Имодијум

Имодијум је лек који има депресивни ефекат на перисталтичку функцију.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Имодијум

Индикован је за елиминацију таквих поремећаја:

• лечење симптома акутне дијареје (за децу узраста од 12 година и више, као и за одрасле);
• лечење симптома акутних врста дијареје које се јављају услед синдрома иритабилног црева (за одрасле старије од 18 година), под условом да је лекар поставио примарну дијагнозу.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Образац за издавање

Доступно у капсулама, 6 или 20 комада у блистер плочици. Паковање садржи 1 блистер.

Имодијум лингуал је таблета која се раствара у устима.

Имодијум Плус је лек против дијареје доступан у облику таблета за жвакање.

[ 6 ]

Фармакодинамика

Лоперамид хидрохлорид се синтетише са опијатним завршецима на цревним зидовима. Овим дејством се инхибира процес ослобађања ПГ и ацетилхолина, услед чега се смањује прогресивна перисталтика и продужава период проласка прехрамбених производа кроз дигестивни тракт, а истовремено се повећава способност цревних зидова да апсорбују течности.

Активна компонента лека повећава тонус аналног сфинктера, што помаже у смањењу фекалне инконтиненције заједно са потребом за пражњењем црева.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

Велике количине орално примењеног лоперамида се апсорбују у црева, али интензивни процеси метаболизма првог пролаза обезбеђују само 0,3% системске биодоступности супстанце.

Подаци из студија дистрибуције код пацова показали су да има јак афинитет за цревни зид, углавном са накнадном синтезом са крајевима унутар уздужног мишићног слоја. Синтеза компоненте са протеинима је 95%, углавном је везана за албумине. Преклинички подаци показују да је лоперамид супстрат П-гликопротеина.

Готово сва екстракција лоперамида се одвија у јетри. Овде се углавном коњугује, а затим излучује путем жучи. Оксидативни процес N-деметилације је главни пут метаболизма супстанце, који се углавном спроводе елементима CYP3A4, као и CYP2C8. Пошто је први пролаз кроз јетру веома интензиван, ниво непромењеног лека у плазми остаје прилично низак.

Полуживот супстанце код људи је око 11 сати (распон 9-14 сати). Непромењена компонента са производима распада се углавном излучује фецесом.

[ 9 ], [ 10 ]

Дозирање и администрација

Лек се не користи у почетној фази терапије за тешку дијареју, која је праћена смањењем нивоа воде и електролита. У таквим случајевима, препоручује се надокнада губитка течности употребом супституционе терапије (оралне или парентералне методе).

Капсуле се узимају са водом.

За елиминисање симптома акутне дијареје код деце узраста од 12 година и више, као и код одраслих, почетна доза је 2 капсуле (4 мг), а затим се са сваком наредном течном столицом узима 1 капсула (2 мг). Стандардна дневна доза је 6-8 мг (или 3-4 капсуле). Код лечења акутне дијареје није дозвољено више од 12 мг лека (тј. 6 капсула) дневно.

Приликом елиминације симптома акутне дијареје која је настала услед развоја синдрома иритабилног црева, за одрасле (када лекар постави примарну дијагнозу), почетна доза је 4 мг (2 капсуле), након чега је потребно пити 1 капсулу сваки пут када се појави течна столица или како је прописао лекар. Дозвољено је пити највише 6 капсула дневно (доза 12 мг).

Ако нема побољшања у року од 48 сати (акутна дијареја) након употребе лека, препоручује се прекид узимања лека.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Користите Имодијум током трудноће

Забрањено је користити лек током трудноће.

Уколико постоје било какве тегобе, труднице и дојиље треба да се консултују са лекаром како би добиле одговарајући третман.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама лека:

• тешка нетолеранција на лоперамид хидрохлорид, као и на било коју другу компоненту лека;
• деца млађа од 12 година;
• у присуству акутног облика дизентерије, који карактерише висока температура, као и крв у столици;
• у акутној фази улцерозног колитиса или у псеудомембранозном облику колитиса, који су повезани са употребом антибиотика широког спектра деловања;
• у бактеријском облику ентероколитиса изазваног микробима из рода Salmonella, Shigella или Campylobacter.

Не препоручује се употреба Имодиума када постоји ризик да ће супресија перисталтике изазвати озбиљне компликације код пацијента, укључујући цревну опструкцију, као и мегаколон (заједно са токсичним обликом ове патологије).

Ако се јави надимање, затвор или цревна опструкција, морате одмах престати са употребом лека.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Последице Имодијум

Приликом елиминације акутне дијареје, могу се развити следећи нежељени ефекти, који су идентификовани током клиничких испитивања:

• органи нервног система: развој јаких главобоља; ређе - појава вртоглавице;
• органи дигестивног система: надимање, мучнина, затвор; ређе - нелагодност у стомаку, бол у стомаку, сувоћа слузокоже уста, диспептични симптоми, а такође и бол у горњем делу стомака;
• поткожно ткиво и кожа: појава осипа.

Следеће нежељене реакције су идентификоване током постмаркетиншких студија:

• органи имуног система: реакције преосетљивости се примећују спорадично, укључујући анафилактичке реакције (укључујући анафилаксију), као и анафилактоидне манифестације;
• органи нервног система: повремено се јављају проблеми са координацијом, сузбијањем или губитком свести, осећајем поспаности или ступора, развија се хипертоничност;
• визуелни органи: у изолованим ситуацијама развија се миоза;
• органи дигестивног система: повремено почиње цревна опструкција (у неким случајевима чак и у паралитичком облику), а такође и мегаколон (понекад у токсичном облику);
• поткожна ткива и кожа: ретко се јављају булозни осипи, уртикарија, Квинкеов едем, свраб, а поред тога, појављују се и мултиформни еритем, Лајелов синдром или Стивенс-Џонсонов синдром;
• уринарни систем и бубрези: повремено се развија задржавање урина;
• Општи поремећаји: јак умор се јавља у изолованим тренуцима.

Прекомерна доза

У случају предозирања (ово укључује и условно предозирање услед дисфункције јетре), могу се развити симптоми депресије ЦНС-а, као што су поремећај координације, ступор, миоза, респираторна депресија и повећан мишићни тонус. Поред тога, може се развити задржавање урина или симптоми слични цревној опструкцији.

Деца могу имати повећану осетљивост на ефекте ЦНС-а.

Уколико дође до предозирања, потребна је хитна консултација са лекаром. Уколико се појаве знаци поремећаја, налоксон се може користити као антидот. Пошто трајање дејства Имодијума прелази период деловања налоксона (1-3 сата), овај други се може поново прописати. Да би се открила могућа супресија централног нервног система, стање пацијента мора се пажљиво пратити најмање 48 сати.

[ 17 ], [ 18 ]

Интеракције са другим лековима

Постоје подаци о интеракцији са лековима који имају сличне фармаколошке карактеристике. Деци не треба преписивати лекове који имају супресивни ефекат на функцију централног нервног система заједно са Имодијумом.

Преклиничке студије показују да је лоперамид супстрат П-гликопротеина. Када је лоперамид (16 мг) истовремено примењен са инхибиторима П-гликопротеина (као што су ритонавир или кинидин), нивои лоперамида у плазми су се удвостручили/утростручили. Клинички значај ове интеракције при препорученим дозама лоперамида остаје непознат.

Комбинација лоперамида (једнократна доза од 4 мг) са итраконазолом, као и инхибитором CYP3A4 елемента, као и П-гликопротеина, повећава ниво лоперамида у плазми за 3-4 пута. Током истог тестирања, инхибитор CYP2C8 елемента (гемфиброзил) је повећао ниво активне супстанце лека за приближно два пута.

Истовремена употреба са итраконазолом и гемфиброзилом повећала је максималне нивое лоперамида у плазми четири пута, а AUC за 13 пута. Ово повећање није било повезано са ефектима на ЦНС мерено психомоторним тестирањем.

Једнократна доза (16 мг) лоперамида у комбинацији са кетоконазолом, инхибитором CYP3A4 елемента, и П-гликопротеином омогућава 5-струко повећање нивоа лоперамида у крвној плазми. Овај индикатор није повезан са повећањем фармакодинамичких својстава; одређивање је извршено помоћу пупилометрије.

Узимање лека у комбинацији са оралним дезмопресином доводи до повећања нивоа овог другог у плазми (за 3 пута). Највероватније је то због успоравања покретљивости гастроинтестиналног тракта.

Постоји мишљење да лекови са сличним лековитим дејством могу појачати својства лоперамида, али лекови који убрзавају пролазак прехрамбених производа кроз гастроинтестинални тракт, напротив, могу ослабити његову ефикасност.

[ 19 ]

Услови складиштења

Лек се мора чувати у условима погодним за лекове, ван домашаја деце. Температурне вредности - максимално 25°C.

[ 20 ]

Рок трајања

Имодијум се може користити 5 година од датума пуштања лека у промет.

[ 21 ]