Фармадипин

Фармадипин се користи као хитна терапија у случају хипертензивне кризе. У овом облику, лек се не сме користити за курсну употребу.

Индикације Фармадипин

Препоручује се употреба у случају наглог повећања крвног притиска - за ублажавање хипертензивних криза.

Образац за издавање

Доступно у бочицама од 5 или 25 мл. Једно паковање садржи 1 бочицу.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакодинамика

Фармадипин има изражена хипотензивна и антиангинозна својства. Спречава улазак јона кальција у кардиомиоците и ћелије глатких мишића периферних и коронарних артерија кроз споре потенцијално зависне калцијумове канале ћелијских мембрана. Помаже у опуштању глатких васкуларних мишића, а такође елиминише разне грчеве, смањујући силу периферног васкуларног отпора и крвни притисак након вежбања, као и потребу миокарда за кисеоником. Поред тога, благо смањује агрегацију тромбоцита и благо смањује контрактилност миокарда.

Фармакокинетика

Након оралне примене, добро се апсорбује из дигестивног система. Стопе биорасположивости су 40-60%. Терапеутски ефекат се најбрже постиже сублингвалном применом - након 5-10 минута. Врхунац ефикасности се достиже након 30-40 минута. Брзина апсорпције лека не зависи од уноса хране.

Хемодинамски ефекат траје приближно 4-6 сати. Око 90% супстанце нифедипина везује се за протеине крви у плазми. Метаболизам се одвија у јетри, а лек се излучује из организма углавном у облику неактивних метаболичких производа. Укупна брзина клиренса нифедипина је 0,4-0,6 литара/кг/сат. Полуживот Т1/2 је 2-4 сата. Ова бројка може се повећати приближно 2 пута код старијих особа, а поред тога и код пацијената који пате од цирозе јетре, јер код њих долази до успоравања процеса разградње нифедипина. Стога, у таквим ситуацијама, дозу треба смањити, а интервал између примене лека повећати.

Нифедипин се не акумулира у телу. Мала количина лека може проћи кроз плаценту и крвно-мождану баријеру, а такође и у мајчино млеко.

Дозирање и администрација

У случају наглог скока крвног притиска, почетна појединачна доза за одраслу особу биће 3-5 капи (2-3,35 мг), а за старијег пацијента - максимално 3 капи (2 мг), док се лек држи испод језика или се капље на комад шећера или крекера, а затим држи у устима. Ако се жељени ефекат не постигне, дозу треба повећавати док се не побољша стање пацијента. Затим, када се ниво крвног притиска повећа, ову дозу треба узети као смерницу.

Ако је потребно (ако крвни притисак порасте на 190 преко 100/220 преко 110 mm Hg), појединачна доза се понекад може постепено повећавати на 10-15 капи (6,7-10 mg), узимајући у обзир индивидуалне промене крвног притиска пацијента.

[ 4 ]

Користите Фармадипин током трудноће

Током трудноће, употреба супстанце нифедипин је забрањена.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• Нестабилна ангина;
• Алергијска реакција на компоненте лека;
• Стање кардиогеног шока;
• Акутна фаза инфаркта миокарда;
• Тешка стеноза митралног залистка и аортне валвуле;
• Хипотензија или тахикардија;
• Период лактације;
• Деца млађа од 18 година.

Последице Фармадипин

Ако се придржавате препорука лекара, нежељени ефекти ће бити благи и краткотрајни, а ако се појаве, углавном нема потребе да прекинете употребу лека.

Честа неконтролисана употреба лека може изазвати развој нежељених ефеката који су типични за лекове који спадају у ову фармаколошку категорију.

Кардиоваскуларни систем: често вазодилатација и едем, ретко - хипотензија, убрзан рад срца, тахикардија и синкопа.

ЦНС и ПНС: углавном главобоља; ређе су мигрене, анксиозност, проблеми са спавањем, тремор, вртоглавица и ошамућеност; веома ретке су агитација, краткотрајни проблеми са видом, а такође и дизестезија и парестезија.

Ендокрини систем: развој хипергликемије (ова околност се мора узети у обзир код пацијената са дијабетес мелитусом).

Систем за варење: углавном затвор; прилично ретко, због предозирања, примећују се диспепсија, надимање, бол у стомаку, повраћање са мучнином, осећај сувоће уста, хиперплазија гингиве (у случају дуже употребе), као и пролазно повећање активности јетрених ензима.

Уринарни систем: повремено дизурија или полиурија.

Циркулаторни систем: леукопенија, анемија или тромбоцитопенија се развијају прилично ретко.

Алергије: понекад алергијски едем/Квинкеов едем (укључујући едем гркљана); веома ретко кожни осип, свраб и уртикарија; изузетно ретко - анафилактички/анафилактоидни шок.

Остало: углавном малаксалост; понекад зачепљеност носа или крварење, као и еритем; прилично ретко - грчеви у мишићима, оток ногу или зглобова, неспецифичан бол, диспнеја, грозница, импотенција.

[ 3 ]

Прекомерна доза

Знаци акутног тровања нифедипином: развој оштећене свести, што може довести до коме, пад крвног притиска, тахикардије или брадикардије, повећања нивоа шећера у крви, метаболичке ацидозе, гладовања кисеоником, кардиогеног шока, често праћеног плућним едемом.

Интеракције са другим лековима

Нифедипин, када се користи истовремено са антагонистима АТ-1 рецептора нервних завршетака и другим антагонистима калцијума, диуретицима, АЦЕ и ПДЕ5 инхибиторима, блокаторима алфа-адренергичких рецептора, алфа-метилдопом и β-блокаторима, може повећати њихова антихипертензивна својства.

У случају истовремене употребе са β-блокаторима, поред повећања јачине хипотензивног ефекта, понекад постоји ризик од развоја срчане инсуфицијенције.

Дилтиазем смањује брзину елиминације нифедипина, па се, ако је потребно, доза нифедипина смањује.

Амиодарон заједно са кинидином може повећати негативни инотропни ефекат активне компоненте лека. Понекад, уз комбиновану оралну примену нифедипина и кинидина, засићење овог другог у крвној плазми се смањује.

Истовремена употреба нифедипина са теофилинима, а поред њега и срчаним гликозидима, код пацијената повремено повећава ниво теофилина, као и дигоксина у крвној плазми (због чега се њихови нивои морају пажљиво пратити).

Нифедипин повећава ниво засићења крвног серума карбамазепином, као и фенитоином. Комбинација нифедипина са циметидином може повећати ниво првог у крвној плазми.

Рифампицин појачава активност ензима, повећавајући брзину разградње нифедипина, чиме се смањује јачина клиничког ефекта нифедипина (стога је таква комбинација контраиндикована).

Лечење нифедипином треба прекинути 36 сати пре планиране употребе фентанила. Нифедипин има добру компатибилност са радиоконтрастним средствима.

Као резултат истовремене употребе активног састојка Фармадипин са магнезијум сулфатом који се примењује интравенозно, жене током трудноће могу доживети поремећај неуромускуларне трансмисије.

Нифедипин се разлаже цитохромом П450 3А4, који се налази у цревној и јетреној слузокожи. Стога, лекови који помажу у сузбијању или појачавању овог ензимског система могу утицати на ефекат такозваног „првог пролаза“ (када се узима орално) или коефицијент пречишћавања нифедипина.

Када се комбинује са нифедипином, макролидним антибиотицима (на пример, еритромицин), супстанцама које инхибирају ХИВ протеазе (као што је ритонавир), азолним антифунгалним средствима (на пример, кетаконазол), флуоксетином, као и нефазодоном и, поред тога, циметидином са кинупристином или далфопристином, као и цисапридом, могуће је повећање засићења активне супстанце лека у плазми.

Пошто валпроинска киселина, због успоравања ензимске активности, повећава засићење плазме нимодипином, који је по структури сличан нифедипину (блокатор је калцијумових канала), може се приметити и повећање засићења првог, уз повећање ефикасности ефекта.

Такође, такролимус се разлаже цитохромом П450 3А4. Стога, у неким случајевима, када се узима заједно са нифедипином, дозу треба смањити. Такође, током употребе треба пратити засићење такролимуса у плазми и, ако је потребно, смањити његову дозу.

Сок од грејпфрута успорава активност цитохрома П450 3А4, па његова употреба у комбинацији са нифедипином изазива повећање нивоа засићења ове супстанце у плазми, а такође продужава трајање њеног дејства (јер се процес метаболизма успорава у време првог пролаза или смањења коефицијента пречишћавања). Као резултат тога, антихипертензивна својства лека могу се повећати. Ако редовно пијете сок од грејпфрута, такав ефекат може трајати 3 дана од тренутка последње употребе. Због тога треба избегавати пијење сока на бази овог цитруса или грејпфрута док траје лечење активном компонентом лека.

[ 5 ]

Услови складиштења

Препоручује се чување лека на сувом месту, ван домашаја деце, заштићено од сунчеве светлости. Собна температура не сме прећи 25 °C.

Рок трајања

Фармадипин се може користити 3 године од датума производње лека.