Гентамицин

Гентамицин је аминогликозидни антибиотик са широким спектром деловања.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Индикације Гентамицин

Користи се за болести инфективне и инфламаторне генезе, чији развој изазива активност бактерија које су осетљиве на гентамицин.

Парентерална примена 4% течности се спроводи у акутној фази холециститиса, пијелонефритиса, циститиса са холангитисом, перитонитиса и упале плућа. Поред тога, користи се код сепсе и гнојних инфекција епидермиса са поткожним слојем, плеуралног емпијема, инфекција које погађају кости са зглобовима или се развијају услед опекотина са ранама, као и код вентрикулитиса.

Ињекције се изводе у случајевима тешких стадијума гинеколошке упале.

Маст се користи за фурункулозу, сикозу, површински фоликулитис, паронихију и пиодерму, као и за акне или себороични дерматитис инфициране природе, ране различите етиологије (опекотине, уједи, чиреви итд.) и инфициране проширене чиреве. Поред тога, може се прописати за секундарне бактеријске инфекције услед гљивичних или вирусних лезија епидермиса.

Капи за очи се прописују за кератитис, блефаритис или блефарокоњунктивитис, кератокоњунктивитис са коњунктивитисом, а такође и за дакриоциститис или меибомитис.

Образац за издавање

Ослобађање терапеутског средства се реализује у неколико различитих облика:

• лиофилизат за ињекције, течност у бочицама;
• 4% раствор унутар ампула капацитета 1 или 2 мл;
• 0,3% капи за очи у тубама са капаљкама;
• аеросол и маст за спољашњи третман.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинамика

Унутар тела, лек се синтетише са 30S рибозомском подјединицом, што доводи до уништења везивања протеина и суспензије производње комплекса информационе и транспортне РНК. Примећује се погрешно очитавање РНК, а формирају се и неактивни протеини. Истовремено се примећује бактерицидни ефекат - високи нивои лека слабе баријерну активност зидова цитоплазме, узрокујући угијање бактерија.

Неки грам-негативни микроби, као и бројне грам-позитивне бактерије, имају јаку осетљивост на гентамицин.

Следећи микроорганизми су отпорни на дејство лека: Провиденс Ретгер, стрептококе, гонококе, бледа трепонема, клостридије и бактероиди.

Када се комбинује са пеницилинима, лек делује на фекалне стрептококе и ентерококе, ентерококе и Streptococcus faecium, а такође и на птичје ентерококе, Enterococcus durans и Streptococcus durans.

Бактеријска резистенција на овај лек развија се прилично споро, али сојеви који су отпорни на канамицин и неомицин могу такође показати отпорност на дејство гентамицина. Лек не утиче на активност вируса, гљивица и протозоа.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокинетика

Код интрамускуларних ињекција, лек се потпуно и брзо апсорбује. Вредности Cmax унутар тела код интрамускуларне примене се примећују након 30-90 минута. Ако се користи получасовна интравенска инфузија, овај индикатор се постиже за 0,5 сата, а код сличне, али сатне инфузије - након 15 минута.

Интраплазматска синтеза са протеинима је прилично ниска - максимално 10%. У лековитим вредностима, супстанца се региструје у плућима, бубрезима са јетром и течностима (синовијумској, лимфној, перитонеалној, плеуралној са асцитом и перикардијалној). Поред тога, налази се у урину, гноју из рана и гранулација.

Ниске вредности лека регистроване су у масним ткивима, костима са мишићима, жучи, бронхијалном секрету, спутуму, мајчином млеку, а поред овога, очној течности и цереброспиналној течности. Код одраслих, супстанца готово не пролази кроз КМБ, за разлику од плаценте, кроз коју може да продре.

У цереброспиналној течности новорођенчади, лек има веће нивое него код одраслих.

Лек не подлеже метаболичким процесима у телу. Полуживот је 2-4 сата (одрасли) или 3-3,5 сата (одојчад млађа од шест месеци).

Излучивање већине непромењеног лека одвија се преко бубрега, мала количина лека се излучује жучом. Са стабилном функцијом бубрега, 70-95% лека се излучује током првих 24 сата. У урину се налази у концентрацијама већим од 100 мцг/мл. У случају поновљене ињекције, примећује се кумулација.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Дозирање и администрација

Гетамицин сулфат треба користити узимајући у обзир локацију инфективне лезије, осетљивост узрочног микроба и тежину болести.

Употреба медицинских ињекција.

Пре почетка терапије, потребно је утврдити ниво осетљивости микрофлоре на гентамицин.

Интрамускуларна или интравенска примена лека из ампула за одраслу особу је потребна у дози од 1,7 мг/кг. Потребно је применити 3-5 мг/кг дневно. Лек се користи 2-4 пута дневно. Читав циклус лечења траје 7-10 дана. За интрамускуларне ињекције, лиофилизат се прво мора растворити у дестилованој течности (2 мл), која се директно додаје у ампулу.

У зависности од врсте болести, Гентамицин се може прописати у дози од 0,12-0,16 г једном дневно током периода од 7-10 дана или у једнократној дози од 0,24-0,28 г. Интравенске ињекције се примењују током 60-120 минута.

Лек се код деце користи само за тешке облике инфекција. Превремено рођеним бебама и новорођенчадима је потребно 2-5 мг/кг, 2 пута дневно. Деци млађој од 2 године даје се слична доза, али са 3 пута дневно. Деца старија од овог узраста треба да примају 3-5 мг/кг, 3 пута дневно.

Особама са оштећењем бубрега потребно је прилагођавање дозе.

Не препоручује се примена више од 5 мг/кг лека дневно (и за децу и за одрасле).

Шеме за употребу масти.

Маст треба користити 3-4 пута дневно. Пре наношења, потребно је потпуно уклонити гној и мртво ткиво са погођеног подручја. За веома велике лезије, дневна доза масти треба да буде максимално 200 г. Трајање терапијског циклуса бира медицински специјалиста.

Методе употребе капи за очи.

Лек треба укапати у пределу доње коњунктивалне кесе, у количини од 1-2 капи, у интервалима од 1-4 сата.

Особе са коњунктивитисом, кератитисом и другим очним болестима инфективног и инфламаторног порекла морају да укапају 0,3% раствор лека 3 пута дневно.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Користите Гентамицин током трудноће

Трудницама, као и дојиљама, не треба преписивати Гентамицин. Познато је да мале количине аминогликозида могу продрети у мајчино млеко. Међутим, ова супстанца се слабо апсорбује из гастроинтестиналног тракта, тако да нису примећене компликације код одојчади.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство тешке преосетљивости на лек и друге аминогликозиде;
• неуритис који утиче на слушни нерв;
• тешка бубрежна инсуфицијенција;
• уремија.

Током употребе Гентамицина, потребно је периодично пратити функцију бубрега.

[ 24 ]

Последице Гентамицин

Ињекције могу изазвати неке нежељене ефекте:

• поремећаји варења: повраћање, повећана активност јетрених трансаминаза, као и мучнина и хипербилирубинемија;
• кршење хематопоетских процеса: анемија, леукопенија, тромбоцито- или гранулоцитопенија;
• Лезије које погађају нервни систем: главобоље, епилептични напади, парестезија, утрнулост или поспаност и трзање мишића. Код деце се могу приметити знаци психозе;
• проблеми са функционисањем чулних органа: губитак слуха, глувоћа, тинитус, вестибуларни и лавиринтски поремећаји;
• поремећаји уринарног тракта: нефротоксичност, која узрокује бубрежну дисфункцију. Повремено се јавља тубуларна бубрежна некроза;
• знаци алергије: грозница, Квинкеов едем, осип, еозинофилија и свраб;
• промене у лабораторијским очитавањима: деца могу развити хипокалцемију, као и калемију или магнезијумемију;
• други поремећаји: појава суперинфекције.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Прекомерна доза

Интоксикација леком може довести до слабљења неуромускуларне проводљивости, што понекад доводи до престанка респираторног процеса.

Да би се елиминисао поремећај, одраслима се дају антихолинестеразни агенси (на пример, просерин) или лекови калцијума. Пре употребе просерина, пацијенту се мора интравенозно дати атропин (0,5-0,7 мг), сачекати да се пулс убрза, а затим применити 1,5 мг просерина. Ако нема резултата након употребе ове дозе, поново се користи слична порција просерина. Ако се развије брадикардија, примењује се додатни атропин.

Тровање код деце захтева употребу калијумских средстава. Излучивање гентамицин сулфата може се постићи перитонеалном дијализом или поступцима хемодијализе.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Интеракције са другим лековима

Употреба лека у комбинацији са аминогликозидима, ванкомицином, као и етакринском киселином или цефалоспоринима може довести до појачавања нефро- и ототоксичне активности.

Када се лек користи заједно са индометацином, ниво клиренса лека се смањује, а његове вредности у крви се повећавају, што такође повећава његова токсична својства.

Примена лека у комбинацији са опиоидима или инхалационим анестетицима повећава ризик од развоја неуромускуларне блокаде; може доћи и до апнеје.

Ниво гентамицина у крви се повећава када се комбинује са диуретицима петље.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Услови складиштења

Гентамицин треба чувати на тамном месту са температуром не вишом од 25°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Рок трајања

Гентамицин се може користити у року од 4 године од датума пуштања лека у промет.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Пријава за децу

Лек се прописује одојчадима само ако постоје строге индикације. Неопходно је пратити режим лечења који је прописао лекар, а такође и обезбедити медицински надзор над стањем пацијента.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Аналоги

Аналоги лека су лекови као што су Гентацикол, Гарамицин са Асгентом, као и Гентамицин Акос, Гентамицин К и Гентамицин-Тева, као и Септопа.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Рецензије

Гентамицин генерално добија добре критике - сматра се прилично ефикасним леком који лечи разне врсте болести.

Међу недостацима, неки коментари помињу појаву негативних симптома (углавном главобоље, губитак слуха, мучнина и осећај поспаности). Поред тога, ињекције су често прилично болне.

Један од позитивних аспеката је ниска цена терапијског средства.