Гавиран

Гевиран је системски антивирусни лек.

Индикације Гевирана

Применљиво за:

• елиминација кожних инфекција и инфективних процеса на слузокожи изазваних вирусом херпес симплекса (то укључује генитални облик херпеса примарног или рекурентног типа);
• супресија (спречавање рецидива) инфективних процеса изазваних вирусом херпес симплекса код људи са нормалним имунолошким параметрима;
• превенција инфекција изазваних вирусом херпес симплекса код особа са имунодефицијенцијом;
• елиминација заразних патологија изазваних вирусом варичела-зостер (херпес зостер и варичела).

Образац за издавање

Доступно у таблетама, 10 комада унутар блистер паковања. У посебном паковању - 3 блистер плоче са таблетама.

Фармакодинамика

Ацикловир је вештачки аналог пуринског нуклеозида који инхибира ин витро и ин виво процесе репликације вируса из категорије херпеса који су опасни за људски организам: уобичајени херпес типови 1 и 2, као и вирус варичела-зостер.

Ефекат ацикловира на успоравање репликације горе описаних вируса је прилично селективан. Унутар ћелија које нису заражене болешћу не постоји супстрат за интерну тимидин киназу, због чега токсични ефекат супстанце на ћелије постаје незнатан. Али ТК, које имају вирусну природу (HSV и VZV вируси), фосфорилују активну компоненту лека у монофосфатни дериват (аналог нуклеозида), а затим се он фосфорилује ћелијским ензимима у ди- и трифосфат ацикловир. Потоњи елемент је супстрат за ДНК полимеразу вируса, помажући му да уђе у ДНК вируса, што довршава везивање ДНК ланца вируса и инхибира процес његове репликације.

Дуготрајна употреба ацикловира или поновљени курсеви код особа са тешком имунодефицијенцијом могу изазвати појаву вирусних сојева који су отпорни на ацикловир. Код већине наведених сојева са смањеном осетљивошћу постоји извесни недостатак ТК елемента, али поред тога, описани су сојеви код којих је вирусни ТК или ДНК полимераза измењен.

Ин витро тестови су показали способност формирања сојева HSV са смањеном осетљивошћу. Није познато да ли постоји веза између присуства ин витро осетљивости херпес вируса на ацикловир и одговора на лек на терапију.

Фармакокинетика

Део ацикловира се апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Просечан равнотежни ниво вршне концентрације при узимању лека у дози од 200 мг свака 4 сата је 3,1 μmol/l (или 0,7 μg/ml), а сличан минимални ниво је 1,8 μmol/l (или 0,4 μg/ml). При узимању лека у дози од 400 или 800 мг свака 4 сата, равнотежне просечне вредности вршне концентрације достижу 5,3 μmol/l (или 1,2 μg/ml), као и 8 μmol/l (или 1,8 μg/ml), а минималне вредности су 2,7 μmol/l (или 0,6 μg/ml), као и 4 μmol/l (или 0,9 μg/ml).

Полуживот супстанце у плазми је приближно 2,9 сати. Већина лека се излучује непромењена урином. Стопе клиренса ацикловира унутар бубрега су много веће од сличних вредности CC, што нам омогућава да закључимо да су тубуларна секреција и гломеруларна филтрација укључене у излучивање лека урином. Главни производ разградње ацикловира је 9-карбоксиметоксиметилгуанин, који се излучује урином у количини од приближно 10-15% узете дозе.

Узимање 1 г пробенецида 1 сат пре узимања ацикловира продужава полуживот потоњег за 18% и повећава AUC у плазми за 40%.

Полуживот лека из плазме је 3,8 сати.

Код особа са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, полуживот активне компоненте лека је 19,5 сати. Током хемодијализних процедура, ова бројка се смањује на 5,7 сати. Током дијализе, плазма вредности супстанце се смањују за 60%.

Ниво ацикловира у цереброспиналној течности је приближно 50% његовог нивоа у плазми. Синтеза супстанце са протеинима плазме је прилично слаба (око 9-33%), због чега не постоји конкурентско потискивање компоненте другим лековима са места синтезе.

Дозирање и администрација

Таблету Гевирана треба прогутати целу са водом. Ако се лек користи у великим дозама, потребно је пратити индикаторе хидратације организма.

За одрасле.

Приликом елиминације инфективних процеса изазваних вирусом херпес симплекса, неопходно је узимати лек у дози од 200 мг 5 пута дневно, поштујући приближно 4-часовни интервал између доза (осим периода ноћу). Период терапије траје 5 дана, али у случају тешке примарне инфективне болести може се продужити.

Особама са тешком имунодефицијенцијом (на пример, након трансплантације коштане сржи) или са смањеном апсорпцијом у цревима дозвољено је да удвоструче дозу лека на 400 мг или да примене одговарајућу дозу интравенозно.

Терапију треба започети што је пре могуће након што се инфекција догодила. У случају рекурентног херпеса, оптимално је започети терапију током продромалног периода или након појаве првих симптома кожних лезија.

У превенцији рецидива (тзв. супресивни третман) инфективних патологија изазваних вирусом херпес симплекса, особе са здравим имунитетом треба да узимају лек у количини од 200 мг четири пута дневно, поштујући интервале од 6 сати између доза. Постоји и погоднији режим - два пута дневно употреба 400 мг Гевирана, поштујући интервал од 12 сати.

Режим лечења са смањењем дозе на 200 мг три пута дневно (у интервалима од 8 сати) или два пута дневно (у интервалима од 12 сати) такође ће бити ефикасан.

Код неких пацијената, примећено је приметно побољшање стања када се користи дневна доза од 800 мг.

Да би се утврдиле могуће промене у природном току патологије, лечење се периодично прекида (са интервалом од шест месеци до годину дана).

Да би се спречила појава заразних болести повезаних са вирусом херпес симплекса, особе са имунодефицијенцијом морају узимати лек у дози од 200 мг, четири пута дневно у интервалима од 6 сати.

Трајање такве профилаксе зависи од трајања периода ризика.

Код лечења херпес зостер и варичела, лек треба узимати у дози од 800 мг 5 пута дневно у интервалима од 4 сата (искључујући ноћ). Период терапије траје 1 недељу.

Особама са тешком имунодефицијенцијом (на пример, након трансплантације коштане сржи) или са смањеном апсорпцијом у цревима препоручује се употреба Гевирана у дозном облику намењеном за интравенске ињекције.

За децу.

Приликом елиминације или спречавања заразних болести изазваних вирусом херпес симплекса, за децу која пате од имунодефицијенције (старија од 2 године), користе се дозе сличне онима за одрасле.

Код лечења богиња код деце старије од 6 година, узимајте 800 мг лека четири пута дневно. Деца узраста од 2 до 6 година треба да узимају 400 мг лека четири пута дневно. Трајање курса је 5 дана.

Да би се прецизније израчунала доза, потребно је узети у обзир тежину детета - 20 мг/кг дневно (али не више од 800 мг дневно). Дневна доза је подељена у 4 одвојене дозе.

Људи са отказивањем бубрега.

Потребан је опрез када се користи код особа са бубрежном инсуфицијенцијом. Неопходно је одржавати потребан ниво хидратације у телу.

Током лечења и превенције инфективних патологија изазваних вирусом херпес симплекса код особа са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (са вредностима КК мањим од 10 мл/минут), потребно је користити дозу од 200 мг (узима се два пута дневно са интервалом од око 12 сати између доза).

Током лечења заразних болести изазваних вирусом варичела-зостер (херпес зостер и овчије богиње) код особа са значајно смањеним имунитетом: у случају тешке бубрежне инсуфицијенције (са вредностима креатинина креатинина мањим од 10 мл/минут), узимати 800 мг два пута дневно у интервалима од приближно 12 сати. У случају умерене бубрежне инсуфицијенције (вредности креатинина креатинина унутар 10-25 мл/минут), узимати 800 мг три пута дневно у интервалима од приближно 8 сати.

Користите Гевирана током трудноће

Постмаркетиншка испитивања лекова који садрже ацикловир показала су да су труднице које узимају лек развиле абнормалности. Резултати ових тестова показали су да није било повећања учесталости урођених мана код деце чије су мајке користиле ацикловир у поређењу са општом популацијом. Није могла бити утврђена веза између употребе ацикловира код трудница и појаве урођених мана код новорођенчади.

Употреба ацикловира је дозвољена само у случајевима када вероватна корист за жену превазилази ризик од нежељених реакција код фетуса.

Током лактације, супстанцу треба користити са опрезом, узимајући у обзир могуће ризике за бебу.

Контраиндикације

Контраиндикације укључују: нетолеранцију на ацикловир са валацикловиром или другим компонентама лека, као и децу млађу од 2 године.

Последице Гевирана

Употреба лека може изазвати следеће нежељене ефекте:

• реакције лимфног и системског протока крви: развој тромбоцитопеније или анемије, као и смањење броја леукоцита;
• имунолошки поремећаји: појава анафилактичких реакција;
• Ментални проблеми и реакције нервног система: појава тремора, главобоље, халуцинација, конвулзија и вртоглавице. Поред тога, јављају се осећаји конфузије, узнемирености, поспаности и психотичних манифестација. Такође се развијају дизартрија, енцефалопатија, атаксија и коматозно стање. Такви знаци су често привремени и обично се јављају код особа са функционалним бубрежним поремећајима или другим факторима који погодују развоју патологија;
• проблеми са функционисањем респираторног система: развој гушења;
• реакције гастроинтестиналног система: појава болова у стомаку, мучнине, дијареје и повраћања;
• поремећаји у хепатобилијарном систему: развој жутице или хепатитиса, као и пролазно повећање нивоа билирубина или активности јетрених трансаминаза;
• дерматолошке реакције: појава осипа или свраба, као и развој уртикарије, фотофобије, Квинкеовог едема и убрзане алопеције генерализованог типа. Пошто узрок развоја овог другог поремећаја могу бити различите патологије и употреба различитих лекова, немогуће је са сигурношћу рећи да је алопеција узрокована употребом ацикловира;
• поремећаји бубрега и уринарног тракта: бол у бубрезима, повећан ниво урее и креатинина у серуму и акутна бубрежна инсуфицијенција. Бол у бубрезима може бити узрокован кристалуријом или бубрежном инсуфицијенцијом. Потребно је пратити ниво хидратације пацијента. Функционални поремећаји бубрега често се решавају након обнављања равнотеже течности у телу или након смањења дозе лека или прекида његове употребе;
• системске манифестације: повишена температура или осећај умора.

Прекомерна доза

Супстанца ацикловир се делимично апсорбује из гастроинтестиналног тракта, али њена једнократна употреба у дози до 20 г не доводи до интоксикације. Понекад, у случају узимања лека током 7 дана, јављале су се следеће манифестације предозирања: из гастроинтестиналног тракта - повраћање са мучнином, а из нервног система - осећај конфузије и главобоље. Такви неуролошки поремећаји као што су појава халуцинација, конвулзија, осећај узбуђења или конфузије, као и стање коме, такође су примећени у случају предозирања након употребе лека у облику ињекције.

Приликом узимања лека у великој дози, неопходно је пратити пацијента због развоја знакова интоксикације. Ако се појаве, потребна је симптоматска терапија. Поступак хемодијализе помаже у убрзавању излучивања активне компоненте лека из крви, па је дозвољено користити га у случају тровања.

Интеракције са другим лековима

Ацикловир се излучује углавном непромењен преко бубрежних тубула. Комбинација са лековима који се метаболишу у телу истим путем може довести до повећања нивоа ацикловира у плазми.

Циметидин са пробенецидом може повећати AUC ацикловира, а такође смањити његов клиренс у бубрезима.

Слично повећање нивоа ацикловира у плазми са његовим неактивним производом разградње, микофенолат мофетилом (имуносупресив који се користи након трансплантације органа), примећено је када су ови лекови коришћени истовремено. Међутим, пошто ацикловир има широк спектар деловања, није потребно прилагођавање дозе.

[ 1 ], [ 2 ]

Услови складиштења

Гевиран треба чувати на месту где сунчева светлост и влага не продиру, а поред тога, ван домашаја мале деце. Температурни услови - не више од 25 ° Ц.

[ 3 ], [ 4 ]

Рок трајања

Гевиран се може користити 3 године од датума производње лека.