Енаприл

Енаприл показује хипотензивно дејство.

Индикације Енаприл

Користи се за снижавање високог крвног притиска.

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце се врши у облику таблета, у количини од 20 комада у кутији.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Комплексни антихипертензивни лек садржи 2 активна елемента који смањују вредности крвног притиска – еналаприл са хидрохлоротиазидом.

Еналаприл је високо специфичан конкурентски антагонист (инхибира активност) АЦЕ компоненте. Његово дејство спречава конверзију ангиотензина-1 у ангиотензин-2, што доприноси значајном вазоконстрикторном ефекту са накнадним повећањем крвног притиска.

Истовремено, еналаприл смањује волумен произведеног алдостерона, због чега се смањују његове вредности у крви и индекс ангиотензина-2. Овај ефекат доводи до смањења крвног притиска, системског отпора периферних судова, притиска унутар малог крвотока и десне преткоморе, а поред тога, потенцира волумен срчаног излаза.

Дејство еналаприла доводи до постепеног смањења систолног и дијастолног притиска, смањења хипертрофије леве коморе и стабилизације коронарног протока крви.

Хидрохлоротиазид је диуретик који делује тако што смањује реапсорпцију јонизованог натријума и хлорида унутар проксималног тубула. Такође инхибира реапсорпцију калијума и бикарбоната.

Диуретички ефекат се развија са алкалозом и ацидозом, смањујући се са продуженом употребом супстанце.

Комбинација две горе поменуте компоненте у једном леку повећава његову антихипертензивну активност и истовремено смањује отицање ткива и оптерећење миокарда.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Еналаприл се добро апсорбује унутар гастроинтестиналног тракта (приближно 60%). Подлеже интрахепатичној хидролизи, током које се излучује еналаприлат, који је активни метаболички производ. Индекс биорасположивости лека је 40%. Ниво Cmax активне компоненте у плазми се бележи након 1 сата, а њеног активног метаболчког производа - након 3-4 сата.

Синтеза протеина еналаприлата у плазми је мања од 50%. Једна трећина примењеног дела се излучује кроз црева (27% као компонента еналаприлата и додатних 6% као еналаприл) и бубреге (18% као еналаприлат и 61% као еналаприл). Полуживот еналаприлата је 11 сати, а вредности клиренса унутар бубрега су 150±44 мл/минут.

Брза апсорпција хидрохлоротиазида доводи до развоја диуретичког ефекта након 1-2 сата. Компонента пролази кроз плаценту и у мајчино млеко. Елиминација супстанце се одвија прилично брзо; приближно 95% урином.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално, једном дневно. Таблете се узимају у доба дана које је погодно за пацијента, без обзира на унос хране. Трајање терапије леком и величина његових дневних порција се бирају узимајући у обзир тежину развоја патологије.

Обично, да би се смањио повишен крвни притисак, потребно је почети са узимањем 1 таблете дневно. Затим, на основу клиничке слике, доза се може повећати на 2-4 таблете. У овом случају, максимална дневна доза се бира за пацијента појединачно, узимајући у обзир опште здравствено стање, тежину хипертензије и присуство пратећих болести. Поред тога, потребно је пратити функцију бубрега и ниво калијума у серуму.

Код болести бубрега, дозе се бирају узимајући у обзир вредности КЦ. Ако овај индикатор прелази 30 мл/минут, потребно је преполовити почетни део (на пола таблете), а затим га постепено повећавати, пратећи рад бубрега, док се не добије оптималан резултат.

[ 21 ], [ 22 ]

Користите Енаприл током трудноће

Лек се не сме користити током трудноће или дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• анамнеза ангиоедема;
• тешка нетолеранција повезана са хидрохлоротиазидом, еналаприлом или додатним компонентама лека;
• тешка болест јетре;
• тешки облик гихта;
• тешке болести бубрега (укључујући анурију, дијабетичку нефропатију и акутну бубрежну инсуфицијенцију);
• дијабетес мелитус са тешким симптомима;
• стеноза која погађа бубрежне артерије или аорту;
• опструктивна кардиомиопатија хипертрофичне природе.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Последице Енаприл

Употреба лека може изазвати развој нежељених ефеката:

• вртоглавица или главобоља;
• јака мучнина (која може, али и не мора, довести до повраћања);
• сув кашаљ;
• сувоћа оралне слузокоже;
• проблеми са функцијом јетре (повећани нивои серумских трансаминаза), праћени знацима секундарне холестазе;
• мишићна слабост, хипонатремија или хипокалемија (уз дуготрајну употребу лека);
• повећан ниво урее и креатинина, као и развој протеинурије (у случају бубрежних патологија).

[ 20 ]

Прекомерна доза

Типично, интоксикацију леком прати смањење вредности крвног притиска, што се манифестује мучнином, осећајем опште слабости, бледилом, вртоглавицом, хиперхидрозом, поремећајима нивоа ЕБВ и главобољама.

Када се развију први поуздани симптоми тровања, потребно је извршити испирање желуца и дати пацијенту адсорбенте. Такође је потребно поставити жртву хоризонтално, спуштајући главу. Касније, ради корекције индикатора волумена крви, потребно је интравенозно (преко капалице) применити 9% NaCl, а такође и ангиотензин-2 (ако је потребно).

Неопходно је спровести све мере уз истовремено праћење виталних вредности општег стања пацијента, као и нивоа урее и калијума у серуму са креатинином.

У случају хипокалемије треба користити раствор KCl и калијум аспартат (не више од 2 г дневно). У случају хипохлоремијске алкалозе треба користити NaCl. У изузетно тешким стањима се врши хемодијализа.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба антихипертензивних лекова, етанола, барбитурата, као и наркотичних супстанци и деривата фенотиазина доводи до повећања антихипертензивне активности, због чега је неопходно стално пратити индикаторе крвног притиска и, у неким случајевима, смањити дозу Енаприла.

Комбинована употреба лека са НСАИЛ или НаЦл доводи до слабљења његових антихипертензивних својстава.

Примена заједно са ГЦС-ом изазива неравнотежу електролитских параметара (може довести до хипокалемије). Комбинација са недеполаризујућим мишићним релаксансима појачава њихов ефекат. Комбинација са пресорним аминима смањује пресорне симптоме.

Узимање лека заједно са напрстаком појачава дејство овог другог.

Због негативног утицаја хидрохлоротиазида на процесе излучивања литијума, неопходно је искључити могућност њихове заједничке употребе, јер се као резултат тога може развити тровање литијумом.

Комбинација лека и лекова који штеде калијум (спиронолактон и амилорид са триамтереном) може повећати ниво калијума у плазми.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Услови складиштења

Енаприл се мора чувати на температури у распону од 15-25°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Рок трајања

Енаприл се може користити у року од 36 месеци од датума производње лека.

[ 38 ], [ 39 ]

Пријава за децу

Употреба Енаприла у педијатрији је забрањена (млађој од 12 година).

[ 40 ], [ 41 ]

Аналоги

Аналоги лека су лекови Акузид, Лоприл, Хартил, Каптоприл и Ензикс са Амприлом и Рамиприлом, а поред тога Бисопролол, Ко-Пренеса, Нолипрел и Квинард са Лизиноприлом итд.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Рецензије

Енаприл добија доста рецензија, јер се овај лек ретко продаје у апотекама. На основу карактеристика активних елемената лека, има добру терапеутску ефикасност, позитивно утичући на индикаторе крвног притиска.