Егилок ретард

Лек Егилок ретард на бази метопролола је селективни блокатор β-адренорецептора. Лек се активно користи код болести кардиоваскуларног система.

[ 1 ]

Индикације Егилок ретард

Лек Егилок ретард се прописује у следећим ситуацијама:

• са високим крвним притиском;
• за елиминацију и ублажавање ангине;
• код стабилног симптоматског хроничног тока срчане инсуфицијенције са систолним поремећајем леве коморе;
• за спречавање срчаног застоја и поновљеног инфаркта након акутног периода инфаркта миокарда;
• у случају срчане аритмије, укључујући суправентрикуларну тахикардију, погоршање функције комора код атријалне фибрилације и вентрикуларних екстрасистола;
• да исправи функционалне поремећаје срчане активности који се јављају на позадини приметног откуцаја срца;
• да спречи нападе мигрене.

[ 2 ]

Образац за издавање

Медицински препарат Егилок ретард се производи у облику белих издужено-конвексних таблета, филм обложених, са двостраним зарезом за дозирање. Таблете имају продужено дејство.

Једна таблета Егилок ретард може садржати 50 или 100 мг активног састојка метопролола.

Картонска кутија садржи три блистер плоче са леком, 10 таблета у једном блистеру. Упутство за употребу лека је такође укључено.

Фармакодинамика

Активни састојак Егилок ретард припада групи β-адреноблокатора. Главни ефекти лека су аналгетички, антиаритмички и антихипертензивни.

Метопролол блокира ефекат активног симпатичког система на срчану активност, нормализујући срчани ритам и квалитет срчаног излаза.

Када се крвни притисак повећа, лек је у стању да смањи његове индикаторе. Дугорочни антихипертензивни ефекат се објашњава смањењем укупног периферног отпора.

Са једном дозом лека, активност плазма ренина се успорава. То може бити због чињенице да су β¹-рецептори бубрега потиснути, што, заузврат, изазива смањење производње ренина и смањење вазоконстрикције.

Са повећаним крвним притиском, дуготрајна употреба Егилок ретард-а може довести до клинички значајног смањења тежине леве коморе. Баш као и други лекови у овој групи, Егилок ретард смањује потребу за кисеоником у срчаном мишићу снижавањем системског крвног притиска и срчане фреквенције. Истовремено, побољшава се циркулација крви и снабдевање кисеоником погођених подручја миокарда. Ова својства смањују вероватноћу срчаног удара и побољшавају перформансе пацијената.

У поређењу са неселективним β-блокаторима, Егилок ретард има мањи ефекат на производњу инсулина и процесе метаболизма угљених хидрата. Лек не утиче значајно на реакцију срца и крвних судова као одговор на хипогликемијска стања и не продужава периоде хипогликемијских напада.

Фармакокинетика

Активни састојак Егилок ретард-а се у великој мери (~95%) апсорбује путем дигестивног система. Међутим, након апсорпције, значајан део метаболичких процеса се одвија у јетри. Биорасположивост лека може бити око 35%.

Лек се споро дистрибуира. У року од 5 сати након узимања Егилока ретард, спора апсорпција се трансформише у 6-часовни плато, и тек након тога почиње фаза спорог излучивања. Обично, полуживот може бити од 6 до 12 сати: стварни полуживот активне компоненте је око 3 сата. Ова разлика се објашњава спором апсорпцијом лека.

Ниво лека у плазми може варирати у зависности од индивидуалних карактеристика.

Везивање за протеине плазме може достићи 10%.

Лек се излучује углавном путем бубрега (~95%). Око 10% активног састојка се излучује непромењено.

Крајњи производи метаболизма не играју клинички значајну улогу и излучују се фецесом.

Дозирање и администрација

Егилок ретард се обично узима ујутру, једном дневно, без обзира на време оброка. У свим случајевима, количина узетог лека се бира појединачно, уз постепено повећање дозе ако је потребно.

• У случају високог крвног притиска, почетна доза је 50 мг/дан, са могућим даљим повећањем на 100-200 мг. Максимална дневна доза лека је 200 мг.
• За лечење ангине препоручује се узимање 50 мг лека дневно. Ако је терапеутски ефекат недовољан, доза се може повећати на 100-200 мг, или се Егилок ретард може узимати у комбинацији са другим сличним леком.
• Као секундарна превентивна мера за спречавање инфаркта миокарда, препоручује се узимање 200 мг лека дневно.
• Код компензоване срчане инсуфицијенције, лечење почиње са 25 мг Егилока ретард дневно. Након 14 дана, доза се повећава на 50 мг, након још 14 дана - на 100 мг, и поново након 14 дана - на 200 мг.
• За лечење аритмије, доза се одређује појединачно, од 50 до 200 мг дневно, у једној дози.
• За хипертиреозу, стандардна доза се такође креће од 50-200 мг дневно.
• Да би се спречили напади мигрене, Егилок ретард се узима у количинама од 100 до 200 мг дневно.

Није потребно прилагођавати дозу за старије пацијенте, пацијенте са инсуфицијенцијом бубрежне функције или особе које се подвргавају хемодијализи.

У тешким случајевима отказивања јетре, дневну дозу лека треба смањити у зависности од стања пацијента.

Таблете Егилок ретард се узимају целе, без дробљења или жвакања, са довољном количином течности. Дозвољено је поделити таблету на два једнака дела.

Користите Егилок ретард током трудноће

Нажалост, нису спроведене висококвалитетне студије о употреби Егилок ретард код трудница и дојиља. Због недостатка поузданих информација о безбедности овог лека, не препоручује се његова употреба током трудноће и дојења. Претпоставља се да β-блокатори могу довести до успоравања срчаног ритма фетуса и рођеног детета.

Ако није могуће одбити узимање Егилока ретард, лечење треба спроводити под сталним праћењем стања фетуса, а затим и новорођенчета, јер се при рођењу могу развити нежељени симптоми као што су респираторна депресија, хипотензија и хипогликемија.

Улазак лека у мајчино млеко не мора увек изазвати развој нежељених манифестација код одојчета. Међутим, приликом преписивања Егилока ретард дојиљи, неопходан је опрез и праћење бебе како би се благовремено реаговало на могући развој неповољних симптома.

Контраиндикације

Антихипертензивни лек Егилок ретард се не користи:

• ако је пацијент у стању кардиогеног шока;
• у случају преосетљивости на састав лека;
• у случају атриовентрикуларног блока другог или трећег степена;
• ако пацијент пати од декомпензоване срчане инсуфицијенције;
• у случају симптоматске брадикардије или значајног смањења крвног притиска;
• у случају синдрома дисфункције синусног чвора;
• код поремећаја периферне циркулације, претежно у артеријским судовима;
• ако се сумња на пацијента да има акутни инфаркт миокарда и срчани ритам је мањи од 45 откуцаја/мин, или је систолни притисак мањи од 100 mmHg;
• са метаболичком ацидозом;
• ако је пацијенту дијагностикован нелечени феохромоцитом;
• ако пацијент истовремено прима лекове који инхибирају МАО-А;
• у компликованим случајевима бронхијалне астме или плућне опструкције;
• ако пацијент прима интравенске инфузије антагониста калцијума (верапамил, дилтиазем) или других антиаритмичких лекова (дизопирамид).

Последице Егилок ретард

Код већине пацијената, узимање Егилока ретард не изазива нежељене ефекте. Међутим, у неким случајевима могу се јавити следећи нежељени симптоми:

• успоравање срца, хладни екстремитети, рецидив Рејноовог синдрома, знаци атриовентрикуларног блока првог степена, оток, бол у срцу, абнормални срчани ритмови, снижен крвни притисак, ортостатски пад притиска са оштећеном свешћу;
• смањен ниво тромбоцита и леукоцита у крви;
• осећај умора, главобоља, вртоглавица, утрнулост удова, грчеви;
• замућен вид, црвенило и иритација очију, оштећен слух, промене укуса, коњунктивитис;
• кратак дах, бронхоспазам;
• мучнина, бол у епигастријуму, диспепсија, надимање, жеђ;
• алергије, осип на кожи, повећано знојење, рецидив псоријазе, дистрофија коже, алопеција;
• мијастенија;
• повећање телесне тежине, поремећај метаболизма липида, манифестација латентног дијабетес мелитуса;
• хепатитис, погоршање функције јетре;
• депресивна стања, халуцинације, поремећаји спавања, поремећаји либида, поремећаји памћења.

Постоје изоловани извештаји о случајевима импотенције и атриовентрикуларног блока другог и трећег степена, као и о појави антинуклеарних антитела (што не указује на присуство системског еритематозног лупуса).

[ 3 ]

Прекомерна доза

Знаци предозирања укључују:

• значајно смањење крвног притиска;
• тешка синусна брадикардија;
• напади мучнине и повраћања;
• вртоглавица, несвестица;
• поремећаји срчаног ритма;
• феномени бронхоспазма;
• кардиогени шок, коматозно стање, атриовентрикуларни блок, бол у срцу.

По правилу, први знаци вишка Егилок ретард у телу се примећују у року од 20-120 минута након узимања таблета.

Горе наведени симптоми могу се погоршати употребом алкохолних пића, таблета за спавање, антихипертензивних лекова и кинидина.

Лечење овог стања се спроводи секвенцијално и у фазама:

• мере интензивне неге;
• контрола над циркулацијом крви, респираторном функцијом, функционисањем уринарног система, квалитетом метаболизма електролита и садржајем глукозе у крви.

У случају наглог или значајног пада крвног притиска, пацијент се поставља у лежећи положај под углом од 45° са карлицом подигнутом у односу на главу. У критичној ситуацији - са успореним срчаним радом и повећаним ризиком од срчане инсуфицијенције - пацијенту се дају β-адренергички стимуланси у интервалима од 2 до 5 минута, или се интравенозно примењује 0,5 до 2 мг атропин сулфата. Ако жељени ефекат изостане, онда се примењују норепинефрин, допамин или добутамин, а затим глукагон (1-10 мг) и инсталација интравенског инфузионог сета.

Бронхоспазам се елиминише интравенским ињекцијама лекова који стимулишу β²-адренергичке рецепторе.

Важно је знати да је активни састојак лека Егилок ретард – метопролол – слабо подложан хемодијализи.

Интеракције са другим лековима

Егилок ретард се може успешно комбиновати са другим антихипертензивним лековима. Да би се спречила тешка хипотензија услед такве комбинације, пацијентима треба стално пратити крвни притисак.

Егилок ретард се не сме комбиновати са следећим лековима:

• блокатори калцијумових канала, верапамил;
• Лекови инхибитори МАО.

Следеће комбинације Егилок ретард-а се прописују са опрезом:

• са антиаритмичким лековима за интерну употребу, парасимпатомиметицима;
• са препаратима дигиталиса - због ризика од поремећаја срчане проводљивости;
• са нитратима – због могућности развоја хипотензије и брадикардије;
• са таблетама за спавање, транквилизаторима, антидепресивима, неуролептицима - због ризика од снижавања крвног притиска;
• са наркотичним дрогама - због ризика од супресије срчане функције;
• са симпатомиметицима - због повећаног ризика од срчаног застоја;
• са клонидином – због ризика од развоја хипертензивне кризе;
• са ерготамином – због повећаног вазоконстрикторног ефекта;
• са β²-симпатомиметицима (су антагонисти);
• са НСАИЛ и естрогенима - због смањења антихипертензивног ефекта;
• са инсулином и антидијабетичким средствима - због могућег повећаног хипогликемијског ефекта;
• са мишићним релаксантима сличним курару - због повећане блокаде мишића и живаца;
• са инхибиторима и индукторима ензима - због могућег појачања или, обрнуто, смањења ефекта метопролола.

Услови складиштења

Егилок ретард се чува на нормалној температури, са максимално дозвољеном температуром од +30°C. Приступ деце просторима за складиштење медицинских препарата треба ограничити.

Рок трајања

Егилок ретард се може чувати до 5 година.