Клое

Хлое је антиандрогени лек.

Индикације Клое

Користи се за елиминацију андрогених патологија код жена:

• акне, посебно изражене природе, као и оне праћене развојем инфламаторних процеса или себореје, као и формирањем чворића (папуло-пустуларне или нодуларно-цистичне акне);
• андрогена алопеција;
• благи хирзутизам.

Такође се може користити као контрацептив (али је лек забрањен за употребу искључиво као контрацептив; прописује се само за лечење андрогених стања код жена).

Образац за издавање

Доступно у таблетама, 21 или 7 комада (плацебо таблете) по блистеру. Унутар паковања - 1 или 3 блистер плоче.

[ 1 ]

Фармакодинамика

Ципротерон ацетат је активна компонента лека. Успорава дејство андрогена које производи женско тело. Лек вам омогућава да лечите патологије изазване везивањем андрогена или болести услед преосетљивости на ове хормоне.

Током периода коришћења Хлоеа, повећана активност лојних жлезда, које су важни фактори у развоју себореје и акни, успорава се. Захваљујући леку, постојећи осипи нестају у року од 3-4 месеца курса. Повећана масноћа косе и коже се брже смањује. Губитак косе, који се често примећује код себореје, обично се смањује или нестаје.

Терапија се прописује женама репродуктивног доба које имају хирзутизам у умереном степену (посебно благо повећану длакаву структуру лица). Међутим, резултат постаје приметан након најмање неколико месеци терапије.

Поред антиандрогеног дејства, активна компонента има изражена гестагена својства. Ова околност може изазвати поремећаје циклуса. Ово се може избећи комбиновањем супстанце са етинил естрадиолом (ова комбинација је примећена код Хлое). Ова комбинација је прилично ефикасна, под условом да се лек користи циклично уз потпуно поштовање упутстава.

Контрацептивни ефекат лека настаје као резултат комбинованог деловања различитих фактора, од којих је најважнији сузбијање процеса овулације, као и промене у цервикалном излучивању. Поред спречавања трудноће, комбинација естрогена/гестагена у односу на антиандроген има додатне предности које могу помоћи у процесу одлучивања о томе да ли ће се користити ова метода контрацепције или не. Лек помаже у правилнијем циклусу, смањује бол током менструације и смањује крварење. Ово такође помаже у смањењу учесталости анемије услед недостатка гвожђа.

Постоје информације да је употреба комбиноване оралне контрацепције у високим дозама (0,05 мг етинил естрадиола) изазвала смањење вероватноће циста јајника, као и упале у карличним органима, ванматеричне трудноће и бенигних неоплазми у млечним жлездама. Сличан ефекат употребе нижих доза лека још увек треба потврдити.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Ципротерон ацетат.

Када се узима интерно, супстанца се брзо и потпуно апсорбује. У серуму, вршни ниво се примећује приближно 1,6 сати након примене и једнак је 15 нг/мл. Индикатори биорасположивости су 88%.

Супстанца се скоро у потпуности синтетише само са плазма албумином. Око 3,5-4% укупне серумске компоненте је у слободном облику. Етинил естрадиол изазива повећање нивоа глобулина, синтетише се са полним хормонима, али не утиче на протеинску везу ципротерон ацетата. Запремина дистрибуције компоненте је 986±437 л.

Ципротерон ацетат се скоро потпуно метаболише. Главни производ разградње у плазми је 15β-OH-CPA, који се формира уз учешће CYP3A4 ензима хемопротеина P450. Серумски клиренс супстанце је 3,6 ml/minut/kg.

Серумски ципротерон ацетат се смањује у 2 периода елиминације, у којима су забележени сегменти полуживота супстанце - 0,8 сати и 2,3-3,3 дана. Супстанца се делимично излучује непромењена. Продукти распада се излучују жучом и урином у односу 2:1. Полуживот продуката распада је приближно 1,8 дана.

Фармакокинетичка својства ципротерон ацетата се не мењају под утицајем индекса глобулина који синтетишу полне хормоне. Уз свакодневну примену лека, његов индекс се повећава приближно 2,5 пута, а у другој фази циклуса лечења достиже стабилност.

Етинил естрадиол.

Када се узима орално, етинил естрадиол се потпуно и брзо апсорбује. Врхунски нивои у серуму се примећују након 1,6 сати и износе приближно 71 пг/мл. Током апсорпције и првог пролаза кроз јетру, супстанца се метаболизује, што резултира просечном укупном биорасположивошћу од приближно 45% са значајном индивидуалном варијабилношћу (у оквиру 20-65%).

Етинил естрадиол се синтетише прилично активно, али и веома специфично са серумским албумином (98%), а такође стимулише повећање нивоа глобулина који синтетише полне хормоне у серуму. Волумен дистрибуције је приближно 2,8-8,6 л/кг.

Супстанца подлеже општој коњугацији унутар зида танког црева, а такође и унутар јетре. Метаболизам се одвија углавном ароматичном хидроксилацијом, али се везује велики број различитих метилованих и хидроксилованих производа разградње, који су слободни или конјуговани са сумпорном и глукуронском киселином. Коефицијент метаболичког клиренса је 2,3-7 мл/мин/кг.

Ниво етинил естрадиола се смањује у 2 периода полураспада од приближно 10-20 сати. Нема излучивања непромењене супстанце, а продукти распада се излучују жучом и урином у односу 6:4. Полуживот продуката распада је приближно 1 дан.

Стабилне вредности се постижу у другој фази циклуса лечења. Серумске вредности су 60% веће од појединачне дозе.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозирање и администрација

Лек се мора редовно узимати да би се постигао жељени резултат и обезбедио контрацептивни ефекат. Током лечења потребно је престати са узимањем других хормонских лекова.

Режим узимања лека Хлое је сличан режиму коришћења већине комбинованих оралних контрацептива. Таблете треба узимати најмање током 3-4 менструална циклуса након што симптоми болести нестану. Уколико се симптоми поново појаве, терапијски курс се може поновити неколико недеља или месеци након завршетка првог. Уколико се лек користи нередовно, може доћи до крварења између менструација, као и до ослабљења његових контрацептивних и лековитих својстава.

Таблете се узимају сваког дана, увек у приближно исто време. По потреби, могу се опрати водом. Доза је 1 таблета дневно, а трајање курса је 28 дана. Потребно је започети ново паковање таблета након 7-дневног интервала узимања плацебо таблета, током којег крварење услед повлачења лека почиње отприлике 2-3 дана након последње употребе активног лека. Након започињања новог паковања, пацијент може наставити да крвари.

Трајање курса зависи од тежине патологије. Обично траје неколико месеци.

Препоручује се престанак употребе лека након 3-4 циклуса након што знаци болести потпуно нестану.

Иако Хлое такође има контрацептивно дејство, не можете наставити да користите пилуле само за контрацепцију.

[ 14 ], [ 15 ]

Користите Клое током трудноће

Трудницама је забрањено узимање лека Хлое. Ако дође до трудноће током лечења, лек треба одмах прекинути.

Таблете се не смеју користити током дојења. Ципротерон ацетат продире у мајчино млеко и кроз њега се преноси на одојче (око 0,2% дозе коју је мајка узела - приближно 1 мцг/кг). Током лактације, око 0,02% дневне дозе етинил естрадиола коју је мајка узела може се пренети на дете кроз млеко.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• нетолеранција на активне компоненте лека или његове помоћне елементе;
• историја артеријских или венских тромботичних/тромбоемболијских патологија (као што су дубока венска тромбоза, инфаркт миокарда и плућна емболија) или мождани удар;
• анамнеза продромалних знакова тромбозе (на пример, ангина пекторис или пролазни цереброваскуларни инцидент);
• историја напада мигрене праћених фокалним неуролошким манифестацијама;
• дијабетес мелитус, код којег се примећује васкуларно оштећење;
• присуство вишеструких или тешких фактора који могу довести до развоја артеријске или венске тромбозе;
• панкреатитис у анамнези који се развија на позадини тешке хипертриглицеридемије;
• историја тешких функционалних поремећаја јетре (док се функција јетре не врати у нормалу);
• историја тумора јетре (малигних или бенигних);
• сумња на присуство малигних неоплазми (на пример, у млечним жлездама или гениталијама) које зависе од полних хормона;
• вагинално крварење непознатог порекла;
• Лек није прописан мушкарцима.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Последице Клое

Употреба лека може изазвати следеће нежељене ефекте:

• индикације за истраживање: промена индекса телесне тежине;
• манифестације из нервног система: често се јављају главобоље, а повремено се јављају и напади мигрене;
• органи вида: повремено се може јавити преосетљивост на контактна сочива;
• Гастроинтестинални поремећаји: често се јављају бол у стомаку и мучнина; ретко се могу јавити дијареја и повраћање. Могући су и други дигестивни поремећаји;
• поткожни слојеви и интегумент: могу се јавити разне кожне реакције (као што су еритем нодозум или еритем мултиформе, као и осип);
• метаболички поремећаји: повремено је могуће задржавање течности;
• имунолошке манифестације: преосетљивост се ретко примећује;
• млечне жлезде и репродуктивни органи: често се јавља бол у млечним жлездама, као и њихова напетост; ређе је могуће њихово увећање; исцедак из дојке или вагине се јавља веома ретко;
• Ментални поремећаји: промене расположења и депресивна расположења су честе; повремено се може јавити поремећај сексуалне жеље.

Код пацијената са наследним обликом Квинкеовог едема, спољашњи естрогени могу повећати манифестације болести или изазвати њену појаву.

[ 13 ]

Прекомерна доза

Нема информација о развоју негативних манифестација услед предозирања дрогом. Знаци укључују повраћање са мучнином; код младих девојчица долази до благог крварења из вагине.

Лек нема антидоте; терапија је симптоматска.

Интеракције са другим лековима

Интеракције лекова који садрже естроген/прогестоген са другим лековима могу довести до смањене ефикасности контрацепције или пробојног крварења. Кључне информације о интеракцијама дате су у наставку.

Метаболички процеси у јетри: могућа интеракција са лековима-индукторима микрозомалних ензима, који повећавају ниво коефицијента пречишћавања полних хормона. Међу њима су барбитурати и рифампицин са примидоном, фенитоин и карбамазепин, а поред тога, могуће топирамат са гризеофулвином, као и окскарбазепин са фелбаматом и производи који садрже кантарион.

Поред тога, постоје информације да лекови који инхибирају ХИВ протеазу (као што је ритонавир), а заједно са њима и НУЛЗИ (на пример, невирапин), или комбинације ових лекова, могу утицати на метаболизам јетре.

Портално-билијарна циркулација. Према резултатима појединачних клиничких испитивања, може се приметити да се процес портално-билијарне циркулације естрогена може смањити због употребе одређених антибиотика (оних који могу смањити индикаторе етинил естрадиола: тетрациклини и пеницилини).

У случају употребе било ког од горе наведених лекова, жена треба да користи баријерну методу контрацепције (или било коју другу) поред Хлое током периода лечења. Током употребе индуктора микрозомалних ензима, неопходно је користити баријерну методу током целог периода лечења одговарајућим леком, а затим још 28 дана након његовог укидања. У случају употребе антибиотика (осим гризеофулвина са рифампицином), баријерну методу треба користити током прве недеље након укидања лека. У ситуацији када се баријерна контрацепција и даље користи, а паковање Хлое таблета је већ завршено, можете почети са узимањем лека из новог паковања без уобичајеног интервала.

Орална контрацепција може утицати на метаболизам других лекова. У овом случају, индекси активних компоненти лека у плазми и ткивима могу се повећати (за циклоспорин) или смањити (за ламотригетин).

Утицај на податке лабораторијских тестова. Употреба Хлоеа и сличних лекова може утицати на податке неких лабораторијских тестова. Међу њима су биохемијске карактеристике функције јетре, као и рад надбубрежних жлезда са бубрезима и штитном жлездом. Поред тога, ниво протеина (носача) у плазми - синтетишући кортикостероидни глобулин. Уз то, липидне/липопротеинске фракције, карактеристике фибринолизе са коагулацијом, као и метаболизам угљених хидрата. Често такве промене не прелазе дозвољену норму.

Услови складиштења

Таблете треба чувати ван домашаја мале деце. Максимална температура је 25°C.

Рок трајања

Хлое је погодан за употребу у року од 3 године од датума пуштања лека у промет.