Гатиспан

Гатиспан је лек из категорије хинолона/флуорокинолона. Има широк спектар антибактеријског дејства.

[ 1 ]

Индикације Гатиспан

Индикован је за елиминацију инфективних и инфламаторних патологија изазваних микробима осетљивим на активну компоненту лека - гатифлоксацин. Међу њима су:

• инфективни процеси у уринарном систему: циститис и простатитис, као и пијелонефритис у акутном или хроничном облику;
• хронични инфективни процеси у уринарном тракту;
• инфективни процеси у респираторним органима: акутни облици синуситиса и бронхитиса, као и плућни апсцес и упала плућа, као и погоршање ХОБП-а и цистичне фиброзе;
• инфективни процеси у меким ткивима и кожи;
• инфективни процеси у зглобовима и костима;
• полно преносиве болести (уретритис, проктитис, а такође и цервицитис).

Образац за издавање

Доступно у облику таблета. Један блистер садржи 5 таблета. Паковање садржи 1-5 или 10 блистер трака.

Фармакодинамика

Главна активна компонента лека је гатифлоксацин, који има широк спектар антибактеријског дејства. Активан је против већине грам-негативних и грам-позитивних бактерија. Својства лека се остварују путем ДНК гиразе (ензима који учествује у репликацији ДНК, што изазива развој инфекције), као и топоизомеразе IV (ензима који делује као главни мотор у деоби бактеријских ћелија - раздваја ДНК хромозоме). Спектар деловања Гатиспана обухвата патогене који су отпорни на цефалоспорине са пеницилинима и аминогликозидима, као и микробе са мултирезистентним својствима.

Активан је против следећих грам-позитивних бактерија: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, пнеумокока (укључујући сојеве осетљиве и отпорне на пеницилин), Staphylococcus saprophyticus, стрептококе из група C, G и F, Staphylococcus epidermidis (сојеви осетљиви на метицилин) и Streptococcus agalactiae. Такође се бори против грам-негативних микроба: Influenza bacillus (такође са сојевима који производе β-лактамазу), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (такође са сојевима који производе β-лактамазу), Moraxella catarrhalis (такође са сојевима који производе β-лактамазу), Proteus mirabilis и Acinetobacter iwoffii, као и Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri и Enterobacter cloacae, као и Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris и Morgan's bacillus. Поред осталих микроба: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Chlamydophila pneumoniae.

Лек такође показује изражену активност против анаеробних бактерија, укључујући пептострептококе.

[ 2 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетичка својства лека су линеарна (у случају употребе у дозама од 200-800 мг током 2 недеље) и не зависе од временског оквира употребе.

Лек се ефикасно апсорбује кроз гастроинтестинални тракт након оралне примене. Апсолутни индекс биорасположивости је 96%. Максимална концентрација у плазми се обично јавља 1-2 сата након примене.

Приближно 20% гатифлоксацина се синтетише са протеинима плазме (без обзира на концентрацију супстанце). Компонента са високом активношћу се дистрибуира унутар тела - у његовим ткивима: бронхијална слузокожа, грлић материце, алвеоларни макрофаги, а такође и у вагини. Због велике брзине дистрибуције супстанце унутар ткива, лек се брзо акумулира унутар циљних органа.

Унутар тела, супстанца се подвргава ограниченој биотрансформацији. Приближно 1% дозе се излучује као метилетилендиамин и продукти разградње етилендиамина (заједно са урином), а додатних 5% се излучује фецесом. Приближно 70% супстанце се излучује путем бубрега - у првих 48 сати, непромењено.

Постоје извесне разлике у фармакокинетици лека код жена. Забележено је повећање вршне концентрације (+21%) и AUC 0- (+32%) када га узимају старије жене. Истовремено, код младих девојака се примећује споро излучивање лека.

[ 3 ]

Дозирање и администрација

Пре почетка лечења Гатиспаном, мора се извршити тест осетљивости коже.

Гатиспан се користи свакодневно, интравенском инфузијом кап по кап. Количина лека и трајање његове употребе зависе од врсте и тежине инфективне лезије.

• За лечење погоршања хроничног бронхитиса, прописује се 400 мг Гатиспана током недељу дана.
• За акутни синуситис, прописује се 400 мг Гатиспана током десет дана.
• За пнеумонију стечену у заједници, прописује се 400 мг Гатиспана током 1-2 недеље.
• За некомпликоване инфективне лезије уринарног система, 200-400 мг Гатиспана се користи као једна ињекција или током три дана.
• У случају компликованих инфективних лезија уринарног система, користи се 400 мг Гатиспана недељу дана.
• За акутни пијелонефритис, прописује се 400 мг Гатиспана недељу дана.
• За лечење уретралне гонореје код мушких пацијената користи се једнократна примена Гатиспана од 400 мг.
• За лечење ендоцервикалне и ректалне гонореје код пацијенткиња користи се једнократна примена Гатиспана од 400 мг.

Гатиспан треба узимати орално - у количини од 200-400 мг једном дневно. Трајање курса зависи од тежине инфективног процеса, индикација, а такође и од ефикасности лека.

Почетна доза не мора бити подешена за особе са бубрежном инсуфицијенцијом. Накнадне дозе се прилагођавају на основу нивоа креатинина креатинина.

Користите Гатиспан током трудноће

Гатиспан је забрањен за употребу код трудница.

Контраиндикације

Контраиндикације укључују: период лактације, нетолеранцију на активну компоненту лека или друге флуорокинолоне, као и старост млађу од 18 година и недостатак Г6ПД у организму.

Последице Гатиспан

Узимање таблета може изазвати развој следећих нежељених ефеката:

• органи дигестивног система: бол у стомаку, мучнина са повраћањем, затвор, диспептични симптоми, надимање, развој анорексије, гингивитиса, стоматитиса, гастритиса или глоситиса, као и крварење у гастроинтестиналном тракту и орална кандидијаза;
• Органи ЦНС-а и ПНС-а: главобоље, као и вртоглавица, појава мигрене, као и несаница и други поремећаји спавања, као и развој нервозе, осећај анксиозности или поспаности, узбуђено стање. Поред тога, развој грчева у мишићима ногу, парестезија, појава конфузије, параноје, депресивног синдрома, напада панике и деперсонализације. Такође, појава атаксије, фотофобије, очне фотосензитивности, хиперестезије, осећаја непријатељства, визуелних поремећаја, а уз то и поремећаји рецептора укуса и мириса и развој полинеуропатије;
• кардиоваскуларни систем: брадикардија са тахикардијом и повишеним крвним притиском;
• мишићно-скелетни систем: бол у костима и зглобовима, а поред тога, повећан ризик од руптуре тетива;
• респираторни систем: хипервентилација, као и бронхијални грчеви;
• алергије: оток лица, као и оралне слузокоже са језиком, такође генерализовани оток, појава макулопапуларних или везикулобулозних осипа;
• други: осећај жеђи, бол у грудима или ушима, а такође и развој хематурије, хипогликемије или вагинитиса, као и грозница. Поред тога, појава крварења из материце и суве коже.

[ 4 ]

Прекомерна доза

Није било извештаја о случајевима предозирања дрогом.

У случају случајног предозирања, неопходно је лечење усмерено на елиминисање симптома поремећаја. Спроводи се испирање желуца и, ако је потребно, поступак хидратационе терапије. Хемодијализа није баш ефикасна за излучивање гатифлоксацина - само око 14% лека може се уклонити у року од 4 сата. Форсирана диуреза такође није од велике помоћи - око 11% лека може се уклонити у року од 8 дана.

Потребно је пажљиво пратити стање пацијената, укључујући редовну електрокардиографију. При првим знацима предозирања, одмах треба започети симптоматско и супортивно лечење.

Важно је одржавати равнотежу воде и електролита у телу.

Хемодијализа се сматра неефикасном: не више од 14% укупне количине узетог лека се уклања из крвотока током четири сата. Код континуиране стационарне перитонеалне дијализе, 11% се уклања током осам дана.

Интеракције са другим лековима

У случају употребе лека за дијабетес (особе које користе оралне антидијабетичке лекове), ниво шећера у крви може се променити. Стога, такве особе треба стално да прате ниво глукозе.

Особе које користе дијететске суплементе (који садрже цинк или гвожђе или магнезијум), антациде који садрже алуминијум/магнезијум, а такође и гвожђе сулфате, треба да узимају Гатиспан 4 сата пре употребе горе поменутих производа.

Као резултат комбинације са пробенецидом, повећава се брзина излучивања гатифлоксацина. Комбинација са варфарином не утиче на параметре коагулације крви, али пошто појединачни флуорокинолони могу повећати његова својства (као и други индиректни антикоагуланси), неопходно је пратити главне параметре коагулације крви.

Комбинована употреба лека и различитих НСАИЛ лекова може повећати манифестацију нежељених ефеката из централног нервног система.

Потребан је опрез при комбиновању Гатиспане са антипсихотицима, цисапридом и еритромицином.

Истовремена употреба са дигоксином не утиче значајно на фармакокинетичка својства гатифлоксацина, али особе које узимају дигоксин треба да буду под лекарским надзором како би се благовремено приметили појава симптома токсичности. У случају развоја првих знакова тровања дигиталисом, потребно је одредити ниво дигоксина у серуму, а затим прилагодити дозу лека.

Гатиспан не утиче на системску брзину клиренса након интравенске ињекције мидазолама. Једнократна интравенска ињекција мидазолама у дози од 0,0145 мг/кг не мења кинетичка својства Гатиспана.

Комбинација узимања Гатиспана и Теофилина није имала никакав међусобни утицај лекова један на други.

Комбинација Гатиспана и Глибурида (једном дневно) код пацијената са дијабетесом мелитусом типа 2 није утицала на фармаколошке параметре лекова: ниво шећера у крви се није променио.

Елиминација гатиспана из крвотока се повећава када се комбинује са пробенецидом.

Код пацијената лечених варфарином, истовремена примена Гатиспанда није изазвала значајне промене у коагулацији крви. Међутим, у таквој ситуацији је потребно пратити протромбински индекс.

Утврђено је да комбинација нестероидних антиинфламаторних лекова и хинолона може довести до развоја нападаја и поремећаја централног нервног система.

Комбинација Гатиспана са трицикличним антидепресивима, фенотиазинским лековима, као и еритромицином и цисапридом повећава ризик од аритмије.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Услови складиштења

Гатиспана се чува на месту заштићеном од сунчеве светлости и влаге. Место треба да буде недоступно малој деци. Температура не сме прећи 25°C.

Рок трајања

Гатиспан је дозвољен за употребу 2 године од датума пуштања лека у промет.