Декдор

Декдор или дексмедетомидин је високо селективни агонист α2-рецептора који се користи за пружање умерене до благе седације код одраслих пацијената примљених на одељење интензивне неге.

Индикације Декдор

Лек је индикован за употребу као снажан седатив током или након интубације.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Лек је концентрат за инфузиони раствор (100 мцг/мл). Доступан је у ампулама од 2 мл и бочицама од 5 или 10 мл.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Дексмедетомидин има широк спектар фармаколошких ефеката и селективни је агонист α-2-адренорецептора. Пошто лек смањује брзину ослобађања норепинефрина из нервних завршетака, има снажан симпатолитички ефекат на организам. Седативни ефекат се јавља услед смањења ексцитабилности плаве тачке, која је основа NA језгра (налази се у можданом стаблу). Утичући на ово подручје, Дексдор има седативни ефекат (слично природном сну) - лек изазива седативни ефекат, али пацијент се истовремено налази у активном будном стању.

Дексмедетомидин делује као анестетик, а такође има и благи аналгетски ефекат код хроничног бола у доњем делу леђа. Јачина ефекта зависиће од дозе. Ако је брзина инфузије мала, централни ефекат ће преовлађивати, што резултира смањењем крвног притиска и срчане фреквенције. Веће дозе имају периферни, вазоконстрикторни ефекат, повећавајући крвни притисак. У овом случају, брадикардни ефекат је појачан. Дексмедетомидин готово да нема супресију респираторног система.

Фармакокинетика

Дексмедетомидин се везује за протеине плазме за 94%. Константна граница акумулације супстанце је 0,85-85 нг/мл. Ова компонента се везује за α-1-кисели гликопротеин, као и за серумски албумин. Метаболише се углавном у јетри.

Након интравенске примене радиообележеног дексмедетомидина, приближно 95% обележеног лека је пронађено у урину, а додатних 4% у фецесу током 9 дана. У урину, главни метаболички производи су 2 изомерна N-глукуронида, који заједно чине приближно 34% укупне дозе, и додатни N-метиловани O-глукуронид, који чини 14,51% дозе. Удео споредних метаболита (карбоксилна киселина и додатне трихидрокси и O-глукуронидне супстанце) одвојено је 1,11-7,66%. Мање од 1% непромењене супстанце остало је у урину. Приближно 28% свих метаболита пронађених у урину су неидентификовани поларни метаболички производи.

Дозирање и администрација

Одрасли пацијенти који су подвргнути интубацији и који су седирани могу се пребацити на Декдор. Почетна брзина инфузије треба да буде 0,7 мцг/кг/х, а затим се може постепено прилагођавати (максимална могућа доза је 0,2-1,4 мцг/кг/х) да би се постигао потребан ниво седације. За ослабљене пацијенте, препоручљиво је да се инфузије примењују малом брзином у почетној фази. Треба напоменути да је дексмедетомидин снажна супстанца, па је брзина инфузије за њега назначена као 1 сат.

Често пацијенту није потребна концентрована ударна доза. Пацијенти којима је потребна бржа седација могу у почетку примити ударну инфузију од 0,5-1 мцг/кг телесне тежине током 20 минута. У овом случају, почетна запремина инфузије биће 1,5-3 мцг/кг/сат током 20 минута. Након ударне инфузије, накнадна брзина ће бити 0,4 мцг/кг/сат. Овај индикатор се касније може подесити.

[ 12 ], [ 13 ]

Користите Декдор током трудноће

Не препоручује се узимање Дексдора током трудноће. Употреба је дозвољена само у случајевима када је корист од узимања лека за будућу мајку већа од ризика од негативних последица за дете.

Контраиндикације

Декдор је контраиндикован у случајевима преосетљивости на дексмедетомидин или друге компоненте лека.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Последице Декдор

Међу најчешћим нежељеним ефектима дексмедетомидина су: хипертензија (15% пацијената), снижен крвни притисак (25%) и брадикардија (13%). Остали нежељени ефекти укључују:

• крвни систем и метаболизам: најчешће хипо- и хипергликемија; у ретким случајевима се примећује метаболичка ацидоза или хипоалбуминемија;
• ментални поремећаји: манична и конвулзивна стања; у ретким случајевима - халуцинације;
• кардиоваскуларни систем: најчешће инфаркт миокарда, коронарна болест срца или тахикардија; ређе се развија АВБ првог степена, као и смањење срчаног излаза;
• респираторни систем: повремено се примећује кратак дах;
• органи дигестивног тракта: углавном повраћање са мучнином, осећај сувоће у устима; ретко - надимање;
• општи поремећаји, као и локалне реакције: углавном хипертермија или синдром повлачења; ретко се може јавити жеђ и недостатак терапеутског дејства лека.

[ 11 ]

Прекомерна доза

Највећа брзина инфузије дексмедетомидина код предозирања била је 60 мцг/кг/х током 36 мин и 30 мцг/кг/х током 15 мин (код 20-месечног детета и одрасле особе, респективно). Најчешће реакције код предозирања укључивале су снижен крвни притисак, брадикардију, повећану седацију, осећај поспаности и срчани застој.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Интеракције са другим лековима

Употреба Дексдора у комбинацији са седативима и хипнотицима, као и анестетицима и опиоидима, може изазвати појачавање ефекта њиховог дејства. Захваљујући истраживању, било је могуће идентификовати појачавање ефекта у ситуацији комбиноване употребе са супстанцама севофлуран, пропофол, изофлуран, мидазолам и алфентанил.

Нема знакова фармакокинетичких интеракција између ових супстанци (осим севофлурана) и Дексдора. Међутим, пошто постоји могућност фармакодинамичких интеракција када се ови лекови комбинују, доза Дексдора или седатива, анестетика, опиоида или хипнотика који се са њим комбинују може захтевати смањење.

Када се комбинује са лековима Декстдор који изазивају брадикардичне и хипотензивне ефекте, ови ефекти могу бити појачани. Међутим, треба напоменути да је приликом проучавања интеракције овог лека са есмололом додатни ефекат био умерен.

[ 18 ], [ 19 ]

Услови складиштења

Препоручује се чување лека на температури не вишој од 25 °C. Након разблаживања раствора, може се чувати највише 24 сата на температури од 2-8 °C.

[ 20 ]

Рок трајања

Декдор се може користити 3 године од датума производње лека.

[ 21 ], [ 22 ]