Фелодипин

Фелодипин је медицински лек који припада групи блокатора калцијумових канала.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Фелодипин

Присуство патологија за узимање лека:
Фелодипин је индикован за употребу ако пацијент има:

• артеријска хипертензија;
• ангина пекторис (стабилни тип или Принцметал, ако постоји индивидуална нетолеранција на бета-блокаторе или нитрате);
• Рејноова патологија.

[ 4 ], [ 5 ]

Образац за издавање

Фелодипин се пушта на фармацеутско тржиште у облику таблета са продуженим ослобађањем са различитим количинама активне супстанце: два и по, пет и десет милиграма.
Плочица може да садржи десет, петнаест или тридесет таблета. Уз присуство у паковању:

• једна, две, три или шест ћелијских плоча (ако има десет таблета);
• једна, две или четири ћелијске плоче (ако има петнаест таблета);
• једна или две ћелијске плоче (ако има тридесет таблета).

Свако паковање садржи званична упутства за употребу лека.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Лек има ефекат снижавања крвног притиска и антиангинозно дејство. Припада дихидропиридинској групи блокатора „спорог“ пролаза калцијума. Крвни притисак се смањује због смањења отпора удаљених крвних судова. Фелодипин има дозо-зависно антиисхемијско дејство. Практично нема утицаја на систем срчане проводљивости. Такође нема негативан инотропни ефекат, штити од компликација обнављања протока крви и смањује величину инфаркта миокарда.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Због чињенице да су таблете Фелодипина изоловане додатном љуском, долази до његовог спорог ослобађања. Ово помаже у повећању периода адсорпције, тако да се акумулација лека одвија равномерно током целог дана. Апсорпција се одвија у гастроинтестиналном тракту готово без остатака. Биорасположивост не зависи од дозе и износи око петнаест процената. Лек се везује за протеине, углавном албумине, скоро сто процената.
Производећи неактивне метаболите, метаболизам се у потпуности одвија у јетри. Полуживот је око двадесет пет сати. Акумулација лека се не јавља чак ни при дужем коришћењу.
Посебне групе пацијената
Код људи који припадају старијој категорији популације у поређењу са младима, густина Фелодипина у крвном серуму је већа.
Код људи са оштећеном функцијом бубрега, као и код оних који се подвргавају хемодијализи, фармакокинетика се не разликује.
Седамдесет процената лека се излучује урином, остатак, у облику метаболита, фецесом. Пола процента се излучује непромењено урином.
Постоје информације о продору Фелодипина кроз плаценту и у мајчино млеко.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Дозирање и администрација

Препоручљиво је узимати лек орално ујутру, пре јела или после лаганог доручка. Таблете не треба жвакати, дробити, делити или дробити.
Препоруке за узимање лека варирају у зависности од патолошког процеса:
Висок крвни притисак
За одрасле и старије особе, доза се бира појединачно. Почетна доза је пет милиграма једном дневно. Ако такав третман не донесе жељени ефекат, доза се може постепено повећавати на десет милиграма. Код пацијената са оштећеном функцијом јетре и старијих особа, лечење треба почети са два и по милиграма.
Стабилна ангина
Доза се такође бира појединачно. Почетна доза не сме прећи пет милиграма дневно, али ако је потребно, може се полако повећавати на десет милиграма. Максимална дневна доза је двадесет милиграма.
Лек се може користити као комбинована терапија, заједно са бета блокаторима, инхибиторима ангиотензин-конвертујућег ензима (АЦЕ) или диуретицима. Али вреди имати на уму да такав третман може појачати хипотензивни ефекат Фелодипина, па је потребно пратити могући развој хипотензије.
Препоручену дозу за пацијенте са оштећеном функцијом јетре треба смањити.
Фармакокинетика за пацијенте са оштећеном функцијом бубрега остаје непромењена.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Користите Фелодипин током трудноће

Подаци тестова на животињама указују да се лек не може користити током трудноће и лактације.

Контраиндикације

Фелодипин се не сме користити у случају следећих патолошких стања:
1. Индивидуална преосетљивост на лек или било коју његову компоненту;
2. Нестабилна ангина;
3. Инфаркт миокарда, као и период који траје месец дана након њега;
4. Кардиогени шок;
5. Клинички значајна стеноза аорте;
6. Период трудноће и дојења;
7. Хронична срчана инсуфицијенција у фази декомпензације;
8. Низак крвни притисак;
9. Ако је пацијент млађи од осамнаест година.

Последице Фелодипин

Као и други слични лекови, Фелодипин може имати нежељене ефекте као што су: убрзан рад срца, еритем лица, повећан умор. Овај ефекат се може јавити на почетку лечења или са повећањем дозе и реверзибилан је. Због прекапиларне вазодилатације, пацијент може имати удаљени едем. Ако пацијент пати од пародонтитиса, може доћи до благог отока десни. Да бисте то спречили, потребно је пажљиво пратити оралну хигијену.
Могући системски нежељени ефекти:

• кардиоваскуларни: повећан проток крви у кожу лица и њена изражена хиперемија, убрзан рад срца, несвестица, јако смањење крвног притиска, леукоцитарни васкулитис;
• нервни систем: парестезија;
• Гастроинтестинални тракт - мучнина, бол у стомаку, повраћање, повећана активност јетрених ензима, запаљење десни;
• мишићно-скелетни систем: бол у зглобовима, бол у мишићима;
• алергија: осип на кожи, свраб, повећана осетљивост на ултраљубичасто зрачење;
• уринарни систем: повећана учесталост мокрења.

[ 18 ]

Прекомерна доза

Уколико се препоручена доза Фелодипина значајно прекорачи, пацијент може имати следеће симптоме: снажан пад крвног притиска и брадикардију.
Да би се ублажило ово стање, неопходно је спровести терапију усмерену на симптоме.
Код знатно смањеног притиска, пацијент треба да легне на леђа и подигне ноге. А код брадикардије, одмах треба интравенозно дати 0,5 - 1,0 мг атропина.
Ако ове мере нису довољне, потребно је повећати количину крви интравенском применом декстрозе, NaCl или декстрана. Такође је потребно спровести лечење групом лекова усмерених на алфа-адренорецепторе.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Интеракције са другим лековима

Када се Фелопин користи са одређеним лековима, вреди узети у обзир да:

• повећава густину дигоксина у крвном серуму, али то не захтева промену препоручене дозе фелодипина;
• са лековима као што су: еритромицин, кетоконазол, циметидин и итраконазол, приликом интеракције долази до повећања нивоа густине фелодипина у серуму, уз истовремени успоравање његовог метаболизма;
• при интеракцији са лековима као што су: карбамазепин, фенитоин, рифампицин и барбитурати, ниво густине фелодипина у крви се смањује;
• лекови који су класификовани као нестероидни антиинфламаторни лекови не утичу на његов хипотензивни ефекат;
• висок ниво везивања фелодипина за лекове не утиче на везивање слободних сродних супстанци неких лекова (на пример, варфарина);
• Овај лек не треба узимати са соком од грејпфрута;
• Хипотензивни ефекат Фелодипина ће се повећати ако се користи заједно са бета-блокаторима, диуретицима и Верапамилом;
• Треба пратити нивое такролимуса у серуму и може бити потребно прилагођавање дозе ако се користи са фелодипином;
• Фелодипин, када се користи заједно, практично нема утицаја на фармакокинетику циклоспорина. А циклоспорин повећава његову максималну густину (за 150%) и AUC (за 60%).
• Циметидин повећава Cmax и AUC федодипина за педесет пет процената.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Услови складиштења

Фелодипин је јак лек. Треба га чувати на местима заштићеним од светлости и деце.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Посебна упутства

Рецензије
Због различитих реакција пацијената на употребу Фелодипина, мишљења о њему, као и о скоро свим лековима који снижавају крвни притисак, су двосмислена.
Нема негативних рецензија о дејству и нежељеним ефектима ако је лек погодан за пацијента. Али ако лек није погодан, у информативном простору можете пронаћи много информација о његовим различитим нежељеним ефектима.
Зато не би требало да процењујете да ли вам је потребан лек или не читајући рецензије о Фелодипину. Ако пацијент треба да користи лекове који снижавају крвни притисак, обавезно се мора консултовати са лекаром. Ово је неопходно да би се пацијенту прописала потребна доза и режим лечења, у складу са његовом медицинском историјом и тежином симптома.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Рок трајања

Лек се може чувати две године.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]