Гатифлоксацин

Антибиотици се не узалуд називају једним од највећих достигнућа човечанства, јер је тешко чак и избројати колико су људи спасили животе и вратили здравље. Посебну пажњу треба посветити антимикробним лековима из групе флуорокинолона, јер су то лекови који прискачу у помоћ у тешким случајевима бактеријских патологија, код гнојних рана и апсцеса, када други лекови нису довољно ефикасни. Један од најпопуларнијих флуорокинолона је антибактеријски лек „Гатифлоксацин“ са истоименом активном супстанцом.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Индикације Гатифлоксацин

Антимикробни лек „Гатифлоксацин“ има широк спектар антибактеријског дејства. У том смислу, пронашао је широку примену у терапији инфективних и инфламаторних патологија умерене и тешке тежине. За његово именовање довољно је да је патогена микрофлора осетљива на активну супстанцу лека.

Овај лек се користи за лечење следећих болести:

• Инфективна лезија респираторних органа
  • користи се за лечење бронхитиса: терапија акутног и хроничног бронхитиса у акутној фази,
  • запаљење плућа (пнеумонија),
  • цистична фиброза, код које се густа слуз накупља у плућима, што отежава дисање.
• Инфективне патологије ЕНТ органа
  • акутна фаза синуситиса,
  • синуситис,
  • тешки случајеви отитиса (упала средњег ува), еустахитиса (упала локализована у слушној цеви) и других сличних болести,
• Бактеријске патологије које погађају бубреге и уринарни тракт:
  • компликоване и некомпликоване инфекције, као што су упала бубрега (пијелонефритис и гломерулонефритис), упала бешике (циститис) и простате (простатитис).
• Инфективне лезије коже и меких ткива, укључујући гнојне ране,
• Инфекције које погађају кости и зглобове.
• Инфективни инфламаторни процес у генитоуринарном систему
  • Користи се за лечење различитих врста гонореје код особа оба пола: жена са вагиналном (ендоцервикалном) и ректалном гонорејом, мушкараца са некомпликованом уретралном патологијом,
  • урогениталне инфекције код женских пацијенткиња.

Уз помоћ „Гатифлоксацина“ могуће је борити се против микобактерије туберкулозе, патогеног микроорганизма Хеликобактер пилори, који изазива инфламаторне патологије гастроинтестиналног тракта (гастритис, дуоденитис, чир на желуцу и дванаестопалачном цреву), постоперативне компликације.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Образац за издавање

У апотекама, антимикробни лек "Гатифлоксацин" може се наћи у два облика:

• У облику таблета, чија је доза 0,2 или 0,4 мг.

Обложене таблете су паковане у блистере од 10 комада.

• У облику инфузионог раствора у бочицама од 0,2 или 0,4 л.

Свака бочица лека се ставља у посебно паковање.

Активна супстанца лека у било ком облику ослобађања је флуорокинолонски гатифлоксацин четврте генерације.

Таблетни облик лека садржи следеће помоћне супстанце:

• скроб,
• целулоза,
• калцијум хидрогенфосфат,
• пропил пара-хидроксибензоат
• натријум метил пара-хидроксибензоат,
• стеаринска киселина,
• натријум скроб гликолат,
• ПЕГ 6000,
• талк,
• стабилизатор хидроксипропил метилцелулоза,
• бела прехрамбена боја титанијум диоксид,
• Дибутил фталат, омекшивач љуске таблета.

Додатне компоненте решења:

• хлороводонична киселина,
• магнезијум хидроксид
• декстроза
• вода за ињекције.

Помоћне супстанце лекова обично делују као грађевински материјали или конзерванси и немају терапеутски ефекат. Међутим, морају се узети у обзир у случају преосетљивости. На крају крајева, нетолеранција на најмање једну компоненту целокупног састава лека је контраиндикација за употребу лека, јер може довести до озбиљних последица.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакодинамика

„Гатифлоксацин“ је флуорокинолонски антибиотик 4. генерације, чији се терапеутски ефекат разликује од других популарних антибиотика уског и широког спектра (пеницилини, цефалоспорини, тетрациклини, аминогликозиди, макролиди).

Микроорганизми се размножавају дељењем ћелија. У овом процесу учествују ензими топоизомераза IV и ДНК гираза, које производе сами микроорганизми. Захваљујући њима, хромозоми се деле, а нова ћелија стиче својства матичне ћелије.

Гатифлоксацин има способност да инхибира производњу ових ензима, а процес репродукције патогених микроорганизама се смирује.

Гатифлоксацин има широк спектар антибактеријског дејства и ефикасан је чак и против микроорганизама који су неосетљиви на друге врсте АМП. Не показује унакрсну резистенцију са другим антибиотицима.

Бактерије које су осетљиве на гатифлоксацин:

• грам-позитивне - Staphylococcus aureus, пнеумококна инфекција, Streptococcus pyogenes (узрочник тонзилитиса, реуматизма, гломерулонефритиса)
• грам-негативне - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, гонококна инфекција

Они показују релативну осетљивост:

• грам-позитивне - стрептококе (врсте: милиерибус, митис, агалактија, дисгалаксија), стафилококе (врсте: кочни епидермидис, хемолитички, сапрофитски, хоминис, симуланс), коринебактерија (узрочник дифтерије)
• грам-негативне – бацил великог кашља, Klebsiella oxytoca (узрочник инфламаторних патологија црева и уринарног система), ентеробактерије (сорте: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), Proteus mirabilis и vulgaris, Morganella providencia (Rettgeri и Stuartii).

Већина анаеробних бактерија такође показује релативну осетљивост на гатифлоксацин: бактероиди (врсте: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), фузобактерије, порфиромонас (врсте: typical, anaerobius, magnus), превотела, пропионибактерије, клостридије (perfringens и ramosum).

Патогени који се сматрају атипичним и остају осетљиви на гатифлоксацин: хламидија (пнеумонија и трахоматис - узрочници пнеумоније стечене у заједници и хламидије), микоплазма пнеумонија, уреаплазма.

Легионела пнеумофила и Коксиела бурнетије (узрочници упале плућа и Кју грознице) сматрају се релативно осетљивим.

Бактерије отпорне на бета-лактамске АМП и макролиде не развијају отпорност на гатифлоксацин.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Фармакокинетика

Лек се прилично брзо апсорбује када се узима орално, продирући у различита ткива и телесне течности. Максимална концентрација гатифлоксацина у крви се примећује у периоду од 1 до 2 сата након узимања лека. Биорасположивост активне супстанце је већа од 95%.

Само једна петина лека се везује за протеине крви, тако да његов садржај у ткивима може бити знатно већи него у крвној плазми.

Високе концентрације лека налазе се у бронхијама и плућном ткиву, у средњем уху и параназалним синусима, у различитим слојевима коже, простате, слузокоже и ткивима унутрашњих женских гениталних органа. Поред крви, антибиотик се може наћи у сперми, жучи и мајчином млеку.

Само мала количина гатифлоксацина се метаболише, а метаболити се потом излучују урином. Око 70% активне супстанце се излучује из организма путем бубрега у свом изворном облику. Полуживот лека се креће од 7 до 14 сати.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Дозирање и администрација

Таблете гатифлоксацина су стекле ширу популарност од раствора који се користи за интравенозну инфузију. Таблете се могу узимати у било које време, унос хране не утиче на њихову ефикасност. Таблете се гутају целе са водом.

За већину заразних патологија, Гатифлоксацин се прописује у дози од 400 мг дневно. Дневна доза се може узимати одједном, како је препоручено за некомпликовану гонореју, или подељена у 2 дозе од 0,2 г.

Ток лечења обично траје 10 дана. У случају акутног синуситиса, терапија може трајати до 2 недеље.

Лечење циститиса захтева мању дневну дозу (0,2 г) и трајање терапије (3 дана).

За пацијенте са оштећеном функцијом бубрега, потребно је прилагођавање дозе током дуготрајног лечења или примене два пута дневно.

Инфузиони раствор у бочицама (1 мл - 2 мг гатифлоксацина) се користи за интравенозну спору примену код тешких патологија, као и ако није могуће спровести терапију таблетама. Време капања је 1 сат. Примењује се једном дневно. Раствор се може мешати са 5% раствором декстрозе, 0,9% раствором натријум хлорида, Рингеровим раствором. Обавезан је тест коже на толеранцију.

За циститис и гонореју, довољна је једна инфузија лека у дози од 400 мл. За лечење других патологија, капалице се примењују једном дневно током 7-10 дана.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Користите Гатифлоксацин током трудноће

Антибиотик „Гатифлоксацин“ има добру пенетрациону способност, налази се у различитим ткивима и течностима. Стога, може продрети кроз заштитну плацентну баријеру, улазећи у организам фетуса, што може проузроковати непоправљиву штету. Исте последице се могу очекивати ако гатифлоксацин доспе у организам бебе са мајчиним млеком.

У вези са наведеним, лек је забрањен за употребу у лечењу трудница и дојиља. Иначе, такође се не користи у педијатрији.

Контраиндикације

Осим трудноће, лактације и детињства, као и преосетљивости на главне и помоћне компоненте Гатифлоксацина, лек нема других контраиндикација за употребу.

Антибиотик треба користити са опрезом код пацијената који пате од дијабетес мелитуса.

[ 27 ]

Последице Гатифлоксацин

У већини случајева, појава нежељених ефеката лека не узрокује значајну штету по здравље пацијента и не захтева прекид узимања лека. Најчешћи симптоми током терапије гатифлоксацином су: мучнина, вагинитис, дијареја, главобоља и вртоглавица, бол и иритација на месту ињекције.

Ређе, пацијенти се жале на појаву непријатних симптома од:

• кардиоваскуларни систем (палпитације срца, повишен крвни притисак),
• дигестивни тракт (бол у епигастријуму, затвор, повраћање, надимање, упала слузокоже уста и желуца, појава осипа и чирева у усној дупљи),
• мускулоскелетни систем (артралгија, спастични бол у мишићима ногу),
• нервни систем (повећана ексцитабилност и анксиозност, поремећаји спавања, конфузија, ослабљена телесна осетљивост, тремор итд.),
• кожа (сувоћа, свраб и осип на кожи, хиперхидроза),
• метаболизам (интензивна жеђ, синдром едема, повећан шећер у крви).

Поред тога, могу се јавити алергијске реакције, бол у грудима и леђима, грозница, отежано дисање, замагљен вид, тинитус, промене у перцепцији укуса, дизурија. Уз продужену употребу, могуће је кршење микрофлоре организма, стога се паралелно са антибиотиком прописују лекови за његово обнављање.

[ 28 ]

Прекомерна доза

Ако се лек користи у високим дозама дуже време, могу се појавити следећи симптоми који указују на предозирање леком: мучнина и повраћање, летаргија, плитко, ретко дисање, тремор у телу, конвулзије, оштећена свест, психоза.

Лечење предозирања приликом оралног узимања састоји се од уклањања остатака лека из желуца. То захтева изазивање повраћања или испирање желуца благо посољеном водом. Затим се примењује симптоматска терапија.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Интеракције са другим лековима

Током терапије гатифлоксацином, не препоручује се конзумирање алкохола или лекова који садрже алкохол. Такође је неопходно избегавати употребу гатифлоксацина у истом систему са другим лековима.

Апсорпција антибиотика је негативно погођена узимањем антацида, витаминских и минералних комплекса, препарата цинка и лекова који садрже гвожђе сулфат. Стога је препоручљиво поштовати интервал од 2 сата између узимања гатифлоксацина и горе поменутих лекова.

Истовремена употреба флуорокинолона са нестероидним антиинфламаторним лековима (НСАИЛ) може довести до повећане ексцитабилности ЦНС-а и појаве нападаја.

Истовремена употреба гатифлоксацина и дигоксина често доводи до повећања концентрације овог другог. Стога, дозу кардијалног лека треба смањити током антибиотске терапије.

Пробенецид може повећати биорасположивост гатифлоксацина, што захтева прилагођавање дозе антибиотика.

Антибактеријска терапија за пацијенте са дијабетес мелитусом који су приморани да узимају хипогликемијске лекове треба да се спроводи уз стално праћење нивоа глукозе у крви.

Праћење коагулације треба вршити током истовременог лечења варфарином и гатифлоксацином. Потенцијално појачање антикоагулантног дејства.

Лечење треба примењивати са опрезом код старијих пацијената и жена са кардиоваскуларним патологијама. Постоји ризик од развоја вентрикуларних аритмија.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Услови складиштења

Произвођач препоручује чување лека на собној температури, даље од влаге и топлоте. Избегавајте излагање директној сунчевој светлости. На температурама ваздуха изнад 25 степени, рок трајања антибактеријског средства може се смањити због превременог кварења лека.

Држати ван домашаја деце. Лек се не користи за лечење деце и нису спроведене студије у овој области, тако да чак и мала доза лека, коју дете случајно узме, може вероватно имати опасне последице.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Рок трајања

Рок трајања лека у оригиналном паковању под одговарајућим условима је 2 године. Забрањено је користити антибиотик након истека рока трајања.

Раствор треба употребити одмах након отварања бочице. Све остатке треба одложити.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]