Гемитон

Гемитон је лек са хипотензивним дејством.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Гемитона

Користи се за лечење различитих врста хипертензивне патологије, укључујући превенцију хипертензивне кризе (осим развоја ове болести са феохромоцитомом).

Такође елиминише симптоме одвикавања који се јављају као резултат наглог прекида употребе дрога (опијума).

У офталмологији - у лечењу примарног глаукома отвореног угла.

[ 4 ]

Образац за издавање

Лек се производи у таблетама од 0,075 мг. У блистер паковању има 10 таблета. У паковању се налази 1 такво паковање.

Фармакодинамика

Клонидин је хипотензивна супстанца која утиче на организам неурохуморалном стабилизацијом васкуларног тонуса. Приликом проласка кроз КББ, овај елемент селективно стимулише активност α2-адренорецептора језгара смештених унутар вазомоторног центра у продуженој мождини. Ово омогућава успоравање симпатичких импулса које шаље централни нервни систем, доприносећи смањењу крвног притиска и вазодилатацији. Уз смањење симпатичке активности, долази и до смањења нивоа катехоламина (посебно норепинефрина) у урину и крвној плазми.

Употреба клонидина помаже у смањењу срчане фреквенције, а поред тога и вредности дијастолног и систолног крвног притиска. Дуготрајна употреба лека помаже у смањењу хипертрофије миокарда и побољшању рада леве коморе.

Лек има аналгетичко и седативно дејство. Његово централно дејство омогућава елиминисање соматовегетативних симптома апстиненције изазваних алкохолом или опијатима.

Гемитон смањује интраокуларни притисак смањењем секреције и побољшањем одлива очне водене течности.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Након узимања таблете, лек се потпуно и брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Индекс биорасположивости је близу 100%. Врхунске вредности у плазми се примећују након 1-2 сата. Антихипертензивни ефекат се јавља након 0,5-1 сат након примене и траје 8-12 сати.

Приближно 50% активног елемента лека подлеже хепатичном метаболизму, током којег се формирају неактивна једињења.

Излучивање се одвија урином (40-60% супстанце), као и фецесом (10% дозе). Полуживот варира у великој мери и у просеку износи 12 сати.

Одложено излучивање клонидина се примећује код особа са тешком бубрежном инсуфицијенцијом.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Дозирање и администрација

Величине порција бира појединачно лекар који присуствује - у почетку се користе мале дозе, које се затим постепено повећавају.

Да би се елиминисала блага и умерена хипертензија, потребно је прописати 0,5 таблета лека два пута дневно. Ако је потребно, појединачна и дневна доза се могу постепено повећавати уз дозволу лекара. Просечне дневне дозе су 1-2 таблете два пута дневно.

Уколико су потребне веће дозе, препоручује се употреба таблета Гемитон 0,3 мг. Појединачне дозе лека које прелазе 0,3 мг прописују се у изузетним ситуацијама; препоручује се њихова употреба само у болничким условима.

Терапија симптома одвикавања који се развијају након прекида употребе наркотичних дрога треба да се спроводи искључиво у болничким условима уз свакодневно праћење пулса и вредности крвног притиска. Лек се прописује у дози од 0,3-0,8 мг/дан, која је подељена на 4-6 употреба дневно.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Користите Гемитона током трудноће

Иако тренутно нема података о присуству ембриотоксичних својстава клонидина, забрањено је прописивање лека у првом тромесечју, а поред тога и у случају касне токсикозе хипертензивне природе (то су компликације које се развијају у другој половини трудноће, код којих долази до повећања крвног притиска, појаве едема и излучивања протеина урином).

Гемитон је забрањен за употребу током лактације.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на клонидин или друге компоненте лека;
• поремећаји срчане ексцитабилности (у синусном чвору), због којих настају проблеми са срчаном фреквенцијом (тешки степен синусне брадикардије, АВ блок 2. и 3. степена);
• тешки поремећаји функције периферног крвотока.

Лекар мора донети одлуку о употреби лекова, узимајући у обзир користи од терапије и степен могућег ризика, код следећих поремећаја:

• акутни инфаркт миокарда;
• стање депресије;
• проблеми са протоком крви у церебралним судовима (због артериосклерозе);
• ИБС.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Последице Гемитона

Обично, узимање лека изазива сувоћу носне и усне слузокоже, развој осећаја умора и седативног ефекта. Често, како се терапија наставља, ови симптоми сами нестају.

Због задржавања натријума и воде у телу пацијента, може доћи до повећања телесне тежине, а понекад се може јавити и дијареја или течна столица.

Људи који носе контактна сочива треба да запамте да понекад употреба лекова доводи до смањења производње суза.

Повремено, у зависности од величине дозе, могу се јавити ортостатски нежељени ефекти - стање утрнулости, склоност ка колапсу и вртоглавица. Због тога, особе које су узеле лек морају веома споро да мењају положај из хоризонталног у вертикални, а на високим температурама да се уздрже од извођења тешких физичких манипулација, као и од дужег боравка у стојећем положају.

С обзиром на дозу лека, пацијенти повремено доживљавају инхибицију срчане фреквенције или пулса. Ако су пре терапије откривени поремећаји у функционисању срчане проводљивости и ексцитабилности, употреба лека у високим дозама може изазвати појачање срчане аритмије (АВ блокаде).

Повремено, у почетној фази терапије, развија се парадоксално повећање вредности крвног притиска.

Такође, повремено се могу јавити проблеми са спавањем (понекад ноћне море), депресија, склоност ка развоју затвора или цревне атоније, као и поремећаји перцепције и пролазна стања конфузије или визуелних сметњи (поремећај очне акомодације).

Поред тога, могуће је развити симптоме преосетљивости (алергије) и бола у паротидним пљувачним жлездама. Уколико пацијент има такву склоност, могу се појавити поремећаји сензибилизације, парестезија и осећај хладноће у удовима, као и развој гинекомастије код мушкараца.

У случају наглог прекида узимања лека, примећује се синдром повлачења - повећава се крвни притисак, јављају се главобоље, мучнина, осећај нервозе и тремор.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Прекомерна доза

У случају интоксикације, жртва доживљава хипотермију, апнеју, респираторну депресију, осећај поспаности, ортостатске знаке, као и симптоматску хипотензију, периодично повраћање, брадикардију и ксеростомију.

Симптоматске процедуре су често довољне када се ови поремећаји јаве. Толазолин се може користити као посебан антидот леку. Интравенска ињекција 10 мг толазолина или орална примена 50 мг супстанце неутралише дејство клонидина у дози од 0,6 мг.

Интеракције са другим лековима

Диуретици, вазодилататори, а поред тога и дијета која ограничава унос кухињске соли, појачавају својства Гемитона у смислу снижавања крвног притиска. Истовремено, ефекат лека може се појачати када се комбинује са антихистаминицима.

Комбинована употреба са β-блокаторима или ЦГ може довести до инхибиције срчаног ритма, а поред тога, повремено изазива поремећај срчаног ритма (развој АВ блокаде).

Ако је потребно прекинути истовремену употребу Гемитона и β-блокатора како би се избегао развој негативних симптома повећане симпатичке инервације, β-блокатор треба прво постепено прекинути, а затим постепено смањивати дозе Гемитона (велике дозе треба смањивати током неколико дана).

Смањење хипотензивних својстава лека се примећује када се комбинује са трицикличним антидепресивима.

Толазолин је у стању да потпуно елиминише дејство лека, па се стога користи као противотров за тровање великом дозом лекова или интоксикацију антихипертензивним леком.

Гемитон може појачати дејство лекова који имају депресивни ефекат на централни нервни систем - таблете за спавање и седативе, као и антихистаминике и алкохолна пића.

[ 31 ], [ 32 ]

Услови складиштења

Гемитон треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температурни услови – до 25°C.

[ 33 ], [ 34 ]

Рок трајања

Гемитон се може користити 5 година од датума производње лека.

[ 35 ]

Аналоги

Аналоги лека су лекови као што су Моксогама са Физиотенсом, Клонидин са Тенаксумом, а такође и Моксонид са Естуликом.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]