Камагра

Камагра је лек који се користи за еректилну дисфункцију. Садржи активни састојак силденафил.

Индикације Камагра

Препоручује се за употребу мушкарцима који пате од импотенције - који нису у стању да постигну или одрже ерекцију како би успешно имали сексуални однос.

Да би се постигао ефекат лека, потребно је сексуално узбуђење.

Образац за издавање

Производ се производи у таблетама, 1 или 4 комада у блистеру. Паковање садржи 1 блистер плочу.

Камагра желе је доступан у кесицама од 5 г. Свако паковање садржи 1 или 50 кесица.

Фармакодинамика

Силденафил је лек који се узима орално и помаже у отклањању импотенције. Када дође до сексуалног узбуђења, Камагра обнавља ослабљену ерекцију повећавајући проток крви у пенис.

Физиолошки механизам који изазива ерекцију укључује ослобађање елемента NO унутар кавернозног тела, које се развија током сексуалног узбуђења. Ослобођени елемент NO активира ензим гванилат циклазу, који стимулише повећање цГМП супстанце, а то доводи до опуштања глатког мишићног ткива у кавернозном телу, помажући протоку крви у пенис.

Силденафил је снажан селективни инхибитор PDE5 компоненте (тзв. cGMP-специфична фосфодиестераза), која делује унутар кавернозног тела, где овај елемент подстиче разградњу cGMP супстанце. Ефекат силденафила на еректилну функцију је периферан. Супстанца нема директан релаксирајући ефекат на изоловано кавернозно тело, али значајно појачава релаксирајући ефекат NO елемента на ово ткиво. Током активације NO/cGMP метаболичких путева, што се дешава током сексуалне стимулације, успоравање PDE5 елемента силденафилом повећава нивое cGMP унутар кавернозног тела. У том смислу, да би се постигао ефекат силденафила, неопходно је да мушкарац буде у стању сексуалног узбуђења.

Ин витро тестови су открили селективност дејства силденафила на елемент ПДЕ-5, који је активни учесник у развоју ерекције. Дејство силденафила на ПДЕ-5 је много снажније него на друге познате елементе ПДЕ. Десет пута је снажније од његовог дејства на елемент ПДЕ-6, који је учесник у фототрансформацији унутар мрежњаче.

Када се узима у максимално дозвољеним дозама, селективност силденафила за ПДЕ-5 премашује његову селективност за елементе од ПДЕ-2 до ПДЕ-4 и од ПДЕ-7 до ПДЕ-11 за 80 пута. На пример, селективност деловања компоненте на ПДЕ-5 је 4000 пута већа од селективног ефекта на ПДЕ-3 компоненту (ово је цГМП-специфична изоформа елемента која је укључена у регулацију контрактилних процеса у срчаном мишићу).

Фармакокинетика

Апсорпција.

Силденафил се брзо апсорбује. Достиже свој врхунац у плазми у року од 0,5-2 сата (медијана је 1 сат) – када се узима орално на празан стомак. Просечан ниво биорасположивости при оралној примени је 41% (у оквиру 25-63%). У оквиру просечних дозвољених доза (25-100 мг), вредности AUC, као и максимална концентрација лека при оралној примени, повећавају се у складу са величином дозе.

Ако се лек узима са храном, степен његове апсорпције се смањује. Просечно време достизања највише вредности се продужава на 1 сат, а ниво саме вршне концентрације пада за 29%.

Дистрибуција.

Просечне равнотежне вредности запремине дистрибуције су 105 л, из чега се може закључити да се лек дистрибуира унутар ткива. Са једном оралном применом лека у порцији од 100 мг, просечна вредност укупне вршне концентрације у плазми достиже приближно 440 нг/мл (са коефицијентом варијабилности од 40%). Пошто је синтеза протеина силденафила, као и његовог главног N-десметил производа распада у плазми, 96%, просечна максимална вредност лека у плазми достиже 18 нг/мл (или 38 нмол). Ниво синтезе протеина у плазми не зависи од укупног индикатора супстанце.

Код мушких добровољаца који су узимали лек једном у дози од 100 мг, након 1,5 сата у ејакулату је пронађено мање од 0,0002% (просечан ниво – 188 нг) конзумиране супстанце.

Метаболички процеси.

Метаболизам активне супстанце се одвија углавном под утицајем микрозомалних изоензима јетре - елемената CYP3A4 (главни пут), као и CYP2C9 (други пут).

Главни циркулишући метаболички производ настаје процесом N-деметилације активне компоненте.

Селективност овог медицинског метаболита за ПДЕ-5 елемент може се упоредити са селективношћу самог силденафила. Активност продукта распада за ПДЕ-5 елемент је приближно 50% активности активне супстанце. Ниво метаболита у плазми је приближно 40% нивоа силденафила. N-деметиловани продукт распада затим подлеже другим метаболичким процесима, а његово време полураспада је приближно 4 сата.

Излучивање.

Укупна брзина клиренса лека је 41 л/сат, са полуживотом од 3-5 сати. Супстанца се излучује са својим метаболитима углавном фецесом (око 80% орално узете дозе), а остатак урином (око 13%).

[ 1 ]

Дозирање и администрација

Лек се мора узимати орално. Да би се постигао жељени ефекат узимања, потребно је стање сексуалног узбуђења.

Стандардна доза лека за одрасле је 50 мг. Лек треба узимати приближно 60 минута пре очекиваног сексуалног односа. Истовремено, узимајући у обзир толеранцију пацијента и ефикасност самог лека, доза се може повећати на 100 мг или смањити на 25 мг. Није дозвољено узимати више од 100 мг лека.

Максимална дозвољена доза лека може се узимати највише једном дневно. Ако узимате Камагру са храном, њено дејство може почети мало касније него када узимате таблету на празан стомак.

Особе са бубрежном инсуфицијенцијом.

Људи који имају ову патологију у умереном или благом облику (са нивоом КК унутар 30-80 мл/минут) могу узимати лек у стандардној дози за одрасле.

Особе са тешким облицима болести (са вредностима КК које не достижу 30 мл/минут) треба да узимају 25 мг лека, јер ће ниво клиренса силденафила у овом случају бити смањен.

Узимајући у обзир толеранцију пацијента, као и дејство лека, ако је потребно, дозвољено је постепено повећање дозе на 50 или 100 мг.

Људи са отказивањем јетре.

Због чињенице да људи са овом болешћу (на пример, са цирозом) имају смањење брзине клиренса лека, могу узимати највише 25 мг лека. Потребно је постепено повећавати дозу за 2 или 4 пута, узимајући у обзир ефикасност лека, а истовремено и његову подношљивост од стране пацијента.

[ 2 ]

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на активни састојак или друге елементе лека;
• комбинована употреба са донорима NO (нпр. амил нитритом) или нитратним супстанцама различитих облика. Таква употреба је забрањена, јер постоје докази који показују да силденафил има приметан ефекат на метаболичке путеве NO/cGMP, а такође значајно појачава антихипертензивне параметре нитрата;
• стања током којих је сексуална активност забрањена (на пример, у случају тешке кардиоваскуларне дисфункције – у случају ангине са нестабилним манифестацијама или у случају тешке фазе срчане инсуфицијенције);
• губитак вида на једном оку због неартеритичне АИОН, без обзира на присуство/одсуство везе између ове болести и претходне употребе лекова инхибитора ПДЕ-5;
• присуство следећих патологија: тешка дисфункција јетре, низак крвни притисак (испод 90/50 мм Хг), недавно прележани инфаркт миокарда или мождани удар, а такође и дијагностиковане дегенеративне болести мрежњаче наследне природе (на пример, пигментни ретинитис; пацијенти ретко имају генетске лезије ПДЕ у пределу мрежњаче). То је због чињенице да безбедност узимања лека није проучавана код ових подкатегорија пацијената.

Камагра се такође не користи код особа млађих од 18 година и жена.

Последице Камагра

Узимање лекова може изазвати развој одређених нежељених ефеката:

• симптоми из нервног система и чулних органа: вртоглавица са јаким главобољама, црвенило коже лица, повећана осетљивост на светлост, оштећена перцепција боја и осећај замућеног вида;
• Поремећаји респираторног система: зачепљеност носа;
• гастроинтестинални поремећаји: манифестације диспепсије и дијареје;
• кожни поремећаји: појава осипа;
• Остало: бол у леђима, респираторне инфекције, артралгија и синдром сличан грипу.

Све горе наведене негативне реакције су обично изражене прилично слабо и брзо пролазе.

Прекомерна доза

Као резултат узимања једнократне дозе лека до 800 мг, јављају се негативни ефекти слични онима који се примећују при употреби лека у нижим дозама, иако се јављају чешће и имају већи степен тежине. Употреба Камагре у количини од 200 мг није повећала ефикасност лека, али је довела до повећања учесталости нежељених ефеката (као што су валови врућине са главобољом, диспептичке манифестације, зачепљеност носа, јака вртоглавица и проблеми са органима вида).

Уколико се развије интоксикација, морају се спровести стандардне потпорне процедуре. Хемодијализа највероватније неће моћи да убрза клиренс лека, јер супстанца подлеже синтези протеина у великим количинама унутар плазме, а такође и због чињенице да се силденафил не елиминише урином.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је прописивати лек заједно са другим лековима који повећавају потенцију, јер то може довести до развоја интоксикације.

Такође је немогуће комбиновати лек са бројним лековима који утичу на срчану функцију.

Лек не треба узимати са алкохолним пићима, јер алкохол у великим дозама сам по себи негативно утиче на еректилну функцију. Када се комбинује са алкохолом, својства Камагре могу бити ослабљена.

[ 3 ]

Услови складиштења

Камагра се чува на месту ван домашаја мале деце. Максимална температура чувања је 30°C.

Посебна упутства

Рецензије

Камагра је аналог Вијагре. Према рецензијама, лек је прилично ефикасан, са дугим трајањем деловања, ретко изазива нежељене ефекте. Међу недостацима, они наводе прилично високу цену.

Рок трајања

Камагра у таблетама може се користити у периоду од 3 године од датума производње лека, а у облику гела/желеа - највише 2 године.