епилептичке нападе миоклонично-астатичке природе) код адолесцената и одраслих.

Деца узраста од 2 до 12 година треба да узимају лек као помоћ у сузбијању конвулзивног синдрома.

Ламолеп се може користити за монотерапију само када се постигне контрола над интензитетом и учесталошћу напада.

Користи се у лечењу типичних облика апсанса.

Помаже у сузбијању депресивних фаза код одраслих који пате од биполарних поремећаја.

Образац за издавање

Доступан је у облику таблета од 25, 50 и 100 мг.

Фармакодинамика

Лек делује блокирајући активност потенцијално зависних Na канала, а поред тога, стабилизујући зидове неурона и сузбијајући процесе секреције 2-аминопентандиојске киселине, која је најважнији учесник у процесима формирања епилептичних напада.

Фармакокинетика

Цревна апсорпција ламотригина је прилично брза и потпуна. Максимални нивои у плазми се примећују приближно 2,5 сата након оралне примене таблете. Период пика је продужен када се узима са храном, али брзина апсорпције није погођена.

Орално дозирање до 450 мг има линеарну фармакокинетику. Интраплазматска синтеза протеина је приближно 55%, а волумен дистрибуције је 0,92-1,22 Л/кг.

Супстанца се метаболише ензимом глукуронил трансферазом. Фармакокинетички параметри других антиконвулзива нису повезани са ламотригином. Просечна брзина клиренса супстанце код одраслих је 39±14 мл/минут.

Током метаболизма, супстанца се разлаже на глукурониде, који се излучују урином. Мање од 10% непромењене супстанце се излучује урином, а још 2% фецесом. Полуживот, као и брзина клиренса лека, не зависе од дозе унете супстанце.

Код деце (посебно млађе од 5 година), клиренс лека у односу на тежину је већи. У поређењу са одраслом особом, дете такође има краће време полуелиминације лека.

Средње вредности коефицијента клиренса лека код особа са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом и оних који се подвргавају процедурама хемодијализе износе 0,42 мл/минут/кг (код особа са ХБН), 0,33 мл/минут/кг (у случају употребе између сеанси хемодијализе) и 1,57 мл/минут/кг (код особа које се подвргавају хемодијализи). Сразмерно томе, средње вредности полуживота су 42,9/57,4/13 сати.

Четворочасовна сесија хемодијализе омогућава уклањање око 20% ламотригина. Стога, ако особа има болест бубрега, почетна доза лека се одређује узимајући у обзир стандардну шему за употребу антиконвулзива. Ако се примећује тешка дисфункција бубрега, доза одржавања се смањује.

Просечне вредности коефицијента клиренса лекова код особа са дисфункцијом јетре (стадијуми А, Б или Ц по скали Чајлд-Пјуа) износе 0,31/0,24/0,1 мл/минут/кг, респективно.

Дозирање и администрација

Ламолеп треба узимати без жвакања, прогутати таблету целу. Пошто су таблете растворљиве, могу се опрати са малом количином течности.

Приликом промене величине дозе код детета млађег од 12 година или у случају проблема са излучевном функцијом, односно када се узета доза разликује по величини од активне компоненте целе таблете, потребно је користити минималне ефикасне делове лека.

Монотерапија за лечење епилепсије код адолесцената и одраслих спроводи се према следећој шеми: у прве 2 недеље курса узимати 25 мг лека једном дневно, а у наредне 2 недеље - 50 мг у истој учесталости. Након тога, доза се титрира док се не постигне максимални медицински значајан ефекат. Одржавајућа терапија се спроводи дозама од 100-200 мг/дан, а код неких пацијената може достићи 500 мг.

Када се користи у комбинацији са натријум валпроатом током епилептичног синдрома, неопходно је благо смањење дозе Ламолепа. Лек треба узимати током прве 2 недеље по 25 мг сваког другог дана, а затим свакодневно у истој дози још 2 недеље. Након тога, дневна доза лека се повећава за 25-50 мг и узима док не почне побољшање. Стабилизујућа доза је 100-200 мг/дан (доза се дели на 2 примене).

Комплексни третман епилептичних напада, који поред Ламолепа укључује лекове који стимулишу активност ензима јетре, захтева узимање 50 мг лека сваког дана током прве 2 недеље. Током наредних 14 дана, величина порције се удвостручује. Месец дана након почетка курса, дневна доза лека достиже 100 мг, што се узима у 2 дозе. Да би се одржао лековити ефекат, узима се 200-400 мг лека дневно.

Почетна доза лека за децу узраста од 2 до 12 година у комбинацији са натријум валпроатом или другим антиконвулзивима је 0,15 мг/кг дневно. Лек се узима у таквим порцијама током 14 дана. Током наредних 14 дана потребно је узимати 0,3 мг/кг/дан. Затим се доза лека повећава сваког дана за 0,3 мг/кг док се не примете побољшања. У овом случају, величина порција одржавања достиже 1-1,5 мг/кг/дан уз двоструку примену. За ову категорију пацијената, максимална дневна доза не сме прећи 200 мг.

Приликом комбиновања лека са другим антиконвулзивима (укључујући стимулаторе активности ензима јетре), деца узраста од 2 до 12 година треба прво (током 14 дана) да узимају 0,6 мг/кг дневно, а затим, током додатних 14 дана, 1,2 мг/кг дневно. Затим се доза титрира док се не постигне стабилан ефекат лека.

Комбиновани третман Ламикталом и антиконвулзивним лековима (успоравају активност ензима јетре) за биполарне поремећаје код адолесцената и одраслих почиње узимањем 25 мг лека сваког другог дана током 14 дана. У наредних 14 дана потребно је узимати лек у истој дози, али сваког дана. Стабилизујућа доза је 100 мг. Не сме прећи максималну дневну дозу, која износи 200 мг.

Приликом комбиновања лека са активаторима ензима јетре, његова доза мора бити удвостручена (у поређењу са комбинованом терапијом са лековима који инхибирају протеазе јетре).

Ако параметри интеракције између лека и других прописаних антиконвулзива нису познати, треба користити режим лечења сличан монотерапеутском.

[ 1 ]

Користите Ламолеп током трудноће

Резултати испитивања показују да монотерапијом у првом тромесечју није утврђено повећање укупне вероватноће конгениталних аномалија, али појединачни извори показују повећање ситуација у којима се примећују аномалије у усној дупљи. Због тога је Ламолеп дозвољен за употребу током трудноће само у случајевима када је вероватноћа користи за жену већа од ризика од негативних ефеката на фетус.

Променљиви нивои ламотригина се налазе у мајчином млеку, а укупан ниво лека код одојчета понекад може достићи и до 50% нивоа супстанце у мајчином организму, због чега се може очекивати развој лековитих ефеката лека. У том смислу, потребно је пажљиво проценити користи од дојења и ризик од нежељених ефеката код одојчета.

Контраиндикације

Апсолутна контраиндикација за употребу лека је за особе које пате од нетолеранције на компоненте лека.

Ламолеп треба користити са опрезом код особа са бубрежном инсуфицијенцијом.

Последице Ламолеп

Узимање лека може изазвати одређене нежељене ефекте:

• кожне лезије: могу се развити екзантеми алергијског типа, што понекад доводи до ТЕН-а или Стивенс-Џонсоновог синдрома;
• поремећаји хематопоетске функције: смањење ћелијског садржаја у хематопоетским клицама;
• имунолошки поремећаји: развој лимфаденопатије, а поред тога и симптоми ХЦТ-а;
• Дисфункција ЦНС-а: проблеми са видом, свешћу и равнотежом. Уз нагли прекид узимања лека, може се приметити синдром повлачења - у облику повећане учесталости напада;
• проблеми са гастроинтестиналним трактом и хепатобилијарним системом: поремећаји црева, манифестације диспепсије и смањена активност јетрених ензима.

Приликом узимања недовољно ефикасне дозе лека, могуће је стварање муља крвних зрнаца унутар крвних судова и развој рабдомиолизе или МОДС-а.

Прекомерна доза

Тровање Ламолепом може изазвати мучнину са вртоглавицом, проблеме са координацијом или видом, кранијалгију и губитак свести.

Да би се елиминисали знаци предозирања, неопходно је спровести поступке детоксикације, укључујући испирање желуца.

Интеракције са другим лековима

Због конкурентног метаболизма у јетри, употреба са натријум валпроатом смањује брзину апсорпције Ламолепа.

Комбинација лека са карбамазепином повећава вероватноћу нежељених ефеката.

Антиконвулзиви, хормонски контрацептиви и парацетамол удвостручују брзину метаболизма и излучивања Ламолепе.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Ламолеп треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура - не више од 30°C.

Рок трајања

Ламолеп се може користити 3 године од датума производње лека.

Рецензије

Ламолеп има прилично поларне критике, у којима нема јасно позитивног или негативног мишљења о леку, његовој безбедности и ефикасности. То је због чињенице да је саставни део лека ламотригин, и такви лекови морају бити одабрани појединачно - и величине доза и сами лекови.

Људи којима је Ламолеп одговарао сматрају га прилично ефикасним леком. Међу негативним аспектима често се примећују негативне реакције у облику кожних осипа, које обично пролазе саме од себе.