Изомик

Лек за лечење кардиоваскуларних болести. Размотримо индикације за његову употребу, нежељена дејства, дозу и друге фармаколошке карактеристике. Међународни назив Iso-mic: изосорбид динитрат -1,4 3,6-дианхидросорбитол-2,5 динитрат. Припада фармаколошкој групи лекова који побољшавају снабдевање крвљу и метаболизам миокарда. Антиангинални лек са активним састојком изосорбид динитратом, припада групи органских нитрата. Стимулише релаксацију глатких мишића крвних судова, што узрокује смањење периферног отпора и протока крви у десну преткомору. Антиангинални ефекат је последица повећања лумена коронарних судова и прерасподеле коронарног протока крви у корист исхемијских подручја.

Индикације Изомик

Лек се користи према упутству лекара и има следеће индикације за употребу:

• Нестабилна ангина
• Акутни инфаркт миокарда
• Акутна инсуфицијенција леве коморе
• Вазоспастична ангина (Принцметалова)

Таблете и спреј се користе за спречавање напада ангине код пацијената са срчаном исхемијом. Ефикасни су код хроничне срчане инсуфицијенције и синдрома тешке плућне хипертензије.

Парентерални облици Изо-мика се прописују пацијентима са акутним стањима: акутни инфаркт миокарда, акутна инсуфицијенција леве коморе, преинфарктно стање, нестабилна ангина.

[ 1 ]

Образац за издавање

Изомик је доступан у неколико облика, погледајмо сваки од њих:

• Спреј

Доступно у тамним стакленим бочицама од по 15 мл. Сублингвални аеросол садржи 375 мг изосорбид динитрата.

• Ампуле

Концентрат за припрему раствора за инфузију. Доступан у ампулама од 2 мл или бочицама од 5 мл. Једно картонско паковање садржи 10 ампула или 5 бочица. 1 мл лека садржи 10 мг изосорбид динитрата.

• Раствор за ињекције

Ампуле од тамног стакла од по 10 мл, 10 ампула у паковању. 1 ампула раствора садржи 10 мг изосорбид динитрата.

• Сублингвалне таблете

Капсуле у полимерним бочицама, по 50 комада. Таблете су доступне у дозама од 5, 10 и 20 мг изосорбид динитрата. Као помоћне супстанце: сорбитол и шећер.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Изосорбид динитрат је активни састојак Изо-мика. Фармакодинамика лека је повезана са ослобађањем активних компоненти азот-оксида у глатким мишићима васкуларног система. Азот-оксид повећава ниво цикличног 3,5 гванозин монофосфата и подстиче активацију гванилат циклазе. Ово подстиче опуштање глатких мишића. Под утицајем активне супстанце, прекапиларни сфинктери и артериоле се опуштају много мање него вене и велике артерије.

Изосорбид динитрат је периферни дилататор који делује на венске судове. Смањује потребу миокарда за кисеоником ширењем периферних вена и смањењем прилива у десну преткомору пре вежбања, а смањује и укупни периферни васкуларни отпор након вежбања.

Активна супстанца прерасподељује коронарни проток крви у подручја са смањеним снабдевањем крвљу. Повећава толеранцију на физичку активност код исхемијске болести срца и ангине. Растерећује миокард код срчане инсуфицијенције услед преоптерећења, а такође смањује притисак у плућној циркулацији.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Приликом примене сублингвалних облика Изо-мика (спреј, таблете), терапеутски ефекат се јавља у року од 2-5 минута и траје до 1-2 сата. Фармакокинетика указује да се максимална концентрација у плазми достиже у року од 5-6 минута. Код парентералне примене, ефекат се јавља у року од 1-2 минута након инфузије. Оралне облике карактерише продужени терапеутски ефекат од 4-5 сати. Максимална концентрација у плазми се достиже у року од 2 сата, биорасположивост је 22% (током првог пролаза кроз јетру).

Изосорбид динитрат се метаболише у организму и формира два активна метаболита. Излучују се у року од 5 и 2,5 сата. Излучује се у року од 1-5 сати без обзира на начин примене. Са дужим током лечења, полуживот се повећава. У року од 24 сата, 80-100% узете дозе се излучује путем бубрега.

[ 5 ], [ 6 ]

Дозирање и администрација

У зависности од медицинских индикација и облика ослобађања, пацијенту се прописује начин примене и дозирање Изо-мика.

• Сублингвалне таблете се узимају пре очекиваног емоционалног или физичког стреса. Таблете се држе испод језика док се потпуно не растворе или се жваћу. Препоручена доза: 1-2 ком. 3-4 пута дневно, трајање лечења одређује лекар.
• Таблете за оралну примену се испирају чистом водом за пиће, без жвакања. По правилу, 10-20 мг лека се прописује 2-3 пута дневно, максимална доза је 120 мг изосорбид динитрата дневно. Између доза мора се поштовати временски интервал од 4 сата.
• Раствор за ињекције се раствара у инфузионом раствору и примењује интравенозно кап по кап. За то се користи 400 мл изотоничног раствора натријум хлорида и 50-100 мл раствора за ињекције Изо-мик. Дозирање и трајање лечења су индивидуални за сваког пацијента.
• Концентрат за припрему инфузионог раствора се користи одмах након разблаживања и примењује се интравенозно кап по кап. Доза и трајање терапије зависе од стања пацијента. Потребно је праћење крвног притиска, срчане фреквенције, ЕКГ-а и диурезе.
• Сублингвални спреј се прска испод језика. Приликом прскања, задржите дах и дишите кроз нос. Требало би да постоји интервал од 30 секунди између прскања аеросола. За лечење се прописује 1-2 прскања 3-4 пута дневно.

Током дуготрајне терапије, потребно је правити недељне паузе сваких 4-6 недеља употребе, без обзира на облик лека.

[ 9 ], [ 10 ]

Користите Изомик током трудноће

Лек Изо-Мик се не препоручује за употребу током трудноће и лактације. Прописивање лека током овог периода може бити повезано са виталним индикацијама. Али у овом случају, потребно је узети у обзир могућност развоја патолошких реакција код фетуса.

Лек се не користи у педијатријској пракси због недостатка поузданих података о безбедности његове употребе.

Контраиндикације

Исо-мик има контраиндикације за употребу, које се заснивају на индивидуалној реакцији тела на активну супстанцу. Лек се не прописује у следећим случајевима:

• Акутна васкуларна инсуфицијенција
• Тешка артеријска хипотензија
• Срчана тампонада
• Констриктивни перикардитис
• Хипертрофична опструктивна кардиомиопатија
• Кардиогени шок
• Тешка анемија
• Глауком затвореног угла
• Токсични плућни едем и хипертиреоза
• Недавна трауматска повреда мозга
• Хеморагични мождани удар

Парентерални облици се не користе у случајевима тешке анемије, тешке бубрежне и хепатичне дисфункције. Лек се са посебним опрезом прописује пацијентима са акутним инфарктом миокарда са ниским крвним притиском, поремећајима церебралне циркулације, повећаним интракранијалним притиском, аортном или митралном стенозом.

[ 7 ]

Последице Изомик

Током употребе Изо-мика, код неких пацијената могу се развити нежељени ефекти. Нежељене реакције су узроковане активном компонентом - изосорбид динитратом:

• Кардиоваскуларни систем: хиперемија лица и горњег дела тела, напади ангине пекторис, краткотрајна хипоксемија, смањен крвни притисак, рефлексна тахикардија, колапс.
• Гастроинтестинални тракт: сува уста, мучнина и повраћање, пецкање и трњење у устима, горушица, опуштање сфинктера.
• Централни нервни систем: слабост, проблеми са спавањем, смањена оштрина вида, главобоље и вртоглавица, церебрална исхемија.

Поред тога, могуће су алергијске реакције на кожи (свраб, пецкање, црвенило), толеранција на нитрате. Приликом употребе Изо-мика, не препоручује се обављање послова који захтевају повећану пажњу и управљање потенцијално небезбедним механизмима. То је због чињенице да лек може изазвати вртоглавицу, смањење оштрине вида.

[ 8 ]

Прекомерна доза

Високе дозе лека могу довести до предозирања. Најчешће су то знаци артеријске хипотензије и рефлексне тахикардије. Предозирање може изазвати метхемоглобинемију, јаке главобоље, мучнину и убрзан рад срца.

• Ако крвни притисак нагло падне, потребно је дати изотонични раствор натријум хлорида. Ово ће помоћи у обнављању запремине циркулишуће крви.
• У случају тешке хипотензије, користе се норепинефрин и допамин.
• За метхемоглобинемију, 1 г аскорбинске киселине се узима орално, спроводи се терапија кисеоником и интравенска примена 50 мл 1% раствора метилен плавог.

Пошто не постоји специфичан антидот, индицирана је симптоматска терапија и мере усмерене на одржавање нормалног функционисања кардиоваскуларног система.

[ 11 ]

Интеракције са другим лековима

Изо-мик се може користити у комплексној терапији кардиоваскуларних болести. Интеракција са другим лековима је могућа уз одговарајући лекарски рецепт.

• Лек може повећати токсичност дихидроерготамина и повећати његове концентрације у плазми.
• Контраиндиковано у комбинацији са силденафилом и нитратима.
• Смањује ефикасност хепарина и миотичких средстава.
• Када се користи са симпатомиметицима, антиангинални ефекат се смањује.
• Антихипертензивни и вазодилататорни агенси, блокатори бета-адренергичких рецептора и калцијумових канала, трициклични антидепресиви, неуролептици, етил алкохол и други лекови појачавају хипотензивна својства изосорбид динитрата.

Приликом коришћења раствора за интравенску примену, не препоручује се употреба инфузионих система направљених од поливинилхлорида или полиуретана. Дозвољени су системи направљени од стакла, полиетилена и политетрафлуоретилена.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Услови складиштења

Сви облици Изо-мика према условима складиштења морају се чувати у оригиналном паковању, даље од отвореног ватре, заштићено од влаге и сунчеве светлости. Препоручена температура складиштења не сме прећи 25 °C.

[ 15 ]

Рок трајања

Исо-мик у облику сублингвалног спреја има рок трајања 48 месеци од датума производње. Раствор за ињекције, концентрат за припрему инфузионог раствора и таблете могу се користити 36 месеци. Након овог периода, лек је забрањен за употребу и мора се одложити.

[ 16 ]