Ексфорџ

Ексфорж је комбиновани лек из категорије инхибитора ангиотензина 2.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Ексфорџ

Користи се за смањење повишеног крвног притиска код људи са индикацијама за комплексну терапију.

Образац за издавање

Доступно у таблетама, 14 или 28 комада по паковању.

Ексфорџ Н

Ексфорж Н се користи за елиминацију примарне хипертензије код људи са високим крвним притиском. Користи се уз стално праћење комбинације лекова валсартан са амлодипином, као и хидрохлоротиазид - узимају се или као 3 одвојена лека, или у облику 2 лека, од којих је један сложен.

[ 3 ]

Фармакодинамика

Ексфорж је антихипертензивни лек који садржи комбинацију два активна састојка.

Први од њих је амлодипин, који је дериват дихидропиридина. Спада у категорију лекова који блокирају споре Ca канале. Утичући на завршетке, супстанца успорава транспорт калцијума у ћелијску област - у кардиомиоците и ендотелне ћелије глатких мишића. Као резултат тога, васкуларни зидови се опуштају заједно са њиховим ширењем, као и смањењем ОПСС-а. Лек смањује отпор бубрежног васкуларног ендотела и помаже у повећању ефикасности циркулације крви унутар бубрега.

Амлодипин помаже у снижавању крвног притиска, али нема приметан ефекат на ниво катехоламина и срчану фреквенцију. Лек у својим терапијским дозама, у комбинацији са β-блокаторима, не изазива негативан инотропни ефекат. Такође, са таквом комбинацијом, нема утицаја на рад синусно-атријалног чвора и индикаторе AV проводљивости.

Други елемент је валсартан, који је антагонист рецептора ангиотензина 2, који селективно утиче на АТ1 завршетке.

Активни састојци у таквој комбинацији допуњују међусобна лековита својства. Употреба Ексфоржа се сматра ефикаснијом од узимања валсартана и амлодипина одвојено.

Због блокирања АТ1 рецептора, нивои ангиотензина II у плазми се повећавају. Смањење крвног притиска се примећује 2 сата након узимања једне дозе. Максимално смањење притиска се јавља у просеку након 5 сати. Антихипертензивни ефекат траје дуже од 1 дана. Не јавља се синдром одвикавања након завршетка употребе лека. Стабилно смањење крвног притиска се примећује након 3 недеље лечења и одржава се у случају дужег курса.

Употреба лека код људи са појединачним функционалним фазама конгестивне срчане инсуфицијенције, као и у периоду након срчаног удара, смањује број хоспитализација, као и смртних случајева.

Фармакокинетика

Обе активне компоненте лека имају линеарну фармакокинетику.

Амлодипин.

Након узимања супстанце у медицинској дози, пик у плазми се примећује након 6-12 сати. Израчунати ниво биорасположивости је између 64-80%. Унос хране не утиче на вредности биорасположивости компоненте.

Волумен дистрибуције је приближно 21 л/кг. Ин витро тестови супстанце су показали да је њена синтеза са протеинима плазме код особа са примарном хипертензијом приближно 97,5%.

Амлодипин подлеже екстензивном интрахепатичном метаболизму (приближно 90% супстанце), током којег се формирају неактивни продукти распада.

Амлодипин се излучује из плазме у 2 фазе, са полуживотом од приближно 30-50 сати.

Равнотежне вредности плазме се примећују након редовне примене током периода од 7-8 дана. Приближно 10% непромењеног амлодипина, као и 60% његових продуката разградње, излучује се урином.

Валсартан.

Када се валсартан узима орално, достиже максималне нивое у плазми након 2-4 сата. Просечна биорасположивост је 23%. Храна смањује AUC валсартана за приближно 40%, а његове максималне вредности за 50%. Међутим, након 8 сати примене, ниво супстанце у плазми биће исти и за оне који су лек узимали на празан стомак и за оне који су га узимали после јела. Смањење вредности AUC нема приметан утицај на лековиту ефикасност лека, због чега је дозвољено узимати валсартан без обзира на унос хране.

Равнотежна запремина дистрибуције валсартана након интравенске ињекције је приближно 17 литара, што нам омогућава да закључимо да се супстанца не дистрибуира интензивно унутар ткива. Има висок ниво синтезе са протеинима плазме - 94-97% (углавном са албумином).

Само мали део компоненте подлеже трансформацији – само 20% дозе се претвара у продукте распада. У плазми су откривене ниске вредности (мање од 10% нивоа AUC валсартана) хидроксиметаболита, који нема лековиту активност.

Валсартан показује мултиекспоненцијалну кинетику излучивања (полуживот α компоненте је <1 сат, а β компоненте је приближно 9 сати). Компонента се излучује углавном непромењена фецесом (приближно 83% лека) и урином (приближно 13%).

Након примене лека, брзина плазма клиренса супстанце је око 2 л/сат, а брзина бубрежног клиренса је приближно 0,62 л/сат (око 30% укупне брзине клиренса). Полуживот валсартана је 6 сати.

Валсартан/амлодипин.

Када се Ексфорж узима орално, вршни ниво активних компоненти у плазми се достиже након 3 (за валсартан) и 6-8 сати (за амлодипин), респективно. Степен и брзина апсорпције лека су слични биодоступности ових супстанци када се користе одвојено.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Дозирање и администрација

Таблете се узимају орално са водом. Потребно је пити 1 таблету једном дневно, без обзира на време оброка.

Таблете садрже 5/80 или 5/160, као и 10/160 или 10/320 мг активних супстанци (амлодипин/валсартан).

Дневна доза која се може узимати није већа од 10/320 мг.

[ 8 ], [ 9 ]

Користите Ексфорџ током трудноће

Забрањено је прописивање Ексфоржа током трудноће, као и током периода њеног планирања. Употреба лека је повезана са ризиком за фетус због утицаја лека на функцију РААС-а. Ако се трудноћа утврди, неопходно је одмах прекинути употребу лека.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама лека:

• преосетљивост на валсартан са амлодипином, као и на додатне компоненте лека;
• период лактације;
• сужавање артерија унутар бубрега;
• недавној трансплантацији бубрега;
• присуство индикација код деце и адолесцената.

Потребан је опрез приликом прописивања лека у следећим случајевима:

• дисфункција јетре;
• присуство ХЦМ-а;
• опструкција у пределу жучне кесе;
• бубрежне болести са нивоом креатинина <10 мл/минут;
• хипонатремија или хиперкалемија;
• стеноза аортног или митралног вентила;
• смањен индекс БЦЦ.

Последице Ексфорџ

Употреба лека може изазвати развој следећих нежељених ефеката:

• кашаљ, назофарингитис, цурење из носа, стања слична грипу, синуситис, бол у гркљану или ждрелу;
• затвор, бол у епигастријуму, дијареја, мучнина, као и панкреатитис, гастритис и хепатитис;
• егзантема, еритем (такође мултиформни), анафилакса, кожни осип и свраб, као и уртикарија и Квинкеов едем;
• главобоље, вртоглавица (такође ортостатског типа), осећај поспаности, анксиозност, несаница и емоционална лабилност;
• парестезија, артралгија, грчеви мишића, васкулитис, оток зглобова, бол у леђима, периферни оток и повећано знојење;
• отицање лица, поремећаји вида, а поред тога полиурија и полакурија;
• тахикардија, ортостатски колапс, повећана ангина, поремећаји срчаног ритма;
• хипергликемија, леуко-, тромбоцито-, неутропенија;
• врући бљескови, синкопа, тинитус, осећај тежине, диспнеја, као и плућни едем и астенична стања;
• сувоћа оралне слузокоже, хиперплазија слузокоже у пределу десни;
• ћелавост, повећан ниво креатинина;
• импотенција или гинекомастија;
• периферни облик неуропатије.

Прекомерна доза

Не постоје званичне информације о интоксикацији Ексфоржом. У теорији, могу се развити вртоглавица, шок и рефлексна тахикардија, као и пад крвног притиска.

Уколико се узме велики број таблета, треба изазвати повраћање, испрати желудац и дати пацијенту сорбенте. У случају предозирања и смањеног притиска, жртва треба да легне са подигнутим ногама. Такође се могу прописати калцијум глуконат и вазоконстриктор. Поступак хемодијализе нема жељени ефекат.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Интеракције са другим лековима

Комбинација са лековима који блокирају β-адренорецепторе појачава антиангинална и антихипертензивна својства лека. Такође, долази до елиминације рефлексне тахикардије повезане са амлодипином. Када се узимају истовремено, треба пратити крвни притисак.

Комбинација са органским нитратима доводи до сумирања антиангиналног ефекта. Поред тога, примећује се појачавање рефлексне тахикардије и повећање вероватноће значајног смањења крвног притиска.

Лекови који инхибирају изоензим CYP3A4 повећавају ниво амлодипина у плазми.

Супстанце које индукују изоензим CYP3A4 (као што су карбамазепин, фенобарбитал, примидон са фенитоином и фосфенитоин са рифампицином, као и препарати кантариона) доприносе смањењу нивоа амлодипина у плазми.

Лекови који садрже калијум (ово такође укључује диуретике који штеде калијум), када се комбинују са Ексфоржом, могу довести до развоја хиперкалемије.

Када се лек комбинује са НСАИЛ, његова антихипертензивна својства се смањују.

Комбинација са диуретицима може довести до развоја хипогликемије и погоршати функцију бубрега.

Истовремена употреба са антидијабетичким средствима може појачати хипогликемију.

Лекови који блокирају α-адренергичке рецепторе појачавају антихипертензивни ефекат Ексфоржа.

Када се комбинује са лековима литијума, долази до смањења бубрежне екскреције литијума, као и до повећања токсичних ефеката лекова који садрже литијум.

Општи анестетици у комбинацији са Ексфоржом изазивају значајно смањење крвног притиска.

[ 13 ]

Услови складиштења

Ексфорж се мора чувати под стандардним условима за лекове, на температури не вишој од 30 ^° C.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Посебна упутства

Рецензије

Ексфорж је веома ефикасан лек који добро делује код дуготрајне хипертензије, коју је тешко лечити. Према многим прегледима, лек има дуготрајан ефекат и потпуно контролише крвни притисак. Истовремено, развој нежељених ефеката се примећује прилично ретко (у ретким случајевима се јавља блага вртоглавица и мучнина - уз продужену употребу лека, ове реакције саме нестају).

Мана овог лека је његова висока цена, тако да не могу сви да приуште овај лек, јер лечење Ексфоргом мора бити дуготрајно.

[ 18 ], [ 19 ]

Рок трајања

Ексфорж се може користити 3 године од датума пуштања лека у промет. Рок трајања Ексфоржа Н је 2 године.

[ 20 ], [ 21 ]