Доксазосин

Доксазозин је лек из групе лекова који се називају алфа-адренергички антагонисти, а који се често користи за лечење високог крвног притиска (хипертензије) и симптома бенигне хиперплазије простате (БПХ) код мушкараца.

Главно дејство доксазосина је ширење периферних артерија и вена, што доводи до смањења отпора протоку крви и смањења крвног притиска. Стога је ефикасан у лечењу хипертензије.

Поред тога, доксазозин се такође може користити за побољшање симптома повезаних са БПХ, као што су често мокрење, ноћно мокрење, отежано започињање мокрења и слаб или повремени ток урина. Делује тако што опушта глатке мишиће у врату бешике и простате, побољшавајући урогениталне симптоме.

Важно је напоменути да употребу доксазосина треба вршити под надзором лекара, јер може изазвати нежељене ефекте и интеракције са другим лековима.

Индикације Доксазосин

1. Хипертензија: Доксазозин се користи за лечење високог крвног притиска (хипертензије). Помаже у снижавању крвног притиска ширењем периферних артерија и вена, што помаже у побољшању протока крви и снижавању крвног притиска.
2. Бенигна хиперплазија простате (БХП): Доксазозин се може користити за побољшање симптома повезаних са БХП код мушкараца. Ови симптоми могу укључивати често мокрење, отежано започињање мокрења, слаб млаз урина и друге урогениталне проблеме.
3. Ублажавање урогениталних симптома код жена: Доксазозин се понекад може користити за ублажавање симптома урогениталних поремећаја код жена, као што су често мокрење или неконтролисано мокрење.

Образац за издавање

1. Таблете: Најчешћи облик доксазосина су таблете за оралну употребу. Таблете могу бити са редовним или продуженим ослобађањем.
2. Капсуле са модификованим ослобађањем: Доксазосин је такође доступан као капсуле са модификованим ослобађањем (продуженим ослобађањем), које обезбеђују стабилније нивое активне супстанце у крви и могу смањити учесталост дозирања на једном дневно.

Фармакодинамика

1. Блокирање алфа-1-адренергичких рецептора: Доксазозин је селективни антагонист алфа-1-адренергичких рецептора. То значи да блокира дејство норепинефрина на ове рецепторе, што доводи до вазодилатације и смањења периферног васкуларног отпора. Као резултат тога, крвни притисак се смањује.
2. Опуштање глатких мишића: Доксазосин такође изазива опуштање васкуларних глатких мишића, што помаже у ширењу артерија и вена, побољшању протока крви и смањењу периферног отпора.
3. Лечење симптома БПХ: Поред антихипертензивних ефеката, доксазозин може помоћи у смањењу симптома бенигне хиперплазије простате, као што су учесталост и интензитет мокрења.
4. Дуготрајно дејство: Доксазосин се обично узима једном дневно због своје дуготрајне природе, што га чини погодним за узимање и помаже у одржавању стабилног нивоа крвног притиска.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Доксазосин се обично примењује орално у облику таблета. Након оралне примене, брзо и потпуно се апсорбује из гастроинтестиналног тракта, достижући максималне концентрације у плазми 2-3 сата након примене.
2. Метаболизам: Доксазозин се метаболише у јетри оксидацијом, глукуронидацијом и N-деметилацијом. Главни метаболит је 4-аминометил-пиперазин-1-карбоксамид (М-8), који такође има фармаколошку активност.
3. Елиминација: Ослобођени лек и његови метаболити се елиминишу из организма првенствено путем бубрега. Код пацијената са оштећењем бубрега, треба прилагодити дозу јер је клиренс доксазосина смањен.
4. Везивање за протеине: Доксазосин се везује за протеине плазме у малој мери (око 98%).
5. Континуирани ефекат: Неким пацијентима може бити потребно неколико недеља редовне употребе да би се постигао максимални терапеутски ефекат.

Дозирање и администрација

Упутство за употребу:

• Доксазосин се обично узима орално, једном дневно.
• Најбоље је узимати лек у исто време сваког дана како би се одржао стабилан ниво лека у крви.
• Таблета се може узимати са или без хране, али је важно придржавати се истог начина примене како би се осигурао доследан ниво апсорпције.

Дозирање:

• Висок крвни притисак: Почетна доза је обично 1 мг пред спавање како би се избегла ортостатска хипотензија (пад крвног притиска при устајању). Доза се може постепено повећавати (обично до максимално 16 мг дневно) у зависности од одговора на лечење и подношљивости.
• Бенигна хиперплазија простате: Почетна доза је такође 1 мг дневно. У зависности од клиничког одговора и подношљивости, доза се може постепено повећавати на 2 мг, 4 мг, 8 мг и максимално 8 мг дневно.

Посебна упутства:

• Почетак лечења и повећање дозе треба обавити под надзором лекара како би се минимизирали ризици повезани са падом крвног притиска.
• Током лечења доксазосином, важно је редовно мерити крвни притисак како би се пратио његов ниво.
• Пацијенти, посебно старији пацијенти, треба да буду опрезни приликом устајања из лежећег или седећег положаја како би избегли вртоглавицу и могуће падове услед смањеног крвног притиска.

Користите Доксазосин током трудноће

Употреба доксазосина (доксазина) током трудноће може имати потенцијалне ризике, као и већина лекова, посебно када нема података о његовој безбедности код трудница. Доксазосин је алфа-блокатор који се често користи за лечење високог крвног притиска и симптома увећане простате.

Студија о употреби доксазосина код труднице са феохромоцитомом (тумором који лучи катехоламине, што доводи до високог крвног притиска) показала је да лек може да прође кроз плаценту и да уђе у мајчино млеко. Утврђено је да је доксазосин такође ефикасан у контроли високог крвног притиска пре и после порођаја без значајних нежељених ефеката у овом случају. Међутим, ова студија не пружа потпуну слику безбедности лека, јер се заснива само на једном случају (Versmissen et al., 2016).

У светлу овога, употребу доксазосина током трудноће треба пажљиво размотрити и користити само ако потенцијална корист за мајку надмашује могуће ризике за фетус. Обавезно се консултујте са својим лекаром како бисте разговарали о свим могућим опцијама и ризицима пре него што почнете са узимањем овог или било ког другог лека током трудноће.

Контраиндикације

1. Преосетљивост на доксазозин или друге компоненте лека. Ако сте алергични на доксазозин или имате алергијске реакције на друге алфа-блокаторе, употреба доксазосина може бити опасна.
2. Ортостатска хипотензија, или склоност ка наглим падовима крвног притиска при промени положаја тела (на пример, при устајању из седећег или лежећег положаја). Доксазозин може погоршати овај проблем.
3. Оштећење јетре. Пошто се доксазосин метаболише у јетри, његова употреба код пацијената са оштећењем јетре може захтевати прилагођавање дозе или може бити контраиндикована у зависности од степена оштећења јетре.

Поред тога, треба узети у обзир да се приликом првог узимања доксазосина или приликом повећања дозе може јавити такозвани „ефекат прве дозе“, када нагли пад притиска може довести до вртоглавице, слабости, па чак и несвестице. Ово је посебно важно за старије пацијенте и оне који почињу лечење доксазосином.

Последице Доксазосин

1. Вртоглавица и слабост: Ови симптоми могу се јавити због смањења крвног притиска приликом употребе доксазосина.
2. Ортостатска хипотензија: Ово је стање у којем крвни притисак нагло пада када пређете из седећег у стојећи положај. То може довести до вртоглавице, несвестице или чак падова.
3. Тахикардија или брадикардија: То су промене у срчаној фреквенцији које се могу јавити код доксазосина.
4. Поремећаји варења: укључујући мучнину, повраћање, дијареју или затвор.
5. Едем: Код неких пацијената може се јавити едем екстремитета или у неким случајевима едем лица.
6. Поспаност или умор: Неки пацијенти могу осетити поспаност или умор док узимају доксазосин.
7. Проблеми са ејакулацијом: Ово може укључивати смањену количину сперме приликом ејакулације или потешкоће са ејакулацијом.
8. Главобоља: Главобоља се може јавити као резултат употребе доксазосина.
9. Алергијске реакције: укључујући осип на кожи, свраб, ангиоедем или анафилаксију (у ретким случајевима).

Прекомерна доза

1. Ортостатска хипотензија: Предозирање доксазосином може изазвати озбиљан пад крвног притиска са наглом променом положаја тела (на пример, при устајању из седећег или лежећег положаја). То може довести до вртоглавице, несвестице и других ортостатских реакција.
2. Тахикардија: Прекомерно дејство доксазосина на срце може изазвати повећање срчане фреквенције, што може довести до тахикардије (убрзан рад срца).
3. Вртоглавица и поспаност: Предозирање може изазвати јаку вртоглавицу, поспаност, слабост и општу слабост.
4. Остали нежељени ефекти: Други могући нежељени ефекти предозирања доксазосином могу укључивати конфузију, слабост мишића, споро време реакције, отежано дисање, па чак и кому.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови за лечење артеријске хипертензије (антихипертензивни агенси): Комбинација доксазосина са другим антихипертензивним лековима, као што су бета-блокатори, инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима (АЦЕ инхибитори) или диуретици, може довести до повећаног хипотензивног ефекта и повећаног ризика од хипотензивних реакција као што су вртоглавица или синкопа.
2. Антиаритмички лекови: Комбинација са антиаритмичким лековима као што су амиодарон или лекови класе I или III може појачати њихове кардиосупресивне ефекте, што може довести до брадикардије или аритмија.
3. Лекови који делују на ЦНС (централни нервни систем): Доксазозин може појачати седативне ефекте других лекова који делују на централни нервни систем, као што су хипнотици, анксиолитици или антидепресиви.
4. Лекови који утичу на електролитски баланс: Доксазосин може да интерагује са лековима који утичу на електролитски баланс, као што су диуретици, што може повећати ризик од ортостатске хипотензије или других нежељених ефеката.
5. Алфа-адренергички агонисти: Комбинација са другим алфа-адренергичким агонистима може довести до повећања њиховог дејства на васкуларни тонус и повећати ризик од хипотензивних реакција.