Дулоксента

Дулоксетин (дулоксетин) је антидепресив који такође има својства ублажавања бола. Припада класи лекова познатих као селективни инхибитори поновног преузимања серотонина и норепинефрина (SNRI). Дулоксетин се користи за лечење разних стања, укључујући депресију, анксиозне поремећаје, хронични бол и неуропатски бол.

Дулоксент помаже у побољшању расположења пацијената, смањењу анксиозности и ублажавању симптома бола. Међутим, пре него што почнете да узимате овај лек, важно је да се консултујете са својим лекаром како бисте одредили одговарајућу дозу и проценили индикације за употребу у вашем конкретном случају.

Индикације Дулоксента

1. Депресивни поремећаји: Дулоксент се широко користи у лечењу депресије различитог степена тежине, укључујући велики депресивни поремећај, дистимију (хроничну ниску депресију) и депресију повезану са другим менталним и соматским болестима.
2. Хронични бол: Дулоксент је такође ефикасан у смањењу симптома хроничног бола. То може укључивати бол изазван остеоартритисом, хронични бол у леђима, неуропатски бол (као што је дијабетичка неуропатија), мигрене и фибромијалгију.
3. Опсесивно-компулзивни поремећај (ОКП): Дулоксент се може користити као додатни третман за ОКП.
4. Генерализовани анксиозни поремећај (ГАП): Лек се може користити за смањење симптома ГАП-а.
5. Стресна уринарна инконтиненција: У неким случајевима, Дулоксент се може препоручити за лечење стресне уринарне инконтиненције код жена.
6. Остала стања: Дулоксент се такође може користити за болне болести бешике, фибромијалгију, периферну неуропатију итд.

Образац за издавање

1. Капсуле са модификованим ослобађањем: Ово је најчешћи облик дулоксетина. Капсуле садрже микрокуглице које омогућавају постепено ослобађање дулоксетина у гастроинтестиналном тракту, што помаже у одржавању стабилних нивоа у крви и смањује учесталост дозирања. Капсуле се обично узимају једном или два пута дневно, у зависности од дозе и препорука вашег лекара.
2. Таблете: Иако ређе, таблете дулоксетина могу бити доступне у неким областима. Оне, као и капсуле, могу обезбедити контролисано ослобађање активног састојка.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања:

   • Инхибира поновно преузимање серотонина: Дулоксетин повећава ниво серотонина у синаптичком простору, повећавајући његово трајање деловања на постсинаптичке рецепторе. Ово помаже у побољшању расположења и смањењу симптома депресије.
   • Инхибира поновно преузимање норепинефрина: Дулоксетин такође повећава ниво норепинефрина, што може помоћи у побољшању расположења, повећању енергије и смањењу анксиозности.

2. Фармаколошки ефекти:

   • Антидепресивни ефекат: Повећање нивоа серотонина и норепинефрина помаже у побољшању расположења и смањењу симптома депресије.
   • Анксиолитичко дејство: Дулоксетин може помоћи у смањењу анксиозности и побољшању стања пацијената са анксиозним поремећајима.
   • Аналгетичко дејство: Дулоксетин се такође користи за лечење хроничног бола, јер повећање нивоа серотонина и норепинефрина може модулирати перцепцију бола и побољшати контролу бола.

3. Време до појаве ефекта:

   • Побољшања расположења и смањење депресивних симптома обично се јављају у року од 2-4 недеље од почетка лечења, мада могу бити приметне индивидуалне разлике.
   • Аналгетички ефекат се може развити дуже и обично се процењује након неколико недеља лечења.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Дулоксетин се генерално добро апсорбује након оралне примене, без обзира на унос хране. Максималне концентрације у плазми се обично постижу 6 сати након примене.
2. Дистрибуција: Дулоксетин се у великој мери везује за протеине плазме (приближно 90%), углавном за албумин. Има велики волумен дистрибуције, што указује на његову дистрибуцију у многим ткивима тела.
3. Метаболизам: Дулоксетин се метаболише у јетри првенствено путем изоензима цитохрома П450 (CYP), првенствено CYP2D6 и CYP1A2. Његови главни метаболити су десметилдулоксетин (такође активан) и десметилдулоксетин глукурониди. CYP2D6 је главни изоензим одговоран за стварање десметилдулоксетина.
4. Елиминација: Половина дулоксетина и његових метаболита се излучује путем бубрега, а половина путем фецеса. Код пацијената са ослабљеном функцијом бубрега може бити потребно прилагођавање дозе.
5. Полуживот: Полуживот дулоксетина је приближно 12 сати, што омогућава свакодневну употребу.
6. Фактори који утичу: Фармакокинетика дулоксетина може бити измењена код старијих особа, код пацијената са ослабљеном функцијом јетре или бубрега и код оних који узимају друге лекове који утичу на CYP2D6 и CYP1A2.

Дозирање и администрација

Основне препоруке за начин примене и дозирање дулоксетина:

Депресија и генерализовани анксиозни поремећај

• Почетна доза: Обично почиње са 60 мг једном дневно. У неким случајевима, лекар може започети лечење са нижом дозом како би проценио подношљивост пацијента.
• Доза одржавања: Може да варира, али је често 60 мг једном дневно. У зависности од одговора пацијента и клиничке ситуације, лекар може да прилагоди дозу.
• Максимална доза: За депресију може бити и до 120 мг дневно, посебно ако ниже дозе нису довољно ефикасне.

Фибромијалгија

• Почетна доза: Обично почиње са 30 мг дневно током једне недеље.
• Доза одржавања: Обично 60 мг дневно. У зависности од подношљивости и клиничког одговора, доза се може повећати или смањити.

Дијабетички неуропатски бол

• Почетна доза: 60 мг једном дневно. Неке студије сугеришу да започињање лечења са 30 мг током прве недеље може помоћи у смањењу нежељених ефеката повезаних са почетком лечења.

Начин примене

• Дулоксетин се узима орално са или без хране, иако узимање са храном може помоћи у смањењу неких нежељених ефеката на варење.
• Капсуле треба прогутати целе, без жвакања, дробљења или отварања, како би се избегло оштећење посебног премаза намењеног за контролисано ослобађање лека.

Важне мере предострожности

• Ако пропустите дозу, узмите је што је пре могуће, али ако је скоро време за следећу дозу, прескочите пропуштену дозу и наставите са својим уобичајеним распоредом. Немојте удвостручити дозу да бисте надокнадили пропуштену.
• Прекид терапије дулоксетином треба вршити постепено, према распореду који препоручује лекар, како би се избегли симптоми одвикавања.

Користите Дулоксента током трудноће

Употреба Дулоксента током трудноће може представљати потенцијалне ризике и треба је примењивати са опрезом.

1. Плацентални пренос и излучивање у мајчино млеко: Дулоксетин прелази плаценту и излучује се у мајчино млеко. Није примећена развојна токсичност или друга токсичност код одојчади изложених дулоксетину током друге половине трудноће и током дојења у првих 32 дана након рођења. Међутим, могућност функционалних/неуробихевиоралних дефицита који се манифестују касније у животу не може се искључити, јер дугорочно праћење одојчади изложених дулоксетину у материци или током дојења није спроведено (Briggs et al., 2009).
2. Ризик од спонтаног побачаја и други исходи: Употреба дулоксетина током трудноће повезана је са повећаним ризиком од спонтаног побачаја, али не и са повећаним ризиком од других нежељених исхода као што су већи урођени дефекти. Изложеност током касне трудноће може бити повезана са лошим неонаталним прилагођавањем, али обим овог ризика није познат. Изложеност дулоксетину у мајчином млеку је мања од 1% дозе прилагођене тежини мајке, што указује на то да дулоксетин могу безбедно користити жене које доје (Andrade, 2014).

Контраиндикације

1. Индивидуална преосетљивост на дулоксетин или било коју другу компоненту лека.
2. Истовремена употреба са инхибиторима моноаминооксидазе (МАОИ): Треба поштовати најмање 14 дана између прекида узимања МАОИ и почетка лечења дулоксетином, јер то може довести до озбиљне или чак фаталне интеракције познате као серотонински синдром.
3. Тешка болест јетре. Дулоксетин се метаболише у јетри и његова употреба код пацијената са тешком дисфункцијом јетре може довести до повећане токсичности.
4. Тешка болест бубрега. Ако имате тешку бубрежну инсуфицијенцију, употреба дулоксетина може бити опасна јер ово стање утиче на начин на који се лек елиминише из организма.

Дулоксетин треба користити са опрезом код пацијената са:

• Биполарни поремећај. Дулоксетин може изазвати манични преокрет код људи са овим поремећајем.
• Глауком затвореног угла. Лек може изазвати повећање интраокуларног притиска.
• Крварење или поремећаји крварења. Дулоксетин може повећати ризик од крварења.
• Висок крвни притисак. Дулоксетин може изазвати висок крвни притисак.

Последице Дулоксента

1. Поспаност и умор: Многи пацијенти пријављују осећај поспаности или умора када први пут почну да узимају Дулоксент. Овај нежељени ефекат се обично смањује током времена.
2. Вртоглавица: Ово је један од најчешћих нежељених ефеката антидепресива, укључујући Дулоксент.
3. Сува уста: Неки људи могу имати осећај сувоће уста док узимају Дулоксент.
4. Проблеми са спавањем: Ово може укључивати несаницу или промене у сновима.
5. Губитак апетита или повећање телесне тежине: Неки пацијенти могу искусити губитак апетита, док други могу искусити повећање телесне тежине.
6. Кашњење ејакулације или сексуална дисфункција: Ови нежељени ефекти могу утицати на сексуалну функцију код неких пацијената.
7. Повишен крвни притисак: Узимање Дулоксента може изазвати повишен крвни притисак код неких људи.
8. Повишен шећер у крви: Људи са дијабетесом или предиспозицијом за дијабетес могу имати повишен ниво шећера у крви.
9. Синдром одвикавања: Када престанете да узимате Дулоксент, може се јавити синдром одвикавања, који може укључивати различите симптоме као што су вртоглавица, главобоља, несаница, анксиозност, мучнина итд.

Прекомерна доза

1. Серотонински синдром: Предозирање дулоксетином може довести до прекомерног нивоа серотонина у телу, што може изазвати озбиљне симптоме серотонинског синдрома, као што су хипертермија, ригидност мишића, хиперрефлексија, дрхтавица, губитак свести, па чак и смрт.
2. Тахикардија и аритмије: Прекомерни ефекти дулоксетина на серотонински и норадренергички систем могу изазвати срчане аритмије и тахикардију, што повећава ризик од кардиоваскуларних компликација.
3. Напади и конвулзије: Предозирање дулоксетином може изазвати нападе и довести до епилептичних нападаја код неких људи.
4. Предиспозиција ка нападима: Код особа са предиспозицијом ка нападима или другим неуролошким поремећајима, предозирање дулоксетином може повећати предиспозицију ка нападима и повећати ризик од напада.
5. Остали симптоми: Остали симптоми предозирања могу укључивати мучнину, повраћање, поспаност, снижен крвни притисак, тешку хиперактивност и узнемиреност.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори или индуктори ензима јетре: Дулоксетин се метаболише у јетри помоћу ензима цитохрома П450 (нпр. CYP1A2 и CYP2D6). Лекови који су инхибитори или индуктори ових ензима могу променити концентрацију дулоксетина у крви, што може повећати или смањити његову ефикасност и повећати ризик од нежељених ефеката.
2. Лекови који појачавају серотонергичку активност: Дулоксетин је инхибитор поновног преузимања серотонина, а истовремена примена са другим лековима као што су селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ), трициклични антидепресиви или триптани може повећати ризик од развоја серотонинског синдрома.
3. Лекови који повећавају ризик од хеморагије: Дулоксетин може повећати ризик од крварења када се користи у комбинацији са антикоагулансима, антитромбоцитним средствима, НСАИЛ и другим лековима који утичу на систем коагулације крви.
4. Лекови који утичу на електрокардиограм (ЕКГ): Истовремена примена дулоксетина са лековима који продужавају QT интервал или изазивају аритмије може повећати ризик од срчаних компликација.
5. Лекови који повећавају ризик од хипонатремије: Дулоксетин може повећати ризик од хипонатремије, посебно када се користи истовремено са диуретицима или другим лековима који повећавају излучивање натријума.
6. Лекови који утичу на централни нервни систем: Истовремена употреба дулоксетина са алкохолом, таблетама за спавање или лековима против болова може појачати њихов седативни ефекат.

Услови складиштења

1. Температура: Чувати Дулоксент на собној температури између 15 и 30 степени Целзијуса. Избегавати прегревање или замрзавање лека.
2. Влажност: Дулоксент чувајте на сувом месту. Избегавајте складиштење у купатилу или близу судопера где је висока влажност.
3. Светлост: Дулоксент чувати у оригиналном паковању, даље од директне сунчеве светлости и других извора јаке светлости.
4. Безбедност деце: Дулоксент држите ван домашаја деце како бисте спречили случајно гутање.
5. Услови складиштења за одређени облик: У случају течног облика Дулоксента (нпр. орални раствор), може бити потребно обратити додатну пажњу на услове складиштења, као што су температурни захтеви или додатне мере предострожности при складиштењу.