Еналозид

Еналозид је комплексни антихипертензивни лек са диуретичким својствима.

Индикације Еналаприл

Користи се у кардиологији и за терапију код особа са повишеним крвним притиском: симптоматском или примарном хипертензијом.

Такође се може прописати у комбинованом лечењу хроничне срчане инсуфицијенције.

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Лековити елемент се ослобађа у облику таблета, 10 комада по ћелијском паковању. Унутар кутије се налазе 2 таква паковања.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Лек садржи 2 активна елемента који међусобно појачавају међусобне лековите ефекте и смањују степен негативних манифестација.

Еналаприл је пролек који пролази кроз метаболичке процесе у људском телу, током којих се формира фармакоактивна супстанца, еналаприлат. Активна компонента може побољшати циркулацију крви унутар бубрега, смањити пре- и пост-оптерећење у односу на срчани мишић миокарда и има снажно антихипертензивно дејство. Истовремено, супстанца смањује запремину губитка калијума услед употребе хидрохлоротиазида. Терапеутски ефекат се производи успоравањем специфичне компоненте АЦЕ, због чега се смањује производња ангиотензина-2, који има вазоконстрикторно дејство.

Због увођења Енализида, системски отпор периферних крвних судова се смањује и долази до васкуларне вазодилатације, што не доводи до развоја рефлексне тахикардије. Дејство лека помаже у спречавању разградње брадикинина и смањењу ослобађања алдостерона.

Хидрохлоротиазид је други елемент лека, диуретичка супстанца из категорије тиазида. Активна компонента има диуретички и натриуретички ефекат, смањује количину циркулишуће крви и има хипотензивну активност, смањујући ниво натријумових јона унутар васкуларних мембрана, због чега се ослабљује васкуларна осетљивост на вазоконстрикторне агенсе.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Активне компоненте лека се добро апсорбују, продирући у дигестивни систем. Током метаболичких процеса, формирају се терапеутски неактивни метаболички производи са активном супстанцом еналаприлат. Након оралне примене, плазма вредности Cmax еналаприлата се примећују након 3-4 сата. Лековити ефекат се развија након 2 сата, достижући врхунац након 4 сата. Добијени антихипертензивни ефекат може трајати 24 сата, због чега се Еналозид може узимати једном дневно.

Полуживот хидрохлоротиазида је 10 сати, а еналаприлата 11 сати. Период излучивања активних састојака је повећан код особа са обољењем бубрега.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозирање и администрација

Еналозид се узима орално. Терапија почиње употребом минималних доза еналаприла са хидрохлоротиазидом. Током 14 дана потребно је пратити вредности крвног притиска и јачину дејства лека; ако је потребно, терапијски режим се прилагођава. Дозу треба повећавати у интервалима од 2 недеље, ако је потребно. Дневна доза се узима у 1 дози.

Антихипертензивно лечење почиње применом дозе 10+12,5. Дозвољено је максимално 20 мг еналаприла и 25 мг хидрохлоротиазида дневно.

Ако пацијент има проблема са бубрезима, потребно је прилагодити дозу Еналозида, јер се његово дејство заснива на индикаторима ЦЦ.

Да бисте спречили ризик од ортостатског колапса, треба избегавати нагле покрете и легнути неко време након употребе лека (ако је могуће). Пре почетка терапије треба престати са употребом других диуретика. Такође треба обавезно пратити вредности електролита, глукозе, главне показатеље општег теста крви, као и стање бубрега.

[ 22 ]

Користите Еналаприл током трудноће

Еналозид не треба прописивати у другом и трећем тромесечју трудноће. Лек се може користити у првом тромесечју, али само ако постоје строге индикације, за симптоматско снижавање вредности високог крвног притиска, ако друге могућности лечења нису доступне. Жене репродуктивног доба морају користити поуздану контрацепцију. Ако је трудноћа утврђена, лек треба прекинути.

Лек не треба користити током дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка лична нетолеранција повезана са еналаприлом, хидрохлоротиазидом и другим диуретицима тиазидног типа;
• дијабетес мелитус;
• малапсорпција глукозе-галактозе;
• хиполактазија или галактоземија;
• гихт или анурија;
• стања након трансплантације бубрега;
• болест бубрега и отказивање јетре;
• Конов синдром;
• порфирија;
• употреба код људи који се подвргавају процедурама хемодијализе које користе специфичне мембране високог протока и ЛДЛ аферезу са додатком декстран сулфата;
• стеноза повезана са бубрежним артеријама;
• након спровођења поступака десензибилизације на отров пчела и оса.

Међу условним контраиндикацијама:

• алкохолизам у хроничном облику;
• васкуларне лезије атеросклеротске природе;
• аортна стеноза;
• поремећаји процеса церебралног крвотока;
• идиопатски облик стенозе у мишићном подручју, који је субаорталне природе;
• стања у којима се развија дехидрација (процеси хемодијализе, узимање диуретичких лекова, синдром дијареје или повраћање).

Лек треба прекинути пре процедура испитивања паратироидне жлезде.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Последице Еналаприл

Лек се често толерише без компликација. Само повремено се примећују нежељени ефекти:

• поремећаји дигестивног система: бол у стомаку, хипербилирубинемија, мучнина, нелагодност у епигастичном делу стомака, поремећаји црева, повећани нивои јетрених ензима, хепатитис са холестазом, а поред тога повраћање, панкреатитис и поремећаји варења;
• проблеми који утичу на функцију кардиоваскуларног система и хематопоетске процесе: ортостатски колапс, смањен крвни притисак, поремећаји ритма, напади ангине, анемија, смањен број тромбоцита, неутропенија и хиперемија у лицу и горњем делу тела;
• Лезије ПНС-а или ЦНС-а: астенија, вртоглавица, конвулзивни синдром, поремећаји вида, вртоглавица и јаке главобоље;
• алергијски поремећаји: свраб, уртикарија, фотофобија, осип, ангиоедем и симптоми слични псоријази;
• Остали нежељени ефекти укључују диспнеју, хиперкреатининемију, протеинурију, а такође и Рејноову болест, импотенцију, промене у нивоу електролита и глукозе у крви, структурне промене ноктију, суви кашаљ (често се развија при употреби АЦЕ инхибитора) и акутну бубрежну инсуфицијенцију.

[ 21 ]

Прекомерна доза

У случају тровања леком, долази до израженог смањења крвног притиска. У случају ортостатског колапса јављају се хипокалемија, главобоље, бубрежна дисфункција и вртоглавица.

Еналозид нема антидот. Могу се спровести мере везане за испирање желуца и употребу ентеросорбената (активни угаљ, полисорб и бактистатин).

Ако се пацијенту дијагностикује низак крвни притисак, треба га положити хоризонтално са подигнутим ногама. Ако је поремећај тежак, треба применити 0,9% NaCl. Ангиотензин-2 се такође може користити ако је пацијент у тешком стању. Активне компоненте лека се излучују током хемодијализе.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Интеракције са другим лековима

Лек слаби активност пресорних амина.

Антихипертензивни ефекат еналозида се појачава када се комбинује са диуретицима, етанолом, барбитуратима, другим антихипертензивним лековима, фенотиазинима, као и трицикличним антидепресантима и МАО инхибиторима.

Супротан ефекат се развија када се користи заједно са холестирамином или НСАИЛ лековима, као и када се конзумира са храном која садржи велику количину соли.

Повећан ризик од анемије, леукопеније или панцитопеније, као и других болести које утичу на хематопоетски систем, очекује се када се лек комбинује са алопуринолом, имуносупресивима, цитостатицима и системским ГЦС (може се додатно развити хипокалемија).

Лек може продужити полуживот недеполаризујућих мишићних релаксанса, као и повећати токсичне ефекте Ли и СГ лекова (ефекат се јавља због успоравања излучивања метаболичких производа).

Лек може променити ниво глукозе у крви код дијабетичара. Утврђено је да Еналозид утиче на ефикасност оралних хипогликемијских лекова са инсулином. Потребно је додатно прилагодити режим дозирања антидијабетичких лекова.

Дејство алопуринола, теразозина и оралних контрацептива који садрже естроген смањује се употребом хидрохлоротиазида.

Повећан ризик од развоја хиперкалемије се примећује када се лек користи у комбинацији са диуретицима који штеде калијум и лековима који садрже калијум.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Услови складиштења

Еналозид се мора чувати на месту заштићеном од влаге. Температурне ознаке су унутар 25°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Рок трајања

Еналозид се може користити у року од 12 месеци од датума производње лека.

[ 37 ], [ 38 ]

Употреба код деце

Лек се не може користити у педијатрији (млађој од 14 година).

Аналоги

Аналоги лека су лекови Енам Н, Берлиприл Плус, као и Ко-ренитек са Енап Н.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Рецензије

Еналозид ефикасно снижава крвни притисак на оптималне нивое, чиме се обезбеђује стабилно стање код особа са хипертензијом. Лек се такође може користити у кардиологији. Пацијенти у својим рецензијама напомињу да се лек толерише без приметних компликација - не јављају се изражени негативни знаци (посебно код дуготрајног лечења).