Каберлон

Каберлон је лек нове генерације, чије је дејство усмерено на лечење паркинсонизма - синдрома постепеног оштећења целог људског нервног система.

Наше тело, укључујући и покрете тела, контролише нервни систем, који такође укључује рад мозга и кичмене мождине. Особа која развије паркинсонизам временом губи способност да контролише своје покрете и контролише своје тело. Болест се манифестује симптомима као што су тремор, успореност покрета (брадикинезија), опште смањење активности, појава болова различите етиологије, промене у говору, повећан мишићни тонус, хронична депресија.

Болест углавном погађа људе (и мушкарце и жене) старости 55-60 година, али код 10% оболелих, подмукла болест се развија у прилично младом добу - пре четрдесете године. У овом случају говоримо о такозваном „јувенилном паркинсонизму“. Нажалост, у касној фази болести, квалитет живота и активност пацијената су значајно смањени. Због дуготрајне непокретности најчешће долази до смрти, коју узрокују додатни фактори: декубитуси, дисфункција гутања која доводи до исцрпљивања организма, и различити респираторни поремећаји. Међу узроцима Паркинсонове болести могу се уочити процес старења организма, генетска предиспозиција, негативан утицај токсичних супстанци на организам, као и атеросклероза, вирусне инфекције, тешке трауматске повреде мозга.

[ 1 ]

Индикације Каберлон

Каберлон се користи у медицини као помоћни терапијски лек у лечењу Паркинсонове болести код пацијената који пате од различитих поремећаја моторичке активности. Често, такви пацијенти доживљавају невољне покрете и тремор удова. Пре почетка лечења леком, важно је прегледати пацијента на могуће патологије срчаног залиска. Препоручује се одређивање брзине еритроцита (СЕ), рендгенски снимак грудног коша, одређивање индикатора функције бубрега и извођење плућних тестова.

Индикације за употребу Каберлона: лек се користи у раној фази Паркинсонове болести као монотерапија или у комбинацији са инхибитором допа-декарбоксилазе и леводопом; припада групи допаминергичких лекова, агониста допамина.

1 таблета садржи 1 или 2 мг ове супстанце. Као помоћне супстанце користе се лактоза, магнезијум стеарат (Е 572) и Л-леуцин. Стога је овај лек контраиндикован код пацијената са тешком интолеранцијом на галактозу или недостатком лактазе.

Каберлогин је дериват ергот алкалоида. Стимулише одређене рецепторе хипофизе, чиме изазива продужено сузбијање секреције пролактина, хормона предњег режња. Супстанца је способна да испољи терапеутски ефекат у присуству хиперпролактинемије, смањујући њене манифестације као што су галактореја, неплодност, импотенција, менструалне неправилности и смањен либидо.

Каберлон се прописује орално, пожељно током оброка, како би се искључиле негативне реакције на лек из гастроинтестиналног тракта. Потребно је узети у обзир чињеницу да је каберлогин способан да смањи крвни притисак, чиме утиче на брзину реакције пацијента. Стога се током узимања лека пацијентима саветује да се уздрже од вожње возила, као и рада са сложеним механизмима и који захтевају повећану пажњу.

Образац за издавање

Савремени лекови се производе у различитим облицима у зависности од састава, специфичних ефеката супстанце на организам и начина примене. Таблете су чврсти дозни облици лекова. Садрже главни активни састојак и све врсте помоћних компоненти (скроб, шећер, талк итд.), које служе за побољшање укуса и давање волумена леку.

Данас је важно знати како одређени медицински лек изгледа како би се избегао ризик од куповине фалсификата.

Каберлон је доступан у таблетама од 1 или 2 мг (обе верзије садрже 30 таблета у стакленој бочици). Свака бочица таблета је пакована засебно.

Образац за издање:

• Таблете од 1 мг, беле, овалне, биконвексне, са зарезима и ознакама „CBG“ и бројем „1“ на различитим странама;
• Таблете од 2 мг, беле, у облику капсуле, биконвексне, са зарезима и ознакама „CBG“ и бројем „2“ на различитим странама.

Овај облик ослобађања олакшава практично складиштење и лак транспорт лека.

Лек Каберлон се издаје на рецепт. Произвођач: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Фармакодинамика

Каберлон има ефекат на људско тело који није повезан са терапеутским ефектом; односи се само на смањење крвног притиска.

Фармакодинамика Каберлона: максимални ниво хипотензивног дејства активне супстанце - каберлогина, постиже се у првих 6 сати након узимања лека као једне дозе и зависи од дозе у погледу учесталости и максималног смањења.

Каберголин је допаминергички дериват ерголина и има својства снажног агониста допаминских D2 рецептора. Током тестирања на пацовима, каберголин је даван орално, лек је смањио секрецију пролактина у дози од 3-25 мг/кг. То је било због дејства ћелија хипофизе на допаминске D2 рецепторе. Поред тога, лек има допаминергички ефекат кроз стимулацију D2 рецептора у дозама које прелазе дозе за смањење нивоа пролактина у серуму. Побољшање моторичких поремећаја је примећено код животиња када је орална доза била 1-2,5 мг/кг за пацове и интрамускуларна - 0,5-1 мг/кг за мајмуне.

Код здравих добровољаца, при узимању каберголина у дози од 0,3-2,5 мг, примећен је изражен пад нивоа пролактина у серуму, који је био зависан од дозе.

Каберлон делује брзо (у року од 3 сата након примене) и има дуготрајан ефекат (7-28 дана).

Фармакокинетика

Каберлон има прилично високу стопу апсорпције. Након оралне примене, овај лек брзо улази у крвоток проласком и апсорбујући се кроз гастроинтестинални тракт. Максимални ниво његове концентрације у крвној плазми достиже се 30 минута до 4 сата након оралне примене. Истовремено, унос хране не утиче на апсорпцију и даљу дистрибуцију активне супстанце (каберголина).

Фармакокинетика Каберлона: Према резултатима медицинских студија, познато је да је каберголин способан да се веже за протеине плазме у концентрацијама од 0,1-10 нг/мл за 41-42%. Што се тиче процеса метаболизма, главни метаболит који је идентификован у урину испитаника је 6-алил-8ß-карбокси-ерголин. Чинио је 4-6% дозе. Количина осталих метаболита је мања од 3% дозе. Према резултатима медицинских студија in vitro, њихова активност у инхибицији секреције пролактина је знатно нижа од активне супстанце - каберголина.

На основу горе наведених информација можемо закључити да је полуживот лека Каберлон у организму прилично дуг. Код пацијената са хиперпролактинемијом достиже 79-115 сати. Чак и након 10 дана од последње примене овог лека, до 18% дозе се налази у урину (2-3% у оригиналном облику) и до 72% дозе у фецесу.

[ 2 ]

Дозирање и администрација

Каберлон се препоручује за дуготрајну употребу. Његова ефикасност, као и нежељени ефекти, повезана је са индивидуалном осетљивошћу. Према клиничким студијама, безбедност лека је потврђена током 24 месеца или дуже, али у сваком појединачном случају трајање лечења треба да одреди лекар који лечи.

Начин примене и дозирање: лек је намењен за оралну примену. Препоручена терапијска доза Каберлона је 0,5-1 мг/дан, њена оптимизација се постиже постепеним титрацијом почетне дозе (0,5 мг/дан за пацијенте који не узимају агонисте допамина, и 1 мг/дан за пацијенте који узимају Л-допу). Паралелна доза леводопе може се постепено смањивати, а доза каберголина, напротив, може се повећавати док се не постигне оптималан однос. Максимална доза лека не сме прећи 3 мг/дан. Недељна терапијска доза Каберлона је обично 500 мцг, ако је потребно, постепено се повећава за још 500 мцг недељно у интервалима од 1 месеца.

У случају лечења пацијената са хиперпролактинемијом, дозе се бирају појединачно. Да би се спречила лактација, препоручује се једнократна доза од 1 мг Каберлона првог дана након порођаја. За сузбијање постојеће лактације код жена, лек се обично прописује у дози од 250 мцг сваких 12 сати током 2 дана.

[ 4 ]

Користите Каберлон током трудноће

Каберлон је тестиран на животињама. Конкретно, резултати студија су показали његову способност да продре кроз плацентну баријеру код пацова. Да ли се овај ефекат јавља код људи није познато.

Употреба Каберлона током трудноће није довољно проучена. У експериментима на пацовима није утврђен ефекат лека на репродуктивну функцију и није примећен тератогени ефекат. Према резултатима клиничких студија, узимање овог лека не повећава ризик од конгениталних патологија фетуса, превременог порођаја, прекида трудноће или појаве других проблема повезаних са репродуктивном функцијом женског тела.

Због недовољног клиничког искуства, као и дугог периода елиминације лека Каберлон из организма, женама које планирају трудноћу се саветује да престану са узимањем једног месеца пре жељеног зачећа. Ово ће спречити могуће ефекте лека на фетус. Ако дође до трудноће током периода узимања лека, његова употреба мора се одмах прекинути како би се спречили било какви ефекти на фетус.

Доказана је способност каберголина и његових метаболита да продру у млеко код пацова. Према неким претпоставкама, лактација може бити одложена или потиснута приликом узимања Каберлона због чињенице да лек има својства агониста допамина.

Због недостатка било каквих података о утицају каберголина на лактацију, женама се саветује да прекину дојење ако се појаве било какви симптоми утицаја лека, посебно одложена или потиснута лактација.

Контраиндикације

Каберлон се не препоручује за истовремену употребу са антибиотицима и антипсихотицима због повећане биодоступности каберголина и тежине његових нежељених ефеката. Треба напоменути да се након узимања Каберлона може јавити симптоматска хипотензија.

Контраиндикације за употребу Каберлона:

• озбиљне срчане болести и проблеми са кардиоваскуларним системом;
• дисфункција јетре и бубрега;
• пацијент има чир на желуцу (укључујући пептични чир) и чир на дванаестопалачном цреву;
• појава гастроинтестиналног крварења;
• Рејноов синдром;
• историја озбиљних менталних поремећаја;
• историја плућних болести (посебно фиброзе, плеурисија), у чијем лечењу су коришћени агонисти допамина;
• артеријска хипертензија;
• еклампсија, прееклампсија.

Потребно је прилагодити дозу лека за пацијенте са тешким поремећајем функције јетре. Каберлон се даје са опрезом када се узима истовремено са лековима који имају за циљ смањење крвног притиска.

Пацијенти који су узимали агонисте допамина показали су знаке хиперсексуалности, повећаног либида и склоности ризицима.

Тренутно нема информација о утицају алкохола на подношљивост лека.

Последице Каберлон

Каберлон, као и сваки други лек са сличним дејством, има низ нежељених ефеката.

Нежељени ефекти Каберлона су краткотрајни и умерени. Синдром повлачења се примећује само у веома ретким случајевима.

У основи, приликом узимања лека, нежељени ефекти се јављају из нервног система и гастроинтестиналног тракта и манифестују се у облику:

• хиперкинезија,
• дискинезија,
• халуцинације,
• збуњеност;
• мучнина, повраћање, затвор;
• диспепсија, развој гастритиса.

Мање чести су нежељени ефекти из кардиоваскуларног система. Они се манифестују у облику честих напада вртоглавице и артеријске хипотензије. Такође постоји развој инфламаторних процеса који се могу проширити на слузокожу и фиброзне мембране: плућна фиброза, плеуритис, перикардитис, плеурална фиброза, перикардијални излив, патологија валвуларног апарата срца.

Треба напоменути да су пацијенти који узимају Каберлон често доживљавали патологију срчаних залистака, укључујући регургитацију, као и пратеће поремећаје у облику перикардитиса и перикардијалног излива. Друге нежељене реакције настале су због вазоконстриктивних својстава овог лека и односиле су се на развој ангине, периферних едема и еритромелалгије. Међутим, током лечења Каберлоном нису примећене промене у ЕКГ-у или срчаној фреквенцији.

Гастрична дисфункција је чешће примећена код жена него код мушкараца, а нежељени ефекти ЦНС-а били су чешћи код старијих пацијената.

Узимање лека може бити праћено и поспаношћу, а ређе случајевима изненадног заспања.

Уз продужену употребу лека, могу се приметити одступања у резултатима стандардних лабораторијских тестова.

Приликом узимања високих доза агониста допамина, укључујући каберголин, пацијенти су развили симптоме патолошке склоности ризичном понашању, као и хиперсексуалност и повећан либидо, који су били реверзибилни након прекида лечења или смањења дозе.

[ 3 ]

Прекомерна доза

Каберлон, када се правилно користи у препорученим дозама, не изазива никакве негативне симптоме. Међутим, у случајевима предозирања, могу се јавити симптоми попут болова у стомаку, мучнине, повраћања, затвора, вртоглавице. Пацијент који је узео велику дозу лека може такође искусити следеће симптоме:

• смањење крвног притиска,
• осип на кожи,
• поремећај свести,
• поспаност,
• психомоторна агитација,
• халуцинације.

Предозирање се јавља из више разлога, међу којима најчешће спадају склоност особе ка самолечењу, што доводи до опасних последица, неконтролисано лечење уз непоштовање препорука лекара, као и издавање лека без рецепта. Нажалост, предозирање може бити и намерно (у случају покушаја самоубиства).

У сваком случају, код првих симптома предозирања Каберлоном, пацијенту је потребна хитна медицинска помоћ. Тежина стања зависи од старости, пола, присуства истовремених болести код пацијента и општег стања организма.

Лечење предозирања је симптоматско, применом лекова са обрнутим дејством и мерама које се предузимају првенствено за подршку јетри.

Интеракције са другим лековима

Каберлон делује на људско тело стимулишући допаминске рецепторе. Из тог разлога, овај лек се не препоручује за употребу у комбинацији са антагонистима допамина (метоклопрамид, бутирофенон, фенотиазин, тиоксантен).

Интеракције Каберлона са другим лековима могу изазвати низ нежељених ефеката. На пример, када се Каберлон користи заједно са макролидним антибиотицима (посебно еритромицином), пацијент може доживети повећање нивоа бромокриптина у крвној плазми. Овај лек треба узимати са посебним опрезом у комбинацији са другим лековима који имају за циљ смањење крвног притиска.

Узимајући у обзир тренутно доступне информације о метаболизму каберголина, фармакокинетичка интеракција лека Каберлон са другим лековима не може се унапред предвидети. У медицинским студијама пацијената са паркинсонизмом није примећена фармакокинетичка интеракција овог лека са L-допом и селегилином.

Што се тиче утицаја алкохола на подношљивост лека, тренутно нема поузданих информација о овом питању. Међутим, с обзиром на негативан утицај алкохола на лекове уопште, може се претпоставити да ће истовремена употреба Каберлона са алкохолом имати изражене негативне последице.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Услови складиштења

Препоручује се чување Каберлона у оригиналном паковању на температури ваздуха која не прелази 30 °C. Место складиштења треба да буде добро заштићено од сунчеве светлости и влаге, и недоступно малој деци. Препоручује се да се капсула силика гела не вади из бочице која садржи препарат, а која је дизајнирана да апсорбује влагу.

Услови складиштења Каберлона такође зависе од општих захтева за складиштење лекова. Пратећи их, овај лек треба чувати даље од светлости, пожељно на тамном месту. Да би се избегло улазак влаге у таблете, треба их чувати на сувом месту. Стога, купатило или друга просторија са нестабилним нивоом влажности није погодна за ову сврху.

Лек се не сме чувати у отвореном стању, јер то може довести до апсорпције испарљивих супстанци и изазвати реакцију са кисеоником. Стога, након узимања следеће дозе лека, бочица мора бити чврсто затворена. Препоручљиво је чувати таблете у затвореном фабричком паковању, а не сипати их у било коју другу посуду.

Треба запамтити да је најбоље држати лекове за унутрашњу и спољашњу употребу одвојено. Препоручљиво је у овом случају ставити их на различите полице ормарића или их чувати у одвојеним кесама.

Рок трајања

Каберлон је лек са јасно дефинисаним роковима чувања. Рок трајања овог лека је 2 године.

„Рок трајања“ означава временски период током којег лекови испуњавају све услове и захтеве релевантне документације, на основу које су произведени. Почетни рок трајања производа одређује директно произвођач. Затим, након регистрације лека и почетка његове индустријске производње, произвођач се обавезује да настави истраживачки рад усмерен на проучавање нивоа стабилности датог лека. На тај начин се потврђује или разјашњава наведени рок трајања.

Рок трајања лека не може бити дужи од 5 година, чак и ако коначни резултати његових студија стабилности то дозвољавају.

Датум производње лека Каберлон је почетни датум за израчунавање његовог рока трајања. Током складиштења лека потребно је поштовати све услове наведене у упутству и на етикети на паковању.

Након истека рока трајања, строго је забрањено користити било који лек, јер је то преплављено неповратним здравственим последицама. Таблете треба чувати у оригиналном паковању, на сувом месту заштићеном од влаге и сунца.