Хормонска терапија за менопаузу: контраиндикације и нежељени ефекти

У одређеном периоду живота жене, репродуктивни систем одустаје, када јајници престају да производе хормоне. Женски хормонски нивои се мењају, а те промене узрокују многе непријатности и проблеме: валунге врућине, сувоћу и осећај печења у гениталијама, бол током интимности, уринарну инконтиненцију, суву кожу, боре на лицу и развој остеопорозе (смањење нивоа калцијума у костима, што кости чини кртима). Хормонска терапија замене је осмишљена да превазиђе нелагодност током менопаузе. Хормонска терапија замене је такође осмишљена да ублажи прелазни период током менопаузе и сведе манифестацију симптома на минимум. Лекови намењени за терапију замене треба да надокнаде недостатак естрогена у женском телу, а у одређеним случајевима и недостатак прогестогена.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Хормони који се користе за супституциону терапију могу се прописати у облику таблета, ињекција за интрамускуларну примену, кожних хормонских медицинских фластера, као и поткожних медицинских имплантата, медицинских супозиторија за инвагиналну употребу. Лекове и дозу бира лекар појединачно за сваку жену и зависе од тога које симптоме има, колико дуго је одсутна менструација, као и од тога које је болести прележала и присуства хируршких интервенција у анамнези.

Који лекови се користе за лечење насталих проблема?

Даћемо листу најпопуларнијих и најчешће коришћених лекова за хормонску терапију замене у медицинској пракси.

• Таблете и дражеје: Хормоплекс, Премарин, Климонорм, Фемостон, Климен, Прогинова, Цикло-прогинова, Трисеквенс.
• Ињекције за интрамускуларну примену током менопаузе: Гинодиане-депо.
• Хормонски фластери за кожу за менопаузу: Естрадерм, Менорест, Климара.
• Спољашњи гелови за кожу за менопаузу: Дивигел, Естрогел
• Интраутерини уређај (ИУД) за менопаузу: Мирена.
• Вагиналне супозиторије током менопаузе: Овестин.
• Лековито биље и инфузије: оригано, црвена детелина, жалфија, глог, божур, невен, матичњак и нана, кантарион, шишарки хмеља.

Затим ћемо детаљније размотрити како функционишу најбољи хормонски лекови и како се користе током климактеријског периода. Пре свега, анализираћемо лекове са естрадиолом који се користе за манифестације патолошког тока перименопаузалног периода.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Премарин

Индикације: тешки симптоми климактеријског синдрома, недовољан ниво естрогена током менопаузе, развој остеопорозе у постменопаузи, крварење из материчне дупље, менструалне неправилности, аменореја (одсуство менструације).

Облик ослобађања Премарина: таблета од 0,625 мг.

Фармакодинамика лека: подржава развој и одржавање функционисања репродуктивног (порођајног) женског система. Помаже у ублажавању или потпуном елиминисању симптома климактеријског синдрома (флуктуације крвног притиска, анксиозност, депресија, атрофија вагиналне слузокоже). Зауставља развој остеопорозе у постменопаузи. Помаже у повећању нивоа липопротеина (ХДЛ), снижава липопротеине ниске густине (ЛДЛ), спречава развој патологија и болести кардиоваскуларног система.

Фармакокинетика лека: састојци лека имају својство да се добро растварају у води и лако се апсорбују у гастроинтестинални тракт, имају способност да продру у ткива слузокоже женских гениталних органа, млечне жлезде, коштано ткиво, хипоталамус и хипофизу, цитоплазму ћелије и њеног једра и, налазећи се тамо, доприносе синтези рибонуклеинске киселине (РНК) и производњи протеина. Метаболизам лека се одвија у ткиву јетре, затим естрогени улазе у црева са жучом, затим се реапсорбују из црева у крв, а затим се супстанце враћају у систем снабдевања крвљу абдоминалних органа. Састојци лека, који имају својство да се растварају у води, јонизују се у људском телу и излучују се путем бубрега.

Употреба Премарина током трудноће: контраиндикована за употребу у било којој фази трудноће.

Контраиндикације Премарин: Малигни и бенигни тумори млечне жлезде, крварење из материце непознате етиологије, као и поремећаји хемокоагулационе функције (згрушавање крви), тромбоемболија, тромбофлебитис, код тешких облика оштећења и патологија кардиоваскуларног система, код тешких поремећаја у функцији бубрега, као и јетре; разне анемије, урођено оштећење слуха, стање након дуже имобилизације.

Нежељени ефекти лека Премарин: мучнина, до повраћања, јаке главобоље, повећање телесне тежине, оток, гинеколошко крварење, пигментне мрље на кожи лица, упала поткожних крвних судова (еритем), повећање нивоа јетрених ензима, алергијски осип, бенигни и малигни тумори унутрашњег слоја материце (ендометријума).

Начин примене Премарина и дозирање лека: орално, лек треба користити у циклусима - 625 мцг - 1,25 мг током дана, трајање узимања лека је 3 недеље, пауза је 1 недеља. У случају гинеколошког крварења, лек се прописује 5. дана менструалног циклуса, додатно се прописују гестагени, почев од 15. дана циклуса и до 21. дана. По потреби, лекар повећава дневну дозу на највише 3,75 мг од 5. - 7. дана циклуса, са постепеним смањењем на 1,25 мг током дана.

Предозирање: мучнина и повраћање, продужено крварење из материчне шупљине.

Интеракција Премарина са низом других лекова: ефикасност Премарина могу смањити барбитурати, антиконвулзиви, Бутадион, Рифампицин.

Услови чувања Премарина: Лек Листе Б, чувати на температури од 15–25 °C на тамном месту.

Рок трајања овог лека је 60 месеци.

Хормоплекс

Индикације за употребу Гормоплекса: за акутне симптоме патолошког тока перименопаузалног периода, симптоме развоја постменопаузалне остеопорозе, недостатак естрогена у женском телу, канцерогене формације простате код мушкараца, неоплазме, туморе млечних жлезда код жена.

Облик ослобађања Гормоплекса: драже од 1,25 мг бр. 20. Једна драже садржи 1,25 мг везаног естрогена у облику натријумове соли.

Фармакодинамика: надокнађују недостатак естрогена у телу, везују се за рецепторе погођених органа, повећавају производњу ензима, као и синтезу протеина, учествују у регулацији метаболизма масти, спречавају развој хормонски зависних неоплазми.

Фармакокинетика: компоненте лека се добро растварају у води, затим се брзо апсорбују у гастроинтестинални тракт, имају својство продирања у ткива и ћелије циљних органа, уносе се у цитоплазму ћелије и њеног једра, повећавајући производњу рибонуклеинске киселине и производњу протеина. Метаболизам лека, по правилу, одвија се у ткивима јетре, затим естрогени улазе у црева са жучом, након чега се реапсорбују у цревима и поново враћају у систем снабдевања крвљу абдоминалних органа. Састојци лека, који имају својство растварања у води, јонизују се у људском телу и излучују се путем бубрега.

Контраиндикације: малигни естроген-зависни тумори у органима и ткивима генитоуринарног система и млечне жлезде, тромбоемболијске болести, инсуфицијенција јетре, са пролиферацијом ендометријума (ендометриоза), бенигни тумори материце.

Нежељени ефекти: мучнина, повраћање, депресија, главобоље (слично мигрени), отицање млечних жлезда, крварење из материчне дупље, дисфункција јетре, разне врсте жутице, повећана телесна тежина, алергијски осипи на кожи, повећава се могућност развоја канцерогених тумора материце и млечних жлезда.

Начин примене и дозирање: орално. Индивидуални избор дозе.

За симптоме тешке менопаузе и развој климактеричне остеопорозе, терапијска просечна дневна доза је 1,25 мг током 20 дана, или 29 дана са паузом од једне недеље; могуће је повећати дозу на 2,5-3,75 мг током дана, али не дуже од 7 дана.

Патолошко крварење из материчне шупљине - 2,5-7,5 мг дневно 2-3 пута дневно током 2-5 дана; лекар може повећати терапијску дозу и наставити терапију након престанка крварења.

Ако менструација изостане дуже време - 1,25-3,75 мг дневно током 20 дана; у случају климактеријског синдрома са редовним циклусом, аменореје или, напротив, крварења из материце, комбинује се са гестагеним средством током 15 до 21 дана менструалног циклуса.

За рак - 3,75-7,5 мг током целог дана.

Предозирање леком Гормоплекс: јака мучнина, поновљено повраћање, крварење из материчне шупљине.

Интеракција Гормоплекса са другим лековима: смањује ефекат антихолинестеразних лекова, антикоагуланата, антидепресива, лекова намењених лечењу дијабетеса. Лек Рифампицин, деривати барбитурата, лек Бутадион појачавају ефекат метаболизма естрогена.

Услови чувања Гормоплекс-а: чувати на месту ван домашаја деце.

Рок трајања: 5 година.

Климонорм

Индикације: користи се у хормонској терапији за жене са тешким симптомима менопаузе, које пате од сувоће и атрофије слузокоже гениталија, остеопорозе итд.

Лек Климонорм је доступан у облику 21 дражеја у паковању (9 жутих и 12 тиркизних дражеја).

Фармакодинамика: естрадиол валеријат садржан у леку Климонорм се у људском телу трансформише у природни слободни естрадиол. Левоноргестрел, који је део овог лека, надокнађује недостатак прогестерона и спречава пролиферацију унутрашњег слоја материце (ендометријума) у неоплазме различитих етиологија. Ако пацијенткињи материца није уклоњена, онда се, захваљујући компонентама лека, менструални циклус код жена обнавља. Естрадиол повећава ниво естрогена у телу жена након менопаузе и доприноси ефикасном лечењу перименопаузалне патологије: валови врућине, хиперхидроза, психоемоционални поремећаји, бол у срцу, атрофија слузокоже гениталија, уринарна инконтиненција, болови у мишићима и зглобовима. Естрадиол спречава смањење концентрације коштане масе и уз сталну и контролисану употребу ХРТ-а смањује се ризик од прелома костију. Компоненте Климонорма доводе до смањења нивоа холестерола, стварају оптималну равнотежу липопротеина ниске густине и липопротеина високе густине у телу.

Лек помаже у повећању садржаја еластичне супстанце - колагена у кожи, што успорава развој дубоких бора на кожи лица.

Фармакокинетика: естрадиол валерат и левоноргестрел имају својство да се добро апсорбују у гастроинтестиналном тракту. Естрадиол валерат улази у метаболизам и формира природни естрадиол и естрон, који даље учествују у метаболичким процесима. Естрадиол валерат се излучује из организма у облику метаболичких продуката са урином и жучом. Левоноргестрел се такође излучује урином и жучом у облику жучних киселина.

Употреба током трудноће: лек је контраиндикован током различитих периода трудноће и током лактације.

Контраиндикације: индивидуална нетолеранција на компоненте лека, дисфункција јетре, конгениталне патологије метаболизма липида, тромбоемболија, стање током инфаркта миокарда, мождани удари, хормонски зависне неоплазме у материци и млечним жлездама, као и сумња на њих, ендометриоза и интраутерино крварење, тешки дијабетес мелитус у тешким облицима манифестације, трудноћа у различитим фазама, период дојења.

Нежељени ефекти: ретки. Могу укључивати мучнину, поновљено повраћање, вагинално крварење, хиперпигментацију коже, осетљивост дојки, смањен либидо.

Начин примене Климонорма и дозирање: овај лек се узима орално, препоручује се у одређено доба дана, ако се лечење прекине, може доћи до вагиналног крварења.

Уколико постоји редован менструални циклус, лек се прописује 5. дана менструалног циклуса. У случају симптома дисменореје, аменореје и током постменопаузе, овај лек се прописује без обзира на дан циклуса, искључујући трудноћу.

Током седмодневне паузе у узимању лека Климонорм, лек треба узимати из новог паковања. Прву таблету из новог паковања треба узети истог дана у недељи када је узета прва таблета из претходног паковања.

Предозирање Климонормом: јака или блага мучнина, једнократно или вишеструко повраћање, гинеколошко крварење. У случају предозирања, прописује се симптоматско лечење.

Интеракција Климонорма са другим лековима: приликом прописивања хормонске терапије, неопходно је престати са употребом хормонских контрацептива. Ефикасност компоненти лека се смањује приликом лечења антибиотицима, приликом прописивања антиконвулзива, приликом употребе Рифампицина, барбитурата, Гризеофулвина. Ниво естрадиола се смањује приликом узимања Тетрациклина и Пеницилина. За пацијенте са дијабетес мелитусом - контролисати дозу инсулина. Алкохолна пића повећавају ниво естрадиола у организму.

Услови чувања лека: листа Б. Чување на температури не вишој од 25°C.

Рок трајања: 60 месеци.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Гинодијан Депо

Индикације: климактеријски синдром, као и симптоми недостатка естрогена у организму код жена (уклањање или зрачење јајника), депресија, валови врућине, хиперхидроза, невољно мокрење, атрофија слузокоже генитоуринарног система, поремећаји спавања. Спречава развој остеопорозе у перименопаузи.

Облик ослобађања: уљани раствор за интрамускуларне ињекције. 1 мл раствора садржи 4 естрадиол валерат, као и прастерон енантат 200 мг.

Фармакодинамика: естрадиол учествује у регулацији метаболичких процеса протеина, масти и угљених хидрата, равнотеже воде и соли; изазива пролиферацију ендометријума. Прастерон енантат учествује у регулацији производње гонадотропина, који регулише сексуалну жељу (либидо), интензитет стварања нових ћелија, утичући на функционисање жлезда - лојних и знојних. Оба састојка лека учествују у регулацији, стварању и функционалној активности коштаног ткива. Овај лек је дизајниран да надокнади недовољну количину женских полних хормона у организму током перименопаузе и у стању након уклањања јајника. Сузбија развој перименопаузалне патологије. Спречава коштану дистрофију и спречава развој остеопорозе.

Контраиндикације: трудноћа у било којој фази, тумори јетре, тромбоемболија, хормонски зависни тумори материце, јајника и млечних жлезда, конгениталне патологије метаболизма липида, отоспонгиоза.

Употреба лека током трудноће: контраиндикована у било којој фази трудноће.

Нежељени ефекти: су ретки. Може се приметити повећан либидо, набреклост дојки, повећање телесне тежине, крварење из материце, повећана производња мушких хормона код жена.

Начин примене и дозирање: интрамускуларно, 1 мл сваких 4-6 недеља.

Приликом интеракције са другим лековима: током периода употребе овог лека, потребно је прилагодити дозе инсулина или других антидијабетичких лекова.

Услови чувања овог производа: лек треба чувати на хладном и тамном месту, ван домашаја деце.

Рок трајања: не више од 5 година. Не користити након истека рока трајања.

Естрадерм - хормонски фластер за менопаузу

Индикације: одсуство менструације током дужег временског периода, инфантилизам женских гениталних органа и недостатак потпуног развоја секундарних полних карактеристика, знаци климактеријских поремећаја, стање након хируршког уклањања јајника, неплодност, недовољна радна снага.

Облик ослобађања: фластер, са контактном површином од 5, 10 и 20 квадратних центиметара и 20, 50 и 100 мцг естрадиола дневно. Паковање садржи 6 фластера.

Контраиндикације: малигни тумори млечних жлезда, унутрашњег и мишићног слоја материце, патолошка пролиферација ендометријума, крварење из материчне дупље непознатог порекла, тешка дисфункција јетре, тромбоемболија, трудноћа у било којој фази. Са опрезом се прописује код срчане инсуфицијенције, хипертензије, дисфункције јетре и бубрега, епилепсије.

Употреба током трудноће: контраиндикована.

Нежељени ефекти: осетљивост дојки, гинеколошко крварење, рак ендометријума, локална примена - хиперемија коже и свраб.

Начин примене: фластер Естрадерм се лепи на чисту, суву, неоштећену површину коже на доњем делу леђа или стомаку. Спољашњи систем за примену Естрадерм се примењује два пута недељно, доза се прилагођава у зависности од терапијског дејства лека. Након 6 апликација, потребна је пауза од 7 дана. Након уклањања материце, лек се примењује континуирано. Пре прописивања лека, потребан је темељан лекарски преглед. Препоручује се комбинација лека са гастагенима.

Интеракција са другим лековима: повећава дејство лекова који смањују концентрацију липида. Слаби дејство мушких полних хормона, лекова за снижавање шећера у крви, диуретика, као и лекова за снижавање крвног притиска, антикоагуланса. Анестетици, аналгетици (наркотици), транквилизатори, барбитурати, антиепилептички лекови убрзавају метаболичке процесе у којима учествује естрадиол. Фенилбутазон, рифампицин, антибиотик ампицилин смањују ниво естрадиола. Витамин Б9 (фолна киселина) и препарати хормона штитне жлезде повећавају дејство естрадиола.

Услови чувања: Лек са Листе Б чувати на тамном месту.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дивигел - хормонски гел за менопаузу

Индикације: инсуфицијенција јајника (недостатак естрогена), симптоми патолошке перименопаузе, како природне (слабљење функције јајника код жена) тако и вештачке (због уклањања јајника пацијенткиња). Превенција дистрофије коштаног ткива у постменопаузалном периоду.

Облик ослобађања: 0,1% гел за локалну примену. У кесицама од 1 г. У паковању се налази 28 кесица.

Фармакодинамика: активна компонента је синтетизовани естрадиол. Промовише феминизацију женског тела, благотворно делује на одбацивање унутрашњег слоја материце и редовна менструална крварења. Стимулише згрушавање крви. Повећава садржај бакра, гвожђа и хормона тироксина у крви.

Фармакокинетика: Приликом утрљавања гела у кожу, већи део брзо улази у крвоток, остатак се касније апсорбује у крв. Улази у јетру, где се активна супстанца разлаже на компоненте. Излучује се жучом у црева, где се поново апсорбује у крвоток.

Контраиндикације: пацијенти са преосетљивошћу на састојке гела, пацијенти са канцерогеним туморима различитих органа, блокадом крвних судова, дисфункцијом јетре, бубрега, акутним и хроничним болестима кардиоваскуларног система, можданим ударима, едемом различитих ткива и органа, епилепсијом, бронхијалном астмом, крварењем, укључујући гинеколошко.

Контраиндиковано за употребу током трудноће и дојења.

Примећени нежељени ефекти: висок крвни притисак, главобоље, мучнина, ризик од стварања крвних угрушака, убрзани раст тумора, гинеколошко крварење, увећање млечних жлезда и телесне тежине, алергијски осип на кожи.

Начин примене: дозу и дан циклуса бира лекар појединачно за сваког пацијента, по правилу се почиње са 1 г дневно. Могуће је повећати дозу према индикацијама, као и додатно прописати гестагене лекове. Гел се наноси на чисту кожу, површину од 1-2 длана. Оставите да се осуши 2-3 минута, не испирајте сат времена. Подручја на која се гел наноси се смењују. На пример: један дан нанесите на задњицу, следећи - на стомак, затим на предео рамена.

У интеракцијама лекова, он је антагонист мушких полних хормона, средстава за снижавање глукозе, диуретика и средстава за снижавање крвног притиска, као и средстава за згрушавање крви. Метаболички процеси са естрадиолом се убрзавају узимањем барбитурата, транквилизатора, антиепилептика и општих анестетика. Ниво естрадиола у крви може се смањити антибиотицима и антивирусним средствима. Естрадиол појачава своје дејство под утицајем витамина Б9 (фолне киселине) и хормона штитне жлезде.

Лек чувати на местима ван домашаја деце, на температури не вишој од 25 степени Целзијуса.

Рок трајања лека је ограничен на 36 месеци.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Мирена - хормонски интраутерини уређај за менопаузу

Индикације за употребу овог лека могу бити: као локално терапијско средство у хормонској супституционој терапији за симптоме патолошке перименопаузе, као контрацептив, за спречавање патолошке пролиферације унутрашњег слоја материце, за обилне менструације.

Облик ослобађања овог производа: терапеутски интраутерини систем (ИУД) састоји се од лековитог (хормонског) језгра и посебне мембране која дозира проток лека у тело. Један систем садржи левоноргестрел у количини од 52 мг.

Фармакодинамика спирале: прогестоген има локални терапеутски ефекат у материчној дупљи. Повећава се концентрација и густина слузи у грлићу материце, што спречава улазак сперматозоида у материчну дупљу и има контрацептивни (контрола рађања) ефекат. У неким случајевима, развој јајне ћелије је потиснут. Током супституционе терапије спречава обилно крварење и инхибира раст слузокоже унутрашњег слоја материце.

Фармакодинамика лека је због локалне употребе овог средства, левоноргестрел се апсорбује у ендометријалну слузокожу, а концентрација у крви је веома мала. Због ниске концентрације у крвној плазми, терапеутски ефекат лека је минималан. Завојница је дизајнирана за 5 година. Левоноргестрел је активно укључен у метаболички процес и излучује се из тела кроз бубреге и црева урином и фецесом.

Лек је контраиндикован у следећим случајевима: индивидуална нетолеранција на састојке лека, трудноћа у било којој фази, заразне болести репродуктивног система, тумори, запаљенски процеси унутрашњег слоја материце, метрорагија непознате етиологије, патологије структуре материце.

Примећују се следећи нежељени ефекти лека: дисменореја, промене у менструалном секрету, цисте на јајницима, алергијски осип на кожи, јаке главобоље типа мигрене, повишен крвни притисак.

Приликом употребе хемопротеина који учествују у метаболичким процесима, уз употребу антибиотика и антиконвулзива, појачавају се метаболичка својства гестагена.

Препоручује се чување лека на сувом, хладном месту заштићеном од светлости, где деца не могу да му приступе.

Не користити након 36 месеци од датума производње лека.

Овестин - хормонске супозиторије за менопаузу

Употреба лека је индикована за: дистрофију вагиналне слузокоже повезану са недостатком естрогена у организму, због чега се пацијенткиње жале на сувоћу и бол у вагини, посебно током сексуалног односа, често и болно мокрење, уринарну инконтиненцију, за лечење грлића материце код неплодности.

Облик ослобађања: вагиналне супозиторије (свећице). 1 супозиторија садржи 500 микрограма микронизованог естриола.

Фармакодинамика лека: компоненте лека интерагују са ћелијама унутрашњег слоја. Надокнађује недостатак естрогена у женском телу и ублажава симптоме перименопаузалног синдрома. Благотворно делује на епител и микрофлору вагине, елиминишући нелагодност и сувоћу у вагини, ублажава болно мокрење и смањује његову учесталост.

Фармакокинетика: естриол се апсорбује у вагини и улази у крвоток. У крвној плазми формира везу са албумином. Естриол се метаболише у јетри. Излучује се из организма фецесом и урином.

Употреба лека је контраиндикована у следећим случајевима: нетолеранција на компоненте лека, тумори различитих органа, пролиферација унутрашњег слоја материце, вагинално крварење, васкуларне оклузије, оштећење јетре, срчани удари, дијабетес мелитус, епилепсија.

Нежељени ефекти који су могући приликом употребе овог лека: оток и бол у млечним жлездама, свраб у вагини, понекад мучнина, главобоље, хипертензија.

Употреба лека је контраиндикована током трудноће.

Примена и дозирање: вагиналне супозиторије се користе 1 супозиторија дневно током 1 месеца. Затим се доза може смањити на 2 супозиторије недељно.

Интеракције са другим лековима нису утврђене током клиничких студија.

Лек чувати на температури која не прелази 30°C. Место чувања лека треба да буде ван домашаја деце.

Престаните са употребом лека ако му је рок трајања дужи од 36 месеци од датума производње.