Кандесар

Кандесар је антихипертензивни лек.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Кандесара

Користи се за снижавање повишеног крвног притиска, а такође и у случајевима конгестивне срчане инсуфицијенције и систоличке дисфункције леве коморе.

[ 4 ], [ 5 ]

Образац за издавање

Ослобађање се врши у таблетама, у количини од 10 комада унутар блистер паковања. У кутији - 1 такав блистер.

Фармакодинамика

Активни елемент лека је селективни антагонист ангиотензин-2 елемента. Механизам његовог лековитог дејства заснива се на сузбијању активности РААС-а.

Кандесар се обично подноси без компликација. Не утиче на метаболичке процесе.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Процеси апсорпције и дистрибуције.

Након примене лека, компонента кандесартан цилексетила се претвара у активни елемент кандесартан. Његов индекс биорасположивости при употреби оралног раствора кандесартан цилексетила је приближно 40%. Ниво релативне биорасположивости таблетног облика лека у поређењу са раствором је приближно 34%, а његова варијабилност је изузетно ниска. Ниво израчунате биорасположивости лека у таблетном облику је 14%.

Врхунски нивои лека у серуму се примећују 3-4 сата након примене. Нивои кандесартана у серуму се линеарно повећавају са повећањем доза у терапијском опсегу.

Не постоји зависност фармакокинетичких параметара кандесартана од пола пацијента.

Вредности AUC лека у серуму након истовремене примене са храном се не мењају значајно.

Кандесартан се у великој мери везује за протеине плазме (преко 99%). Волумен дистрибуције супстанце је 0,1 л/кг.

Вредности биорасположивости Кандесара се не мењају када се узима са храном.

Метаболички процеси и излучивање.

Излучивање непромењеног кандесартана се одвија путем жучи и урина. Само мали део супстанце се метаболизује у јетри (CYP2C9 компонента). Постојеће информације добијене из тестова интеракције не показују да лек утиче на елементе CYP2C9, као и на CYP3A4. Ин витро тестови су показали да лек не интерагује ин виво са лековима чији метаболички процеси зависе од изоензима хемопротеина П450 - CYP1A1 и CYP2A6, као и CYP2C9 са CYP2C19 и CYP2D6, као и CYP2E и CYP3A4. Терминално време полураспада супстанце је приближно 9 сати. Уз поновљену употребу лека, не примећује се акумулација компоненте лека.

Укупни клиренс лека је приближно 0,37 мл/минут/кг; бубрежни клиренс је приближно 19 мл/минут/кг. Клиренс супстанце унутар бубрега се врши гломеруларном филтрацијом и активном тубуларном секрецијом.

Када се конзумира компонента цилексетил кандесартан обележена са 14C, приближно 26% дозе се излучује урином као елемент кандесартан, а додатних 7% као неактивни метаболит. Још 56% кандесартана се излучује фецесом (као неактивни метаболит – 10%).

[ 8 ]

Дозирање и администрација

Избор величине порција Кандесара се врши за сваког пацијента појединачно. Препоручена почетна доза је 4-8 г дневно.

Користите Кандесара током трудноће

Не препоручује се употреба инхибитора поновног преузимања ангиотензина-2 (кандесартан је један од њих) у првом тромесечју. Лек је контраиндикован за употребу у другом и трећем тромесечју.

Пошто нема информација о употреби лека током дојења, не препоручује се његово прописивање током овог периода. Потребно је користити алтернативне лекове, чија је безбедност код дојиља поузданије утврђена (ово посебно важи за дојење превремено рођених беба и новорођенчади).

Контраиндикације

Контраиндиковано је преписивати лек особама са преосетљивошћу на његове елементе и тешким обољењем бубрега.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Последице Кандесара

Употреба лека може изазвати појаву нежељених ефеката: главобоље, бол у леђима, артралгија, дијареја, мијалгија, вртоглавица, диспептични симптоми и губитак снаге.

Прекомерна доза

Као резултат интоксикације, пацијент доживљава вртоглавицу, тахикардију и снажан пад крвног притиска. За отклањање поремећаја користе се симптоматске процедуре. Хемодијализа ће бити неефикасна.

[ 12 ], [ 13 ]

Интеракције са другим лековима

Клинички тестови интеракције лекова спроведени су коришћењем лекова као што су варфарин са глибенкламидом, хидрохлоротиазид са нифедипином и дигоксином, и орални контрацептиви (као што је етинилестрадиол са левоноргестрелом) и еналаприл. Нису примећени клинички значајни терапеутски ефекти.

Комбинована употреба са диуретицима који штеде калијум, заменама за со које садрже калијум, као и суплементима калијума или другим лековима (као што је хепарин) може довести до повећања вредности калијума. Код таквих комбинација лекова, вредности калијума треба пажљиво пратити.

Када се комбинује са АЦЕ инхибиторима и лековима литијума, примећен је обрнути пораст вредности литијума у серуму, као и његова токсичност. Такав ефекат се може развити при употреби АРА-II. Стога је комбинација Кандесара са литијумом забрањена. Ако је таква комбинација неопходна, вредности литијума у крвном серуму треба пажљиво пратити током терапије.

Употреба лека заједно са НСАИЛ (као што су селективни ЦОКС-2 инхибитори) и неселективним НСАИЛ, као и са аспирином (у дозама већим од 3 г/дан), његов антихипертензивни ефекат може бити смањен.

Као и код АЦЕ инхибитора, комбинација лека са НСАИЛ лековима може повећати вероватноћу слабљења бубрежне функције (може се развити акутна бубрежна инсуфицијенција, а ниво калијума у серуму може се повећати, посебно код особа са већ постојећом лошом функцијом бубрега). Ову комбинацију треба користити са опрезом, посебно код старијих особа. Пацијенти треба да конзумирају довољно течности, а бубрежну функцију треба пратити након почетка комбиноване терапије и периодично након тога.

[ 14 ], [ 15 ]

Услови складиштења

Кандесар треба чувати на сувом месту, ван домашаја деце. Индикатори температуре не би требало да прелазе 25°C.

[ 16 ]

Рок трајања

Кандесар се може користити 2 године од датума производње лека.

Пријава за децу

Ефикасност и безбедност лека код особа млађих од 18 година нису утврђене. Из тог разлога, не може се прописивати овој категорији пацијената.

Аналоги

Аналоги лека укључују лекове као што су Атаканд и Кантаб са Адвантом, Касарком, Кандекором и Хизартом.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Рецензије

Кандесар добија много позитивних повратних информација у вези са својом терапеутском ефикасношћу.