Калетра

Иновативни лек који је произвео британска компанија Абботт Лабораториес - Калетра је супстратовирусна супстанца за утјецај на ХИВ инфекцију (вирус хумане имунодефицијенције).

[1], [2], [3]

Индикације Калетра

Једини показатељ употребе лека Калетра је лечење ХИВ инфекције, инхибирањем репликације вируса хумане имунодефицијенције.

Образац за издавање

Облик издања Калетра - таблете, на врху покривене посебном заштитном шкољком, омогућавајући "испоруку" лека директно у зону њиховог најефикаснијег рада.

Калетра садржи две активне супстанце са својом дозом: лопинавир (0,2 мг) и ритонавир (0,05 мг).

Калетра у облику таблета доступна је у бочици са густим полиетиленом. Једна бочица садржи 120 јединица лекова. Бочица са инструкцијама за употребу лека упакује се у картонску амбалажу.

Додатна хемијска једињења присутна у леку су сорбитан лаурат, натријум стеарил фумарат, коповидон К28, колоидни силицијум диоксид.

Филмска облога таблете има свој састав.

[4]

Фармакодинамика

Овај лек има уску специјализацију. Терапеутске особине Калетре одређују фармакодинамику две главне активне супстанце.

Лопинавир је инхибитор ХИВ-1 и ХИВ-2 протеазе, који пружа антивирусну фармакодинамију Калетре. Инхибиција ових протеаза обезбеђује поремећај у производњи вирусног протеина, што доводи до формирања и развоја неразвијеног ретровируса.

Ритонавир је пептидомиметик, инхибитор аспартил-протеазе ХИВ-1 и ХИВ-2.

Метаболизира се у јетри.

Не постоје потпуне информације о унакрсној резистенцији лопинавира и ритонавира до данас, што захтева додатне студије.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокинетика

Фармакокинетика Калетре одређена је одговарајућим параметрима лопинавира и ритонавира. Као што показују клиничке студије, под утицајем ЦИП3А, лопинавир се готово 100% трансформише у његове метаболите. Присуство ритонавира инхибира метаболизам лопинавира и доводи до повећања његове концентрације у крвној плазми, повећавајући фармаколошку ефикасност препарата Калетра.

У примени препорученог дозирања лопинавир / ритонавир (0,4 / 0,1 г) два пута дневно са максималном концентрацијом (Ц _мак ) лопинавира у крви од 6.1 до 13.5 уг / мл постигнута је након четири сата после давања.

Појединачни унос дроге са витким храном и постом не показује значајну промјену у нивоу апсорпције. Када храните умерено масну храну, резултати апсорпције лека побољшавају се.

Биолошка расположивост Калетре је прилично висока и износи 99%. Лопинавир је претежно повезан са протеинским плазма структурама као што су албумини и алфа-1-киселични гликопротеини.

Лек се полако довољно излучује из тела. Након осам дана концентрација лопинавира се смањује за 10%, изведена је у главном облику метаболита заједно са урином и више од 80% код фекалних маса. Око 2,2% лопинавира се излучује непромењеним у урину, а 19,8% су са теладама.

Клиренс лопинавир у случају оралног давања лијека показује ниво од 0,23 до 11,73 л / х.

[11], [12], [13], [14]

Дозирање и администрација

Калетра таблете се узимају орално. Начин примене и доза лека одређује лекар који се појави појединачно, на основу стања пацијента и клиничке слике болести. Ефективност дроге Калетра не зависи од времена и количине узете хране. Таблете не смеју бити угризнуте. Препоручује се да се гутају целе.

Однос лопинавир / ритонавира препоручена почетна доза прима два облика таблета, која доза одговара 0,4 / 0,1 г (активне концентрацији активних састојака лопинавир / ритонавира по таблети 0,2 / 0,05 г) два пута током дана. Могући и други распоред пријема - четири таблете једнократно.

За децу која су већ три године, предметни лек је прописан у неколико различитих доза.

Дозирање Калетра и распоред дозирања у стандардним дозама за одрасле дозвољено је за препоручивање дјеци чија је тежина већа од 35 кг, а површина тјелесне површине (ППТ) је најмање 1,4 м ².

Ако дете има мању тежину, а његова ППТ пада у границама од 0.6 м ² до 1.4 м ^2, препоручена доза лека је 0.1 г + 0.025 г.

За децу чија површина је мања од 0,6 м ², или је старост млађе од три године, Калетра се не користи у облику таблета, већ у облику сирупа. У овој ситуацији, доза лека одговара фигури од 0,080 г + 0,020 г / мл.

Површина површине тела може се израчунати прилично лако и независно. Да би се то урадило, висина пацијента у центиметрима треба помножити његовом телесном тежином у килограмима, а резултат је подијељен са 3600.

ППТ (м ² ) = (Висина (цм) × Телесна маса (кг) / 3600)

[21], [22], [23], [24]

Користите Калетра током трудноће

Употреба антивирусног лијека Калетра током трудноће не препоручују лекари и фармацеути.

Ако се поставља питање потребе за антиретровирусном терапијом у време када млада мајка доје своју бебу, жена треба да прекине дојење.

Контраиндикације

Лекари означавају такве контраиндикације за употребу Калетре:

1. Индивидуална преосјетљивост тела пацијента на лопинавир и / или ритонавир, као и на једну или више додатних супстанци лекова.
2. Тешки степен дисфункције јетре.
3. Доба мале пацијента до три године живота.

Са посебном пажњом, неопходно је у протокол калетриног третмана увести оне пацијенте у чијој анамнези су такве болести присутне:

1. Цироза јетре.
2. Дисфункција јетре благе и умерене тежине.
3. Хемофилија - коагулација крви.
4. Панкреатитис је запаљење панкреаса.
5. Вирусни хепатитис Б и Ц.
6. Вишак стандарда ензима јетре.
7. Хиперхолестеролемија.
8. Хипертриглицеридемија је повећана количина триглицерида у крви.
9. Поштовани. Старији пацијент је старији од 65 година.
10. Пацијенти са срчаним проблемима.

[15], [16], [17], [18]

Последице Калетра

Високо ефикасан антиретровирусни лек Калетра, са орално давањем може изазвати доста нежељених ефеката:

1. Реаговање дигестивног система:

• Изглед симптома дијареје.
• Мучнина, која може изазвати повраћени рефлекс.
• Синдром бола у абдомену.
• Флатуленце.
• Погоршање разних болести повезаних са дигестивног тракта: колитиса, ентероколитис, хемороида, хепатитис, гастроентеритиса, хепатитични стеатозис, гастроезофагеални рефлукс обољења, хепатомегалију, и бројних других који се јављају ређе.

1. Реакција заштитне функције тела је алергијска реакција тела, условљена њеним симптомима:

• Хиперемија коже.
• Ангиоедем.
• Хивес.
• Расх.
• Свраб.
• Бурнинг сенсатион.

1. Реакција кардиоваскуларног система:

• Повећање крвног притиска.
• Мање честа су атеросклероза, дубока венска тромбоза, инфаркт миокарда и низ других поремећаја.

1. Неуролошка реакција:

• Главобоље.
• Поремећај сна.
• Појава буке у ушима.
• Неуропатија, неуралгија.
• Вртоглавица.
• Изглед осећаја анксиозности.
• Визуелно оштећење.

1. Реакција мишићно-скелетног система:

• Синдром бола који утиче на леђа.
• Мијалгија.

1. Реакција дермис и поткожних слојева:

• Манифестација различитих патолошких промена дерматолошке природе.

1. Реакција ендокриног система:

• Оштећење апетита.
• Губитак тежине.
• Диабетес меллитус.
• Хипертриглицеридемија.
• Хиперхолестеролемија (висок холестерол у крви).

1. Реакција екскретионог система:

• Ренална дисфункција.

1. Реакција система репродукције људи:

• Одсуство менструације током неколико менструалних циклуса.
• Велики губитак крви током менструације.
• Ерекција дисфункције.

1. Одговор крвних ћелија тела:

• Анемија је стање узроковано недостатком црвених крвних зрнаца.
• Лимфаденопатија је реакција лимфних чворова, изражена њиховом пролиферацијом.

1. Погоршање општег стања особе:

• Честе инфекције које утичу на доњи и горњи респираторни тракт.
• Инфекција дермис и поткожних масти.
• Фурунцлеус
• Астенија.
• Смањите општи тон тела.
• Погоршање резултата лабораторијских студија.

[19], [20]

Прекомерна доза

Прекомерна доза лопинавира и / или ритонавира - активних састојака антивирусног средства за утјецај ХИВ инфекције Калетра - није позната због оскудице чињеница и опсервација.

Не постоји ефикасан антидот, а са појавом негативних симптома се врши симптоматска терапија.

Ако је потребно, могу се обавити дезинфекције: гастрична лаважа (омогућава уклањање остатака лијека), као и употреба сорбента (ово може бити обичан активни угаљ).

Због чињенице да активни састојци препарата Калетра показују велики проценат веза са плазма протеином, није препоручљиво користити дијализу у лечењу предозирања.

Велики број упозорења о узимању:

1. Лопинавир и ритонавир се претежно трансформишу у њихове метаболите у јетру, па ако је функција јетре поремећена, можда ће се требати прилагодити стандардна доза.
2. У контексту лијечења Калетре, потребно је да откажете путовања током вожње. Ако рад укључује потребу дуго времена да одржи висок ниво пажње, вреди покренути питање привременог преноса на другу врсту посла.

[25], [26], [27]

Интеракције са другим лековима

Најчешће се лек Калетра користи у комплексном лечењу ХИВ инфекције. Због тога су интеракције са другим лековима Калетра предуслов за ефикасност целокупног медицинског комплекса.

 Заједничка употреба са зидовудином и абакавиром, доводи до смањења концентрације у крви, што може довести до погоршања ефикасности лека.

Повратни ефекат се примећује када се комбинује са тенофовиром. Квантитативна компонента у крвној плазми последњег фармаколошког агенса повећава, узрокујући симптоме предозирања.

Истовремени рад са не-опојним аналгетицима захтева од медицинског особља да константно прати здравствено стање пацијента, појаву секундарних симптома, могуће погоршање стања, до респираторне депресије.

Уз паралелну примену инхибитора ХИВ протеазе, примећено је повећање активности креатин фосфокиназе.

Када се Калетра користи са невирапином, смањује се квантитативни индекс лопинавира у крви пацијента, што ослаби ефекат антивирусног лијека који се разматра.

Строго је забрањено узимање лопинавир и ритонавир заједно са ефавирензином и невирапином заједно, јер је Калетров утицај на ретровирусне структуре потиснут.

Делавирдин показује активацију лопинавира и повећање његовог квантитативног присуства у крвној плазми пацијента.

Комбинована употреба Калетре и антикоагулантних лекова (нпр. Варфарин) повећава вероватноћу крварења.

Лопинавир и Ритонавир, када се користи заједно у истом протоколу третмана са порастом ампренавир Ц _мин (бројчана присуства у плазми) од других. Њихова заједничка употреба контраиндикована је током дана.

Слична клиничка слика такође је примећена у случају истовремене примене Калетре и нелфинавир. Лекари не би требали допустити заједничку примјену.

Потребно је смањити дозе лекова, инхибиторе ЦЦР5 (нпр. Маравирок) хемокинског рецептора, узети заједно са лопинавиром и ритонавиром.

Као што показују клиничка опажања, квантитативна компонента сакинавира у протоколу сложеног лијечења треба смањити.

Са комбинованом употребом Калетре и боцетревира, лекари посматрају смањење квантитативне компоненте лопинавира и другог антивирусног лека, чиме њихово заједничко коришћење није могуће.

Веома пажљиво, неопходно је увести и прилагодити дозе лијека под једним терапеутским протоколом антивирусног лијека у питању и лијековима антидепресивних група. Ризик од развоја страних симптома је одличан.

Такође се не препоручује да се лечите у комбинацији са антимикотичним лековима.

У контексту лијечења са Калетром, средства за оралну контрацептиву не треба користити, јер се погоршава дјелотворна заштита другог, што захтијева њихову замјену с другим облицима контрацептивне заштите.

[28]

Услови складиштења

Услови складиштења Калетра захтевају усаглашеност са таквим ставкама:

1. Место где се лопинавир и ритонавир требају чувати морају бити заштићени од излагања директном сунчевом светлу.
2. Режим температуре складиштења је дозвољен у распону од + 15 до + 30 степени изнад нуле.
3. Неопходно је да садржи антиретровирусно средство на местима која нису доступна адолесцентима и малој деци.

Рок трајања

У овом случају рок трајања лекова Калетра је четири године.