Евра

Лекари класификују фармаколошки агенс Евра као клиничко-фармаколошку групу хормонских контрацептивних лекова за трансдермалну употребу.

[ 1 ]

Индикације Евра

Фармаколошки агенс о коме је реч је првобитно развијен само са једном сврхом – као контрацептив. Стога, директне индикације за употребу Евре су контрацепција за лепши пол.

[ 2 ]

Образац за издавање

На савременом фармаколошком тржишту, овај иновативни лек је представљен у две врсте понуђеног паковања. Облик ослобађања је фластер са посебним хормонским саставом који се наноси на унутрашњу површину.

Доступно паковање:

1. Три контрацептивне јединице, стерилно запечаћене, свака засебно, у појединачној кутији која се састоји од два слоја: ламинираног папира и фолије. Заједно, три фластера су упакована у полимерску кесу.
2. Друга врста понуђеног паковања је кутија од девет контрацептивних јединица, које су паковане слично као и прва опција, али у једном заједничком полимерном паковању налазе се три кутије које се састоје од три појединачно упакована Евра фластера.

Фластер за женску контрацепцију - трансдермални терапијски систем (ТТС) - је квадрат са глатко заобљеним угловима. Видљива је слојевитост: мат, бледо беж пигментирана основа направљена од LDPE-а, на којој су нанети симболи који чине реч „EVRA“. Унутрашњи слој је лепљиви слој безбојног лепка, који укључује неткани материјал направљен од полиестера, кросповидона, лаурил лактата, полиизобутилен-полибутена. Директно унутрашњи слој, који штити септичност активних супстанци и уклања се пре употребе, је провидни филм направљен од полиетилен терефталата (или полидиметилсилоксана).

[ 3 ]

Фармакодинамика

Овај фластер је посебно развијен као контрацептивни лек за трансдермалну употребу. Стога је фармакодинамика Евре усмерена на блокирање или смањење количине хормона које производе јајници и који утичу на ендометријум. Дејство је директно на гонадотропну функцију хипофизе. Одатле долази сигнал за сузбијање пролиферације фоликула, што онемогућава ћелијску оплодњу (процес овулације).

Контрацептивна својства лека се повећавају са растом индекса вискозности секрета који производе секрети који се налазе у грлићу материце (цервикална слуз). Истовремено, потребно је смањити и осетљивост ендометријалног ткива на бластоцит.

Фармакодинамичка ефикасност Евре према Перловом индексу може се проценити као 0,90.

Вреди запамтити да квантитативни показатељ броја оплодњи које се дешавају није ни на који начин повезан са годинама жене (ако је она још увек у репродуктивном добу) и не зависи од расе потенцијалне мајке.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Од тренутка када се контрацептивни фластер причврсти на кожу жене, пролази кратак временски период (до 48 сати) када се у крвном серуму почињу одређивати хормони попут етинил естрадиола C _ss и норелгестромина. Њихови квантитативни индикатори су приказани бројкама 0,8 нг/мл и 50 нг/мл, респективно.

Приликом дуже употребе овог производа, ниво C _ss и AUC се благо повећава. Ако је тело жене изложено повећаном физичком и емоционалном стресу или се температурна компонента мења у одређеним границама, не примећују се значајне флуктуације у индикаторима ових хормона, ово посебно важи за AUC норелгестромина и C _ss, AUC етинилестрадиола може показати благо повећање нивоа концентрације.

Терапеутска ефикасност фластера се одржава десет дана од тренутка примене трансдермалног терапијског система. Ова чињеница омогућава одржавање неопходне ефикасности лека, чак и ако је жена, из неког разлога, пропустила промену фластера за неколико дана од препоручених седам дана.

Такви метаболити норелгестромина као што су норгестрел и норелгестромин дају високе стопе интеракције и повезивања са протеинима плазме. Углавном се примећују следећи парови једињења: норгестрел - глобулин и норелгестромин - албумин, етинил естрадиол - албумин. Стопа везивања полних хормона је прилично висока и износи више од 97%. Ове стопе могу значајно да се смање са повећањем параметара људског тела као што су површина и телесна тежина пацијенткиње, а прилагођавање се може извршити и према њеним годинама.

Метаболизам норелгестромина се одвија скоро у потпуности у јетри, резултат ове трансформације је норгестрел, који је праћен другим коњугованим и хидроксилованим метаболитима. Крајњи резултат метаболизма етинил естрадиола (трансформација која је резултат хемијских реакција које се дешавају у живом организму ради одржавања живота и развоја) су хидроксилована хемијска једињења, сулфатни и глукуронидни коњугати.

Хормони попут естрогена и прогестогена инхибирају или успоравају, сузбијају витални процес већине микрозомалних ензима јетре.

Просечно време полураспада продуката разградње (Т1 _/2 ) супстанци етинил естрадиола и норелгестромина које утичу на женски организам је приближно 17 и 28 сати, респективно. Главни пут излучивања метаболичких производа је класичан: кроз уринарни систем са урином и кроз црева са фецесом.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Дозирање и администрација

Постоје одређена правила и препоруке које не треба занемарити, само тада можете постићи жељени резултат и минимизирати компликације и манифестацију нежељених симптома.

1. Не препоручује се паралелна употреба више од једне ТТС контрацепције.
2. Пажљиво придржавање свих упутстава.
3. Замена фластера ТТС Евра се врши строго према распореду: првог, осмог и петнаестог дана менструалног циклуса, што одговара другом и трећем седмодневном периоду менструалне блокаде.
4. Примена следећег фластера је могућа током 24 сата у дану који су изабрани као „дан промене“.
5. У четвртој недељи менструалног циклуса (двадесет други до двадесет осми дан физиоцикула), тело се одмара од спољашњих утицаја. Контрацептиви се не користе.
6. Нови курс контрацепције почиње другог дана након завршетка четвртог седмодневног периода. Потребно је разјаснити: апликатор Евра се лепи у сваком случају, чак и ако уопште није било месечног крварења или оно и даље пролази.
7. Не препоручује се дозвољавање прекида у дејству трансдермалног терапеутског система на тело представника лепог пола дуже од седам дана. У супротном, терапијска ефикасност нагло опада и вероватноћа оплодње јајета и трудноће се повећава.
8. Ако је потребно продужити паузу дуже од недељу дана, вероватноћа зачећа се повећава свакодневно, током овог периода је потребно користити баријерску методу контрацепције (нехормонске методе и лекове).

Под различитим животним околностима, начин примене и дозирање лека Евра могу се мало разликовати.

Ако се претходни менструални циклус догодио без употребе хормонске контрацепције.

1. Фластер се лепи на кожу првог дана физиолошког циклуса. Апликација се држи недељу дана. Назив дана у недељи када се залепи први Евра фластер биће основни, наредни фластери се мењају истог дана („дан замене“), али недељу дана касније (8. и 15. дан циклуса).
2. 22. дана, Евра се уклања. Недељу дана, до 28. дана циклуса, је одмор.

Ако је жена узимала комбиноване оралне контрацептиве током претходног менструалног циклуса и сада прелази на Евра ТТС.

1. Фластер се примењује првог дана менструалног циклуса након завршеног курса оралне комбиноване контрацепције.
2. Ако је прошло пет дана од завршетка курса, а менструација није почела, боље је да урадите тест на трудноћу. Тек након што добијете негативан резултат, можете почети да користите ТТС Евра.
3. Ако је фластер првобитно примењен касније од првог дана циклуса, онда се баријерне контрацептивне методе морају користити паралелно недељу дана.
4. Ако је последња контрацептивна пилула узета и прошло је више од недељу дана од тада, женско тело може дозволити јајној ћелији да овулира. У овој ситуацији, боље је консултовати се са гинекологом и само уз његову дозволу наставити са употребом ТТС Евра. Сексуални однос током овог периода може довести до оплодње ћелије и трудноће.

Ако је током претходног менструалног циклуса жена узимала лекове само на бази прогестогена, а сада прелази на ТТС Евра.

1. У овом случају, жена може прећи на трансдермални терапијски систем било ког дана након завршетка претходно коришћене контрацепције.
2. Потребно је испунити један услов: апликација Евра таблета мора се применити одмах након престанка узимања претходног лека. А током наредних седам дана потребно је истовремено користити баријерну контрацепцију. Ово ће омогућити одржавање неопходног терапијског ефекта.

Прелазак на ТТС након абортуса или побачаја.

1. Ако је до вештачког или природног побачаја дошло током периода када трудноћа није достигла двадесету недељу, онда се ТТС Евра може користити одмах након ове непријатне процедуре. У овом случају, нема потребе да се паралелно узимају помоћне методе контрацепције. Нова концепција може се догодити тек након што прође десет дана од побачаја или абортуса.
2. Ако је трудноћа прекинута након 20. недеље, могуће је уметнути контрацептивни фластер од 21. дана након непријатног поступка, или првог дана новог менструалног циклуса.

Прелазак на Евру након порођаја.

1. Ако млада мајка не доји своју новорођенчад, онда може почети да користи ТТС четири недеље након значајног дана рођења бебе.
2. Ако се увођење догоди касније од договореног времена, паралелно се користи додатна контрацепција (баријерна метода) током недељу дана.
3. Ако је током овог периода било сексуалног односа, пре него што почнете да користите фластер, морате се уверити да нисте трудни или сачекати док не почне менструално крварење.

Ако је током периода коришћења фластера примећено делимично или потпуно љуштење.

1. Ова ситуација указује на то да је женско тело добило мање есенцијалних једињења.
2. Чак и делимично уклањање препарата са коже у року од 24 сата може значајно покварити очекивани резултат. Стога је потребно што пре заменити фластер лепљењем новог (на исто место). Нису потребне друге методе потпоре.
3. Накнадна промена Евре се врши на претходно усвојени „дан промене“.
4. Ако је потпуни или делимични прекид контакта примећен дуже од 24 сата, или не постоји потпуна сигурност у вези са овим временским параметром, онда је вероватноћа трудноће прилично висока.
5. У таквој ситуацији, пре свега, потребно је спровести тест на трудноћу. Ако је резултат негативан, почните да узимате ТТС Евра од нуле, сматрајући ову апликацију првим даном контрацептивног циклуса и, сходно томе, мења се „дан замене“.
6. Током прве недеље, паралелно се мора увести баријерна контрацепција.
7. Ако је фластер изгубио лепљивост, не покушавајте да га поново залепите на кожу. Не користите обичну лепљиву траку или завој преко Евре да бисте побољшали фиксацију.

Прилагођавање „дана замене“.

Ако је потребно померити менструално крварење за један циклус, онда је потребно користити нову апликацију, која се причвршћује 22. дана. Ово ће вам омогућити да одложите паузу и, сходно томе, зауставите накнадно крварење.

У овој ситуацији, крварење може доћи између менструација. Не препоручује се употреба фластера дуже од шест недеља заредом. Мора постојати пауза у употреби ТТС-а од недељу дана (седам дана). Након овог периода, можете поново почети да користите Евру.

Жена може променити „дан замене“ током периода слободног коришћења лека тако што ће залепити прву апликацију ТТС Евра. Не треба заборавити да период између уклањања трећег апликатора претходног циклуса и примене новог (са променом „дана замене“) не би требало да буде дужи од седам дана.

Користите Евра током трудноће

Трансдермални терапијски систем (ТТС) је хормонски фармаколошки производ, а његов ефекат на тело лепог пола се одвија на суптилнијем нивоу. Стога је употреба Евре током трудноће и током периода када млада мајка доји новорођенче строго контраиндикована, јер такав ефекат трансформише многе процесе у људском телу, што може непредвидиво утицати на здравље и развој будуће особе.

Контраиндикације

Као што је раније речено, предметни фластер утиче на тело жене на нивоу њене хормонске позадине. На основу такве силе утицаја, која је прилично значајна, контраиндикације за употребу Евре су такође опсежне.

• Индивидуална нетолеранција на компоненте контрацептивног састава.
• Оклузија артеријских крвних судова, укључујући:
  • Исхемија срчаног мишића.
  • Акутна фаза патолошких поремећаја у протоку крви кроз крвне судове, што утиче на исхрану и оксигенацију можданог ткива.
  • Оклузија крвних капилара мрежњаче.
  • Прекурсори блокаде, као што су пролазни исхемијски блок срца или поремећаји ритма.
• Недостатак антитромбина III.
• Наследна предиспозиција за зачепљење вена или крвних артерија.
• Низак ниво отпорности на активирани протеин Ц и С. Њихов недостатак у телу жене.
• Тешка хипертензија са очитањима крвног притиска изнад 160/100 mmHg.
• Дијабетес мелитус, који утиче на интегритет и мења друге нормалне параметре крвних судова.
• Венска тромбоза, укључујући дубоку венску тромбозу, укључујући плућну тромбоемболију.
• Наследна дислипопротеинемија (квантитативни и квалитативни поремећаји у саставу липопротеина крви).
• Рак ендометријума.
• Мигрена са ауром је главобоља која се осећа у нападима и манифестује се као стабилна локализација у фронтално-темпорално-орбиталној регији и покрива половину главе, која се јавља након претходних неуролошких симптома (ауре).
• Хиперхомоцистеинемија (повишена концентрација аминокиселине хиперхомоцистеина).
• Присуство у телу пацијента антифосфолипидна антитела која делују против кардиолипина су лупус антикоагулант.
• Дијагноза или сумња на малигни тумор у млечној жлезди жене.
• Тумори зависни од естрогена или сумња на њихово присуство.
• Крварење из гениталија.
• Карцином јетре и аденом.
• Постменопаузална старост жене.
• Мање од четири недеље након порођаја.
• Време је да дојите своју бебу.
• Ако жена није навршила 18 година.
• Апликација се не сме примењивати на млечне жлезде, хиперемичне делове коже, или тамо где постоји иритација или разне врсте оштећења епидермиса.

ТТС Евра треба користити са великим опрезом ако су присутни следећи фактори:

• Присуство и развој тромбоемболије артеријске или венске локализације код блиских рођака жене, у прилично младом добу.
• Неуспех менструалног циклуса.
• Дуготрајна имобилизација (непокретност) целог тела или појединачних делова тела.
• Прекомерна телесна тежина са индексом већим од 30 кг/м², што указује на значајну гојазност.
• Дисфункција јетре и бубрега.
• Историја проширених вена или површинског тромбофлебитиса у медицинској историји жене.
• Дуготрајна артеријска хипертензија.
• Колитис погоршан чиревима.
• Атријална фибрилација је суправентрикуларна тахиаритмија са хаотичном електричном активношћу преткомора са пулсном фреквенцијом од 350–700 откуцаја у минути.
• Дефект срчаног залиска.
• Кронова болест је хронична инфламаторна болест која погађа цео гастроинтестинални тракт: од уста до ануса.
• Хемолитичко-уремички синдром - микроангиопатска хемолитичка анемија, бубрежна инсуфицијенција и тромбоцитопенија.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Последице Евра

Контрацептивни лепљиви фластер о коме је реч класификован је као јак системски лек. Одатле потичу могући вишеструки нежељени ефекти Евре.

• Периферне и ЦНС реакције:
  • Вртоглавица.
  • Главобоље.
  • Делимични губитак осетљивости у горњим или доњим екстремитетима.
  • Тремор и конвулзије.
  • Емоционални стрес: депресивна стања, раздражљивост.
  • Проблеми са спавањем.
• Реакција генитоуринарног система:
  • Инфекција уринарног тракта.
  • Диспареунија је болан коитус.
  • Вагинитис је запаљење вагиналне слузокоже узроковано патогеним микроорганизмима.
  • Маститис је запаљење ткива дојке.
  • Смањен ниво сексуалне жеље.
  • Дисменореја је болан симптом у пределу абдомена повезан са грчевима материце током менструације.
  • Повећање волумена млечних жлезда.
  • Поремећај женског менструалног циклуса. Може доћи до крварења између менструација, хиперменореје.
  • Фиброаденома млечних жлезда.
  • Поремећај цервикалне слузи и производње мајчиног млека који није повезан са акушерством.
  • Дисфункција јајника, полицистична болест.
• Гастроинтестинална реакција:
  • Гингивитис је запаљење слузокоже десни.
  • Поремећај у процесу исхране (повећан апетит или, обрнуто, невољност за јелом).
  • Бол у стомаку.
  • Гастритис и гастроентеритис (акутно или хронично запаљење зида желуца и танког црева).
  • Диспепсија је поремећај варења који се манифестује као надимање, дијареја или, обрнуто, затвор и повраћање.
  • Хемороиди су запаљење и увећање, као и крварење и пролапс унутрашњих венских чворова ректалног плексуса.
• Респираторни одговор:
  • Напади астме.
  • Појава кратког даха.
  • Вероватноћа инфекције ЕНТ органа.
• Кардиоваскуларни одговор:
  • Тахикардија.
  • Проширене вене.
  • Повећан крвни притисак.
  • Оток.
• Реакција коже:
  • Алергијска реакција која се манифестује сврабом, осипом и копривњачом.
  • Повећана сувоћа коже.
  • Контактни дерматитис.
  • Фотосензитизација је повећање осетљивости тела на ефекте ултраљубичастог зрачења.
  • Булозни или акнени осип.
  • Промена нијансе епидермиса.
  • Појава екцема.
  • Повећано знојење.
  • Алопеција је патолошки губитак косе.
• Реакција мишићно-скелетног ткива:
  • Тендиноза - промене параметара тетива.
  • Артралгија је бол у погођеном зглобу.
  • Грчеви у мишићима и смањен мишићни тонус.
  • Осталгија је болан симптом који се манифестује у кичми и ногама.
  • Мијалгија је болни осећај у мишићима.
• Метаболизам:
  • Повећање телесне тежине.
  • Хиперхолестеролемија је повећање нивоа холестерола у крви.
  • Хипертриглицеридемија је повишен ниво триглицерида (ТГ) у крвној плазми на празан желудац.
• Друге реакције:
  • Смањен укупни тонус, стални осећај умора.
  • Анемија.
  • Тромбофлебитис површинских вена.
  • Болни симптоми у грудима.
  • Манифестације сличне грипу.
  • Астенични синдром је стање у којем тело ради свом снагом.
  • Коњунктивитис, проблеми са видом.
  • Несвестица.
  • Лимфаденопатија је стање које карактерише увећање лимфних чворова лимфног система.
  • Апсцеси.
  • Нетолеранција на алкохол.
  • Плућна емболија.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Прекомерна доза

Ако не поштујете препоруке за употребу Евра трансдермалног терапијског система, може доћи до предозирања компонентама фластера. У таквој ситуацији, тело жене може реаговати мучнином, понекад прилично јаком и која прелази у повраћање. Могуће је вагинално крварење.

Ако се појаве ови симптоми, морате одмах уклонити фластер и потражити помоћ и савет од свог локалног гинеколога.

[ 18 ], [ 19 ]

Интеракције са другим лековима

Потребно је бити посебно опрезан приликом паралелног узимања два или више лекова, јер није увек могуће предвидети последице њиховог међусобног утицаја. Неки резултати интеракције Евре са другим лековима су познати и дати су у наставку.

Комбинована употреба ТТС Евра са следећим фармаколошким лековима и класама лекова може изазвати повећање активности формирања и функционисања полних хормона, што може довести до крварења из материце у средњем периоду циклуса и смањења поузданог деловања хормонског контрацептива:

• Барбитурати и хидантоини.
• Окскарбазепин.
• Карбамазепин.
• Ритонавир.
• Фелбамат.
• Рифампицин.
• Гризеофулвин.
• Примидон.
• Модафинил.
• Топирамат.
• Фенилбутазон.

Узимање ових лекова заједно са ТТС-ом може довести до нежељене трудноће. Ови лекови су прилично активни у изазивању и акумулацији јетрених ензима, који се користе за метаболизам ових хормона.

Максимална индукција јетрених ензима се углавном примећује две до три недеље након комбиноване примене и може трајати око месец дана након њиховог повлачења.

Комбинована употреба фластера са бројним биљним препаратима може значајно смањити контрацептивну ефикасност Евре. На пример, такав резултат се може постићи паралелном употребом са лековима који садрже кантарион (Hypericum perforatum). У овој ситуацији може доћи до интерменструалног крварења. Механизам овог дејства је сличан претходном. Индукујући ефекат траје две недеље након престанка комбиноване употребе.

ТТС Евра такође може изгубити своју контрацептивну способност у случају лечења антибиотицима, укључујући лекове тетрациклинске и ампицилинске групе.

[ 20 ], [ 21 ]

Услови складиштења

У многим погледима, високе терапеутске карактеристике фармаколошког производа директно зависе од тачности услова складиштења Евре. У овом случају, потребно је одржавати температуру складиштења у опсегу од 15 до 25 степени изнад нуле. Неприхватљиво је чувати ТТС у фрижидеру или, посебно, у замрзивачу. Пре отварања, фластер мора бити у оригиналном паковању.

[ 22 ]

Посебна упутства

Напомена:

1. До данас не постоји база доказа која би јасно указивала да је ТТС безбеднији од оралне контрацепције.
2. Пре почетка употребе Евра фластера, препоручљиво је да се подвргнете комплетном прегледу како бисте прикупили анамнезу и добили потпуну слику о здрављу жене. Потребно је потврдити одсуство трудноће.
3. Треба знати да хормонски контрацептиви нису блокирајући фактор у заштити женског тела од заразе полно преносивим инфекцијама, укључујући ХИВ.
4. Неке жене, након престанка употребе хормонских контрацептива, могу искусити аменореју (одсуство менструалног циклуса) или олигоменореју, када је крварење безначајно и може трајати од неколико сати до неколико дана.
5. Ако је приметна иритација епидермиса у подручју примене, боље је следећи фластер нанети на другу површину коже.
6. Ако жена тежи више од 90 кг, ефикасност лека се смањује.
7. Очекивани ефекат и мала вероватноћа компликација су довољно процењени само код жена старости од 18 до 45 година.
8. Појединачно паковање мора се отворити непосредно пре употребе. Након декомпресије, фластер се одмах лепи на кожу.
9. Након што је фластер употребљен у складу са својом наменом, апликатор се уклања, али он и даље садржи одређену количину активне супстанце. Уколико доспеју у воду, а са њом и у земљиште, то прети штетним негативним утицајем на природну средину. Стога постоје одређена правила за одлагање трансдермалног терапијског система Евра, која је обезбедио произвођач. Да би се то урадило, посебан спољашњи слој лепљиве фолије се уклања из паковања. Коришћени фластер се ставља у кесу тако да лепљива страна ТТС-а буде покривена обојеном површином на паковању. Слојеви кесе и фластера се притискају један уз други. Тек након тога ТТС Евра се може бацити у смеће. Одлагање у тоалет или кроз друге канализационе одводе је строго забрањено.

Лек Евра ће бити ефикасан и безбедан за здравље жене само ако се поштују све препоруке дате у упутствима приложеним уз лек и уз дозволу лекара гинеколога, који је заиста у могућности да процени здравље жене у време прописивања ТТС-а.

Рок трајања

Уз правилан приступ и испуњавање свих захтева за складиштење, рок трајања предметног фармаколошког средства је две године. Након истека рока употребе, не препоручује се употреба овог лека.