Дуспаталин

Дуспаталин (мебеверин) је лек који се користи за ублажавање симптома синдрома иритабилног црева (ИБС) и других гастроинтестиналних поремећаја повезаних са хипертоничношћу глатких мишића.

Мебеверин делује тако што блокира калцијумове канале у глатким мишићима црева, узрокујући њихово опуштање. Ово помаже у смањењу грчева, смањењу бола и побољшању цревне пропустљивости.

Дуспаталин се обично узима орално у облику таблета или капсула. Обично се узима пре оброка или по потреби, како је прописао лекар.

Индикације Дуспаталина

1. Бол у стомаку и нелагодност повезани са синдромом иритабилног црева (ИБС).
2. Цревни грчеви и бол сличан коликама.
3. Непотпуно пражњење црева и други симптоми повезани са дисфункцијом црева.

Образац за издавање

Дуспаталин је обично доступан у облику таблета или капсула за оралну примену.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања:

   • Селективно антиспазмодично дејство: Мебеверин селективно опушта глатке мишиће црева без значајног утицаја на нормалну цревну перисталтику. Ово омогућава смањење грчева и пратећег бола без нарушавања нормалне моторичке функције.
   • Блокирање натријумових канала: Мебеверин блокира натријумове канале у ћелијским мембранама глатких мишићних ћелија, што резултира стабилизацијом мембране и спречава неконтролисани улазак натријума у ћелије. Ово спречава деполаризацију и накнадну контракцију глатких мишића.
   • Антиспазмодично дејство: Лек смањује повећани тонус и хипермоторну активност глатких мишића црева, што помаже у ублажавању симптома као што су бол, грчеви и нелагодност у стомаку.

2. Ефекти на гастроинтестинални тракт:

   • Смањење бола и нелагодности: Опуштањем глатких мишића црева, мебеверин помаже у смањењу бола и нелагодности повезаних са функционалним поремећајима црева.
   • Нема утицаја на нормалну покретљивост црева: За разлику од неких других антиспазмодика, мебеверин не сузбија нормалну покретљивост црева, што избегава нежељене ефекте попут затвора или спорог цревног транзита.

3. Клинички ефекти:

   • Побољшано стање пацијента: Мебеверин је ефикасан у лечењу синдрома иритабилног црева (IBS) и других функционалних гастроинтестиналних поремећаја. Пацијенти пријављују смањење бола, смањење грчева и побољшање општег благостања.

4. Предности:

   • Минимални системски ефекти: Због селективног дејства на цревне мишиће, мебеверин има минималне системске нежељене ефекте, што га чини безбедним за дуготрајну употребу.
   • Нема антихолинергичких ефеката: Мебеверин нема антихолинергичка својства, тако да не изазива нежељене ефекте попут сувоће уста, замућеног вида или задржавања урина, који су типични за неке друге антиспазмодике.

Фармакокинетика

1. Усисавање:

   • Након оралне примене, мебеверин се брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Формулације са модификованим ослобађањем, као што су капсуле, обезбеђују продужено ослобађање активне супстанце, што помаже у одржавању стабилних нивоа у плазми.

2. Дистрибуција:

   • Мебеверин се добро распоређује у ткивима, посебно у глатким мишићима црева, где и врши своје дејство.
   • Везивање за протеине плазме је приближно 75%, што указује на умерено везивање за протеине.

3. Метаболизам:

   • Мебеверин се опсежно метаболизује у јетри путем хидролизе естара, формирајући вератричну киселину и мебеверински алкохол.
   • Главни метаболити немају фармаколошку активност, што минимизира ризик од системских нежељених ефеката.

4. Повлачење:

   • Мебеверин метаболити се излучују првенствено путем бубрега. Приближно 60% метаболита се излучује урином као карбоксилне киселине и њихови глукурониди.
   • Неки од метаболита могу се излучити путем жучи.

5. Време полураспада:

   • Полуживот мебеверина и његових метаболита је приближно 5-6 сати, што омогућава узимање лека два пута дневно када се користе капсуле са модификованим ослобађањем.

Посебна упутства:

• Старији пацијенти и пацијенти са оштећеном функцијом бубрега или јетре:
  • Није потребно прилагођавање дозе за старије пацијенте или пацијенте са оштећењем бубрега или јетре, што мебеверин чини погодним за употребу код ових група пацијената.
• Интеракције са храном:
  • Унос хране не утиче значајно на апсорпцију мебеверина, али се препоручује узимање лека 20 минута пре оброка како би се постигао најбољи терапеутски ефекат.

Дозирање и администрација

Препоручене дозе и начини примене зависе од облика ослобађања.

Капсуле са продуженим ослобађањем (200 мг):

• Препоручена доза: Једна капсула (200 мг) два пута дневно.
• Упутство за употребу: Капсуле узимати целе, без жвакања, са довољном количином воде (најмање пола чаше). Препоручује се узимање капсула 20 минута пре оброка (ујутру и увече).

Таблете (135 мг):

• Препоручена доза: Једна таблета (135 мг) три пута дневно.
• Упутство за употребу: Таблете треба узимати целе са довољном количином воде. Препоручује се узимање таблета 20 минута пре оброка.

Опште препоруке:

1. Трајање лечења:

   • Трајање лечења одређује лекар појединачно, у зависности од стања пацијента и његовог одговора на лечење.
   • Лечење се може наставити док се не постигне трајно побољшање стања, након чега се препоручује постепено смањење дозе.

2. Пропуштена доза:

   • Ако пропустите капсулу или таблету, узмите је што је пре могуће. Ако је скоро време за следећу дозу, немојте удвостручити дозу, само наставите да узимате лек као и обично.

3. Прекид лечења:

   • Лек се може постепено прекинути како би се избегао могући повратак симптома. Препоручује се консултација са лекаром о постепеном смањењу дозе.

Посебна упутства:

• Пацијенти са оштећењем бубрега или јетре: Није потребно прилагођавање дозе.
• Старији пацијенти: Није потребно прилагођавање дозе.
• Труднице и дојиље: Употребу лека треба договорити са лекаром.

Приближан распоред пријема:

Капсуле са продуженим ослобађањем:

• Ујутру: 1 капсула 20 минута пре доручка.
• Увече: 1 капсула 20 минута пре вечере.

Пилуле:

• Ујутру: 1 таблета 20 минута пре доручка.
• Током дана: 1 таблета 20 минута пре ручка.
• Увече: 1 таблета 20 минута пре вечере.

Користите Дуспаталина током трудноће

Питање његове безбедности када се користи током трудноће је важно како би се спречили могући ризици за мајку и фетус.

Ефикасност и безбедност

1. Лечење функционалних гастроинтестиналних поремећаја: Студије показују да је Дуспаталин ефикасан у лечењу постхолецистектомијских гастроинтестиналних спазмова. Смањује симптоме болова у стомаку и диспепсије, нормализује учесталост и конзистенцију столице, што побољшава квалитет живота пацијената (Maev et al., 2018).
2. Утицаји на бубреге и фетус: Студија на белим пацовима показала је да мебеверин може изазвати хистолошке промене у бубрезима трудних пацова и њихових фетуса када се користи дуже време током трудноће. Ови налази указују на потребу за опрезом и консултацијом са лекаром пре употребе (Al-Essawi et al., 2022).
3. Метаболизам и стабилност: Мебеверин се брзо метаболише у организму, што га чини готово немерљивим у плазми. Главни метаболити мебеверина укључују десметилмебеверичну киселину (DMAC) и друге деривате који могу утицати на фармаколошки ефекат лека (Moskaleva et al., 2019).

Контраиндикације

Апсолутне контраиндикације:

1. Преосетљивост:

   • Преосетљивост или алергија на мебеверин или било коју другу компоненту лека. Ако је пацијент претходно имао алергијске реакције на овај лек, његова употреба је строго контраиндикована.

2. Узраст млађи од 18 година:

   • Лек се не препоручује за употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година, јер су подаци о безбедности и ефикасности за ову старосну групу ограничени.

Релативне контраиндикације:

1. Трудноћа и лактација:

   • Трудноћа: Употреба мебеверина током трудноће је могућа само у случају екстремне потребе и под строгим лекарским надзором. Подаци о безбедности лека код трудница су ограничени.
   • Лактација: Није познато да ли се мебеверин излучује у мајчино млеко, стога се његова употреба током дојења не препоручује. Уколико је лечење неопходно, треба размотрити прекид дојења.

2. Тешка дисфункција јетре или бубрега:

   • Пацијенти са тешким поремећајем функције јетре или бубрега треба да користе мебеверин са опрезом и под лекарским надзором.

Посебна упутства:

• Пацијенти са порфиријом:
  • Нема података о употреби мебеверина код пацијената са порфиријом, стога се његова употреба код таквих пацијената не препоручује.

Последице Дуспаталина

Могући нежељени ефекти:

1. Алергијске реакције:

   • Осип на кожи
   • Свраб
   • Копривњача (уртикарија)
   • Ангиоедем (Квинкеов едем), који узрокује оток лица, усана, језика или грла што може изазвати отежано дисање и захтева хитну медицинску помоћ
   • Анафилактичке реакције (веома ретке)

2. Из гастроинтестиналног тракта:

   • Мучнина
   • Дијареја
   • Затвор
   • Бол у стомаку

3. Из нервног система:

   • Главобоља
   • Вртоглавица (ретко)

4. Из кардиоваскуларног система:

   • Палпитације (убрзан рад срца) (веома ретко)

Напомене:

• Реткост нежељених ефеката: Генерално, мебеверин се добро подноси и озбиљни нежељени ефекти су ретки.
• Индивидуална реакција: Реакција на лек може бити индивидуална и неки пацијенти могу имати нежељене ефекте који нису наведени горе. Уколико се појаве необични или тешки симптоми, обратите се лекару.

Прекомерна доза

1. Из централног нервног система:

   • Узбуђење
   • Вртоглавица
   • Главобоља

2. Из кардиоваскуларног система:

   • Тахикардија (убрзан рад срца)

3. Из гастроинтестиналног тракта:

   • Мучнина
   • Повраћање
   • Дијареја

4. Алергијске реакције:

   • Осип
   • Свраб
   • Копривњача

Интеракције са другим лековима

Интеракције лекова:

1. Лекови који утичу на централни нервни систем:

   • Иако сам мебеверин нема значајне централне ефекте, његова истовремена употреба са седативима, антидепресивима или антиконвулзивима може захтевати праћење пацијента због могућих повећаних седативних ефеката или других централних реакција.

2. Антихолинергици:

   • Мебеверин нема антихолинергичка својства, али теоретски његова комбинација са другим антихолинергичким средствима може појачати спазмолитички ефекат на црева, што може захтевати прилагођавање дозе и праћење.

3. Антифунгални лекови (нпр. кетоконазол):

   • Нису познате значајне интеракције између мебеверина и антифунгалних лекова, међутим, кетоконазол може променити метаболизам неких лекова. Треба узети у обзир потенцијалне интеракције и пратити пацијента током комбиноване терапије.

4. Лекови који утичу на гастроинтестинални тракт:

   • Мебеверин може да интерагује са другим лековима који утичу на цревну покретљивост. То може да укључује прокинетике (нпр. метоклопрамид), који могу имати супротне ефекте на цревну покретљивост.

Интеракције са храном и алкохолом:

1. Храна:

   • Храна не утиче значајно на апсорпцију и ефикасност мебеверина. Препоручује се узимање Дуспаталина 20 минута пре оброка како би се постигао оптималан ефекат.

2. Алкохол:

   • Алкохол може појачати нежељене ефекте мебеверина, као што су вртоглавица и седација. Препоручује се избегавање конзумирања алкохола током лечења Дуспаталином.