Домперидон

Домперидон је лек који се користи за лечење разних гастроинтестиналних поремећаја. Припада групи лекова који се називају антагонисти допамина. Домперидон се обично користи за смањење мучнине и повраћања и за побољшање варења.

Домперидон је доступан у различитим облицима, укључујући таблете и оралне суспензије.

Важно је да се консултујете са својим лекаром пре него што почнете са узимањем домперидона како бисте добили индивидуалне препоруке о дозирању и примени, као и да бисте проценили ризик од могућих нежељених ефеката.

Индикације Домперидон

1. Мучнина и повраћање: Домперидон се користи за лечење мучнине и повраћања, који могу бити узроковани разним разлозима, укључујући инфекције, тровање храном, лекове, радиотерапију и хемотерапију.
2. Гастропареза: Ово је стање у којем мишићи у желуцу не раде правилно, што успорава пролазак хране кроз гастроинтестинални тракт и може изазвати мучнину, повраћање и друге симптоме. Домперидон се може користити за лечење гастропарезе.
3. Рефлуксни езофагитис: Домперидон се може користити за лечење рефлуксног езофагитиса, стања у којем киселина из желуца улази у једњак, узрокујући иритацију и упалу.
4. Остали гастроинтестинални поремећаји: Домперидон се може користити за лечење других гастроинтестиналних поремећаја као што су функционални гастроинтестинални поремећаји, затвор и дијареја.

Образац за издавање

1. Оралне таблете: Ово је најчешћи облик домперидона, доступан у обичним и распадајућим таблетама. Таблете могу да садрже различите количине активног састојка, обично између 10 мг и 20 мг.
2. Орална суспензија: Течни облик домперидона који је погодан за децу и одрасле који имају потешкоћа са гутањем таблета. Суспензија омогућава лако подешавање дозе.

Фармакодинамика

Његова фармакодинамика је повезана са његовом способношћу да блокира допаминске рецепторе у телу.

Домперидон је антагонист допаминских D2 рецептора. Делује првенствено у танком цреву и доводи до повећане перисталтике и бржег пражњења желуца. То објашњава његову ефикасност у лечењу мучнине и повраћања.

Блокирање допаминских рецептора такође доводи до смањења инхибиције антагониста допамина на пролактин, што може повећати његов ниво у крви. У том смислу, домперидон се такође може користити за стимулацију лактације код жена.

Генерално, фармакодинамика домперидона је повезана са његовом способношћу да повећа покретљивост гастроинтестиналног тракта и смањи мучнину и повраћање блокирањем допаминских рецептора.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Домперидон се генерално добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта када се примењује орално. Има високу биорасположивост.
2. Дистрибуција: Домперидон има релативно низак волумен дистрибуције, што значи да се првенствено дистрибуира у телесне течности, а не у ткива.
3. Везивање за протеине плазме: Приближно 90% домперидона се везује за протеине плазме.
4. Метаболизам: Домперидон се метаболише у јетри, првенствено ензимом CYP3A4. Његови метаболити немају фармаколошку активност.
5. Елиминација: Око 30-40% домперидона се излучује непромењено преко бубрега, а остатак преко црева. Полуживот је око 7-9 сати.
6. Утицај на друге лекове: Домперидон може да интерагује са лековима који се такође метаболишу помоћу ензима CYP3A4, што може довести до повећања или смањења њихових нивоа у крви.
7. Храна и антациди: Храна и антациди који садрже алуминијум или магнезијум могу одложити апсорпцију домперидона из гастроинтестиналног тракта.
8. Фармакокинетика у различитим популацијама: Код старијих пацијената и код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, фармакокинетички параметри домперидона могу бити измењени.

Дозирање и администрација

За одрасле и децу старију од 12 година (или тежине веће од 35 кг):

• Орална примена: Уобичајена доза је 10 мг 15-30 минута пре оброка и, ако је потребно, пред спавање. Домперидон се може узимати до 3-4 пута дневно, максимална дневна доза не сме прећи 80 мг.

За децу млађу од 12 година:

• Употреба домперидона код деце млађе од 12 година (или тежине мање од 35 кг) треба да буде ограничена и пажљиво праћена од стране лекара због потенцијалних ризика и нежељених ефеката.
• Ректалне супозиторије се могу користити за децу, али лекар треба пажљиво да одреди дозу и учесталост употребе.

За пацијенте са бубрежном инсуфицијенцијом:

• Пацијентима са оштећеном функцијом бубрега може бити потребно прилагођавање дозе и дужи интервали између доза. Важно је консултовати лекара како би се утврдила безбедна доза.

Посебна упутства:

• Домперидон треба узимати 15-30 минута пре оброка ради максималне ефикасности, јер храна може успорити његову апсорпцију и смањити његову ефикасност.
• Ако пропустите дозу, узмите је што је пре могуће, али ако је скоро време за следећу дозу, прескочите је и наставите са својим распоредом дозирања. Немојте удвостручавати следећу дозу да бисте надокнадили пропуштену.

Користите Домперидон током трудноће

Употреба домперидона током трудноће захтева опрез јер постоје ограничени подаци о његовој безбедности током трудноће. Следећи су главни налази из доступних студија:

1. Студија о исходима трудноће са домперидоном показала је да употреба лека у првом тромесечју трудноће није повезана са повећаним ризиком од спонтаног побачаја, мртворођености, већих урођених мана, превременог порођаја или мале порођајне тежине. Међутим, потребне су додатне студије како би се ови налази потврдили на већем узорку (Pasternak et al., 2013).
2. База података EFEMERIS: Још једна студија спроведена у оквиру базе података EFEMERIS упоредила је исходе трудноће код жена изложених домперидону и оних које нису биле изложене леку. Резултати нису показали значајну разлику у учесталости урођених мана између група, што додатно истиче потенцијалну безбедност лека током трудноће (Araujo et al., 2021).

Пре употребе домперидона или других лекова током трудноће, требало би да се консултујете са својим лекаром како бисте проценили све могуће ризике и користи.

Контраиндикације

1. Алергијска реакција: Особе са познатом алергијом на домперидон или било који други састојак лека треба да избегавају његову употребу.
2. Проблеми са срцем: Домперидон може погоршати срчане проблеме или аритмију, па се генерално не препоручује пацијентима са срчаном инсуфицијенцијом или другим срчаним обољењима.
3. Проблеми са цревима: Особе са крварењем у цревима, перфорацијом или механичком опструкцијом у желуцу или цревима треба да избегавају употребу домперидона.
4. Проблеми са јетром: Домперидон треба користити са опрезом код пацијената са тешком дисфункцијом јетре или отказивањем јетре, јер може повећати нежељене ефекте.
5. Проблеми са бубрезима: Особе са тешким проблемима са бубрезима или отказивањем бубрега могу имати ограничену употребу домперидона.
6. Проблеми са електролитима: Због свог дејства на гастроинтестинални тракт, домперидон може утицати на ниво електролита у организму. Особе са електролитским дисбалансом треба да буду опрезне када користе лек.

Последице Домперидон

1. Поспаност: Неки пацијенти могу осетити поспаност или умор док узимају домперидон.
2. Вртоглавица: Ово такође може бити честа нуспојава домперидона.
3. Сува уста: Неки људи могу осетити осећај сувоће у устима након узимања домперидона.
4. Бол у стомаку: Неки пацијенти могу искусити бол или нелагодност у пределу стомака.
5. Затвор: Неки пацијенти могу имати затвор након узимања домперидона.
6. Проблеми са менструалним циклусом: Жене могу имати неправилности у менструалном циклусу.
7. Млечни исцедак из дојки: Неке жене, посебно након порођаја, могу имати млечни исцедак из дојки.
8. Екстрапирамидални симптоми: У ретким случајевима, уз употребу домперидона могу се јавити екстрапирамидални симптоми као што су тремор, неуобичајени покрети тела или грчеви у мишићима.

Прекомерна доза

1. Вртоглавица и поспаност.
2. Несаница или други поремећаји спавања.
3. Немир или раздражљивост.
4. Невољни покрети, као што су тресање или необични покрети тела (дискенезија).
5. Тахикардија (убрзан рад срца).
6. Грчеви.
7. Неуобичајене промене на електрокардиограму (ЕКГ).

Интеракције са другим лековима

1. Лекови који продужавају QT интервал: Домперидон може повећати продужење QT интервала на ЕКГ-у. Истовремена употреба са другим лековима као што су антиаритмички лекови (нпр. амидарон, соталол) или антиаритмички антибиотици (нпр. еритромицин, кларитромицин) може повећати ризик од срчаних аритмија.
2. Депресори централног нервног система: Истовремена употреба са другим лековима као што су бензодиазепини, наркотични аналгетици или хипнотици може појачати њихов седативни ефекат.
3. Лекови који појачавају дејство антихолинергичких лекова: Истовремена употреба са антихолинергичким лековима као што су антихистаминици или спазмолитици може појачати антихолинергичке ефекте домперидона.
4. Лекови који појачавају антидопаминергички ефекат: Истовремена употреба са другим антидопаминергичким лековима, као што су неки антипсихотици или антипаркинсонски лекови, може појачати њихов ефекат и довести до повећања нежељених ефеката.
5. Лекови који мењају киселост желуца: Лекови који смањују киселост желуца, као што су антациди или инхибитори протонске пумпе, могу успорити апсорпцију домперидона из гастроинтестиналног тракта.
6. Лекови који повећавају ризик од екстрапирамидалних симптома: Истовремена употреба са одређеним лековима, као што су неуролептици, може повећати ризик од развоја екстрапирамидалних симптома.