Дермазол

Дермазол је локални и системски антифунгални лек. То је дериват супстанци триазола и имидазола.

Индикације Дермазол

Таблете се користе у системском лечењу инфективних патологија гљивичног порекла, различитих локализација, а узрокованих су микробима осетљивим на дејство супстанце кетоконазол. Међу њима су:

• Кандидалне инфекције слузокоже у гастроинтестиналном тракту;
• спречавање рецидива или њихово лечење код људи са хроничним стадијумом кандидијазе;
• терапија за системске микозе (укључујући системску кандидијазу, хистоплазмозу са паракоцидиоидомикозом и бластомикозу);
• елиминација гљивичних обољења у пределу коже и косе са ноктима (укључујући кандидијазну онихију, трихофитозу, микозу ноктију, лишај версиколора, а поред тога и фоликулитис, који има гљивичну генезу), у ситуацијама када локални третман није дао резултате;
• Таблете се такође користе за спречавање појаве гљивичних патологија код људи са имунодефицијенцијом.

Употреба креме - за локални третман епидермофитозе у удовима, као и препонама, а истовремено и за трихофитозу. Поред тога, крема се може користити за елиминацију следећих болести:

• лишај версиколор;
• кандидијаза у подручју коже;
• себореја;
• фоликулитис изазван бактеријом Pityrosporum.

Дермазол шампон се прописује у следећим случајевима:

• питириасис версицолор или питириасис версицолор у пределу главе;
• себороични дерматитис или себороични екцем на кожи главе.

Образац за издавање

Доступан у облику креме, таблета и шампона.

Крема – у тубама од 15 или 30 г. Унутар посебног паковања налази се 1 туба лека.

Таблете се производе у 10 комада унутар блистер плоче. У посебном паковању - 1-2 блистера са таблетама.

Шампон се може производити у бочицама од 50 или 100 мл (1 бочица у паковању), или у облику кесица (запремине 8 мл), 20 комада у паковању.

Фармакодинамика

Компонента кетоконазол је вештачки дериват супстанце имидазолдиоксолан. Има антимикотичка својства, делујући против квасаца са дерматофитима.

Кетоконазол има фунгистатска и фунгицидна својства против еумицета са дерматофитима, као и квасца или диморфних гљивица. Поред тога, супстанца има антимикробно дејство против већине сојева стафилокока са стрептококама.

Након продирања у гљивичну ћелију, лек почиње да сузбија синтезу компоненти које су основа ћелијске мембране гљивица. На тај начин се нарушавају процеси биосинтезе фосфолипида са триглицеридима, као и ергостерола. Због смањења броја ових елемената унутар гљивичне ћелије, као и саме мембране, структура ћелијске мембране се неповратно мења. Фунгистатски ефекат супстанце смањује способност гљивице да формира колоније. Због својих фунгицидних својстава, лек помаже у промени структуре ћелијске мембране гљивица, као и у слабљењу њене чврстоће. Као резултат тога, мембрана се перфорира, услед чега гљивица умире.

Дермазол је ефикасан у елиминисању гљивица изазваних бактеријама као што су Pityrosporum orbiculare, Candida fungis, cryptococci, epidermophyton flocculosa, Trichophyton spp. и Microsporum spp., као и инфекција изазваних грам-позитивним кокама (укључујући стрептококе и стафилококе).

Супстанца кетоконазол има јак фунгицидни ефекат на бактерију Pityrosporum ovate (она је узрок перути).

Након дуже системске употребе, активна компонента лека изазива смањење биосинтезе тестостерона, као и других андрогених хормона.

Фармакокинетика

Након оралне примене таблете, лек се добро апсорбује у цревима. Ефикасност апсорпције се повећава у присуству киселе средине. Након оралне примене, кетоконазол показује високу биорасположивост (приближно 75%).

Лек се налази у високим концентрацијама у плазми, ткивима и другим биолошким течностима. Највиши нивои се налазе у бубрезима и јетри, као и у срчаном мишићу и плућима. Супстанца је у стању да прође кроз крвно-мозговну артерију (КМБ), али су њени нивои у можданом ткиву виши него у цереброспиналној течности. Ефикасност лека зависи од дозе.

Врхунски ниво активне компоненте лека у плазми се примећује 1-2 сата након узимања таблете. Кетоконазол има висок степен синтезе са протеинима плазме (углавном албумином).

Излучивање из плазме се одвија у 2 фазе. У 1. фази, полуживот је 2 сата, а у терминалној фази је 8 сати.

Супстанца се метаболизује, што резултира стварањем неактивних продуката распада. Лек се излучује углавном жучом, а приближно 15% се излучује урином. Лек се излучује и у непромењеном облику и у облику неактивних продуката распада.

Дозирање и администрација

Пилуле.

Дермазол таблете се узимају орално, са храном, исперу водом.

За децу тежине веће од 30 кг, као и за одрасле током лечења системских гљивичних инфекција, доза је 200 мг (1 таблета) једном дневно. У случају тешког тока болести или ако након неког времена употребе лека пацијент не показује побољшање, дозвољено је повећање дозе на 400 мг (2 таблете) – узима се једном дневно.

Трајање терапијског курса прописује лекар који присуствује, узимајући у обзир природу патологије, као и карактеристике стања и тела пацијента. Таблете треба узимати најмање још недељу дана након што сви знаци болести нестану, као и након добијања негативног резултата миколошког теста.

Да би се елиминисале дерматолошке инфекције гљивичног типа изазване дерматофитима, лек треба узимати у периоду од 2-6 недеља.

Код лечења питиријазис версиколор, трајање курса је обично 10 дана.

Код инфекција оралне слузокоже и коже (кандидиозног типа), курс обично траје 2-3 недеље.

Током лечења лезија главе (гљивичне етиологије), употреба лека треба да се настави најмање 3 недеље/максимално 2 месеца.

Код микозе ноктију, курс често траје 0,5-1 годину (прецизнија бројка зависи од брзине којом нокти расту). Курс се може прекинути тек након што захваћено подручје нокта потпуно израсте.

Током системских микоза, курс обично траје од 1 до 6 месеци.

За лечење или превенцију рецидива током хроничне кандидијазе, узимајте 2 таблете једном дневно током 5 дана.

Да би се спречила појава гљивичних инфекција код особа са имунодефицијенцијом - деца тежине веће од 30 кг и одрасли треба да узимају 2 таблете ЛС једном дневно. Деца тежине мање од 30 кг треба да узимају лек брзином од 4-8 мг/кг дневно.

Препоручује се узимање таблета у исто време дана како би се одржао стабилан ниво концентрације лека у плазми. Ако пропустите таблету, треба је узети што је пре могуће, али ако је остало мање од 4 сата до следеће дозе, не треба узимати пропуштену таблету.

Крем.

Крему треба наносити на погођена подручја 1-2 пута дневно.

Трајање терапије зависи од тока патологије, али ако се не примете побољшања у року од 4 недеље од почетка употребе лека, потребно је разјаснити исправност дијагнозе.

Код лечења питиријазиса версиколора или дерматолошких инфекција типа кандидијазе, курс често траје 2-3 недеље.

Код елиминације кожних гљивица, лечење обично траје 3-4 недеље.

Током елиминације себороичног дерматитиса, лек се обично користи у периоду од 2-4 недеље.

Пре и после поступка, морате темељно опрати руке.

Шампон.

Лек у облику шампона мора се нанети на опрану влажну косу, затим се напени и држи неколико минута, а затим потпуно испрати.

За питиријазис версиколор, шампон треба наносити на косу једном дневно током 5 дана.

За себороични дерматитис, лек се такође користи једном дневно, али током периода од 3 дана.

За спречавање или лечење перути, Дермазол треба користити једном у интервалима од 7-14 дана.

Користите Дермазол током трудноће

Труднице или дојиље могу користити лек у облику шампона или креме без ограничења, јер се кетоконазол у овим дозним облицима не апсорбује у крвоток и нема општи ефекат.

Али Дермазол у облику таблета је потпуно забрањен током овог периода. Ако је потребно узимати лек током лактације, потребно је прекинути дојење током трајања лечења - јер кетоконазол продире у мајчино млеко.

Контраиндикације

Контраиндикација за сваки облик лека је нетолеранција на кетоконазол.

Таблете не треба узимати људима који пате од патологија јетре.

Такође је забрањено прописивање Дермазола пацијенту са порфиријом.

Потребан је опрез када се користи код особа са инсуфицијенцијом надбубрежне жлезде.

Нема информација о употреби лека код деце.

Последице Дермазол

Као резултат системске употребе лека, примећен је развој следећих нежељених реакција:

• реакције из гастроинтестиналног тракта и хепатобилијарног система: повраћање, поремећаји црева, бол у епигастријуму и мучнина. Може се развити и хепатитис, а активност ензима јетре може се повећати;
• манифестације из централног нервног система: вртоглавица и главобоља, као и фотофобија;
• поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система и хематопоетског система: повећан интракранијални притисак, као и развој тромбоцитопеније;
• манифестације алергија: осип и свраб, као и уртикарија. Појава алергијског ринитиса се примећује спорадично;
• Остало: развој импотенције, гинекомастије или алопеције, као и поремећаји менструалног циклуса и појава парестезије.

Као резултат локалне употребе креме, примећени су свраб и пецкање са иритацијом у подручју третмана. У случају употребе шампона, може доћи до промене боје косе или губитка косе.

Ако пацијент доживи било какве негативне реакције, лек треба прекинути и консултовати лекара.

[ 1 ]

Прекомерна доза

Интоксикација уз локалну употребу.

Уколико се крема нанесе у прекомерним количинама, на кожи се може појавити оток или еритем, а може се јавити и осећај пецкања коже. Ови симптоми брзо нестају након прекида употребе лека.

Приликом узимања таблета, предозирање се манифестује у облику повраћања са мучнином, као и вртоглавице са главобољом. Са даљим повећањем дозе може доћи до осећаја пецкања и грчева.

Лек нема антидот. Да би се елиминисали поремећаји, потребно је отказати лек, испрати желудац и дати жртви ентеросорбенте. Такође се користи симптоматско лечење.

[ 2 ], [ 3 ]

Интеракције са другим лековима

Интеракција таблета.

Лекови који помажу у снижавању нивоа pH у желуцу смањују степен апсорпције кетоконазола. Стога, у случају комбиноване употребе ових лекова, потребно је поштовати интервале између доза - најмање 2 сата.

Рифампицин са изониазидом у комбинацији са дермазолом смањује ниво овог другог у плазми.

Због блокаде јетрених ензима у систему хемопротеина П450 која се јавља под утицајем кетоконазола, период лековитог дејства лекова који се директно метаболишу овим ензимима се повећава. Пошто су метаболички процеси инхибирани, повећава се вероватноћа негативних ефеката ових лекова.

Потенцијално опасне комбинације укључују: статине, астемизол, терфенадин са мидазоламом, а такође и цисаприд са триазоламом за интерну употребу. Кетоконазол повећава ниво ових лекова у плазми, што може изазвати негативне реакције кардиоваскуларног система. Стога је забрањено узимање ових лекова заједно.

Кетоконазол продужава период седације изазван интравенским мидазоламом.

Када се комбинује са Дермазолом, потребно је прилагодити дозе циклоспорина са бисулфаном, као и антикоагуланса са метилпреднизолоном.

Кетоконазол се не може комбиновати са етил алкохолом (комбинација ових средстава доводи до развоја ефекта сличног дисулфираму), због чега је неопходно уздржати се од пијења алкохола током лечења Дермазолом.

[ 4 ], [ 5 ]

Услови складиштења

Лек треба чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце. Температурни услови – максимално 25°C.

Рок трајања

Дермазол је дозвољен за употребу у периоду од 3 године од датума производње лека.