Екуорал

Лек Екворал припада фармаколошкој серији антинеопластичних имуномодулаторних лекова. Главни активни састојак је циклоспорин, који је полипептид са 11 аминокиселина у свом саставу.

Индикације Екуорал

Циклоспорин је снажан имуносупресив. Позитивно делује на трансплантиране органе - посебно на кожу, срце, плућа, коштану срж, бубреге. Због тога се Екворал успешно користи пре и после трансплантације органа, јер лек помаже у побољшању прихватања трансплантата и продужава његов век трајања.

Поред хируршких интервенција, Екворал се користи:

• код ендогеног увеитиса (средње-задње локализације, као и код Бехчетова болест);
• код нефротског синдрома;
• у тешким случајевима реуматоидног артритиса;
• у тешким случајевима псоријазе;
• у тешким случајевима атопијског дерматитиса.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Образац за издавање

Екворал се производи у облику меких капсула са различитим дозама:

• 25 мг свака – жућкасте капсуле са желатинском љуском и уљастом течношћу унутра;
• 50 мг свака – желатинске капсуле са окер нијансом, са уљастом течношћу унутра;
• 100 мг свака – смеђе капсуле са уљастим садржајем.

Свака капсула има натпис који означава дозу лека, као и лого - пешчани сат.

Екворал је упакован са 10 капсула у блистер плочици. Картонска кутија садржи 5 таквих плочица.

[ 5 ]

Фармакодинамика

Активни састојак лека Екворал је циклоспорин, полипептид са 11 аминокиселина у свом саставу. Циклоспорин је снажан имуносупресив који инхибира ток ћелијских реакција, укључујући имунолошке процесе у вези са трансплантацијом. На ћелијском нивоу, Екворал инхибира формирање и ослобађање лимфокина - на пример, интерлеукина-2, који је фактор раста за Т-лимфоците.

Активни састојак Екворала фиксира лимфоците у мирној фази G0 или G1 ћелијског циклуса, а такође инхибира антиген-зависно ослобађање лимфокина од стране стимулисаних Т-лимфоцита. Доступне информације указују да лек може утицати на лимфоците на реверзибилан и специфичан начин. Нема депресивни ефекат на хематопоезу (као цитостатици), не мења функционалност фагоцита. Пацијенти који се лече Екворалом су мање подложни инфекцијама од оних који узимају друге имуносупресоре.

Позитиван ефекат узимања Екворала забележен је у лечењу различитих патологија и стања која се сматрају аутоимуним.

Екворал такође показује ефикасност у лечењу нефросиндрома зависних од стероида у педијатрији.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

Након интерне употребе капсула Екворал, максимални садржај активног састојка у крви може се посматрати током 60-120 минута. Комплетна орална биорасположивост је од 20 до 50%.

Приликом узимања Екворала на позадини посебне дијете са ниским садржајем масти, примећује се смањење AUC и максималне концентрације за 13 и 33%, респективно. Пропорција између препоручене дозе и експозиције је линеарна у опсегу терапијске дозе. Распон вредности AUC и максималне концентрације може бити око 15%. Лековита течност у облику раствора и еластичне капсуле сматрају се биоеквивалентним.

Лек се дистрибуира у просечној запремини од 3,5 л по кг. Приближно 40% се одређује у плазми, око 5-6% у лимфоцитним ћелијама, око 8-10% у гранулоцитима и око 50% у еритроцитима. Веза са протеинима плазме је приближно 90%.

Активни састојак циклоспорин се метаболише у око 15 метаболита. Ови процеси се одвијају првенствено у јетри.

Компонента лека се излучује жучом, а само до 6% се излучује урином.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозирање и администрација

Терапеутски режим заснован на узимању Екворала зависи од индикација и одређује га лекар на индивидуалној основи. Избор почетно ефикасне дозе, као и њена корекција, врши се узимајући у обзир динамику ткивног прихватања или патологије. Поред тога, важна је и концентрација активне компоненте у крвном серуму, која се одређује свакодневно.

Капсуле Екворал су намењене за унутрашњу употребу. Потребна доза се прогута без дробљења и испире течношћу. Обично се дневна количина лека дели на две дозе.

Одрасли пацијенти примају интравенске ињекције Екворала у количини од 3 до 5 мг/кг телесне тежине дневно пре трансплантације коштане сржи. Након тога, примају исту дозу наредних 14 дана, а тек онда прелазе на одржавајућу примену капсула Екворала.

Код трансплантације органа, користи се једнократна ињекција Екворала у количини од 3-5 мг/кг телесне тежине неколико сати пре хируршке интервенције, након чега се лек примењује свакодневно током 14 дана у истој дози. Доза одржавања лека је 0,7-2 мг дневно.

[ 20 ], [ 21 ]

Користите Екуорал током трудноће

Не постоје потпуне студије о могућности узимања Екворала током трудноће и дојења. Верује се да жене које су узимале лек имају повећан ризик од превременог порођаја.

Када дојиље узимају лек, постоји ризик од развоја озбиљних нежељених ефеката код дојене бебе.

Из ових разлога, лечење леком током наведених периода се не препоручује. Изузетак је узимање лека за виталне индикације.

Контраиндикације

Екворал се не прописује ако сте склони алергијама на компоненте лека.

Не користите Екворал у следећим ситуацијама:

• код тешке неконтролисане артеријске хипертензије;
• у акутној фази заразних болести;
• у присуству малигних неоплазми;
• у случају перзистентних поремећаја бубрежне функције (изузетак: нефротски синдром).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Последице Екуорал

Током целог периода лечења Екворал-ом могу се јавити следећи нежељени ефекти:

• осећај притиска у епигастичном региону, губитак апетита, понекад мучнина и повраћање, дијареја, бол у јетри, оток слузокоже десни;
• периодичне главобоље, утрнулост и грчеви у удовима;
• повећан крвни притисак;
• бубрежна дисфункција;
• повишен ниво мокраћне киселине и калијума у крви;
• повећан раст косе, пролазне менструалне неправилности;
• осећај слабости и грчева мишића;
• блага анемија;
• црвенило очију, губитак видне оштрине, алергијске реакције.

Ако су нежељени ефекти упорни или се повећавају, има смисла размотрити могућност смањења дозе Екворала.

[ 19 ]

Прекомерна доза

Мало је података о предозирању леком Екворал. Унутрашња употреба до 10 г лека може довести до мањих клиничких манифестација - повраћања, умора, главобоље, убрзаног рада срца, а понекад и - бубрежне дисфункције. Међутим, случајно гутање великих количина лека код одојчади изазвало је развој озбиљних знакова интоксикације.

Уколико се сумња на предозирање, лекар прописује симптоматску терапију и супортивне мере. Одмах након узимања велике дозе лека, треба изазвати рефлекс повраћања и испрати желудац.

Хемодијализа и хемоперфузија се сматрају неефикасним.

Интеракције са другим лековима

Комбинација Екворала и лекова на бази калијума повећава ризик од хиперкалемије.

Комбинација са аминогликозидима, ципрофлоксацином, триметопримом и нестероидним антиинфламаторним лековима може довести до оштећења функције бубрега, а са колхицином или ловастатином - до повећања болова у мишићима.

Дејство Екворала могу појачати: еритромицин, кетоконазол, верапамил, доксициклин, контрацептивне пилуле, метилпреднизолон, амиодарон, флуконазол, алопуринол итд.

Дејство Екворала ослабљују: таблете за спавање, карбамазепин, рифампицин, орлистат, лекови на бази кантариона, фенитоин, сулфадимидин, гризеофулвин итд.

Комбинована употреба Екворала и преднизолона се не препоручује.

Поред тога, лекари не препоручују следеће комбинације са Екворал-ом:

• диуретици - могу изазвати дисфункцију бубрега;
• доксорубицин - његова токсичност се повећава;
• метотрексат - повећава ризик од нефроинтоксикације и повишеног крвног притиска;
• мелфалан - повећава ризик од развоја бубрежне инсуфицијенције;
• тенипозид - његова токсичност се повећава;
• еналаприл - могуће повећање знакова бубрежне инсуфицијенције;
• нифедипин - повећава гингивалну хиперплазију;
• диклофенак - повећава ризик од пролазног оштећења бубрега;
• АЦЕ инхибитори, аминогликозиди, цефалоспорини, ципрофлоксацин, триметоприм, антивирусни агенси - повећавају степен нефротоксичности Екворала;
• циластатин - може изазвати знаке неуроинтоксикације;
• Имуносупресори – повећавају ризик од инфекција и лимфопролиферација.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Услови складиштења

Екворал се чува на температури не вишој од +30°C, у оригиналном паковању, ван домашаја деце. Лек се не може замрзавати, иначе ће изгубити своја лековита својства.

[ 27 ]

Рок трајања

Екуор се може чувати до 3 године.

[ 28 ]