Камирен

Камирен је селективни антагонист који делује на α1-адренергичке рецепторе.

Индикације Камирена

Користи се за снижавање повишеног крвног притиска. Код многих пацијената, то је најчешће коришћени лек за контролу крвног притиска. Људима који не могу да смање крвни притисак на потребан ниво користећи само један антихипертензивни лек дозвољено је да комбинују доксазосин са другим лековима, као што су антагонисти калцијума, диуретици тиазидног типа, АЦЕ инхибитори и β-блокатори.

Поред тога, лек се користи за елиминисање задржавања урина, као и симптома изазваних БПХ. Особама са БПХ је дозвољено да користе Камирен и у случају високог крвног притиска и са нормалним крвним притиском.

Образац за издавање

Ослобађање се одвија у облику таблета, у количини од 10 комада унутар блистер плоче. У паковању - 2 или 3 блистера са таблетама.

Фармакодинамика

Повећани показатељи крвног притиска.

Употреба доксазосина код особа са повишеним крвним притиском узрокује значајно смањење овог индикатора, смањујући периферни васкуларни отпор. Овај ефекат је последица селективне блокаде α1-адренорецептора који се налазе унутар крвних судова. У случају употребе лека једном дневно, клинички приметни антихипертензивни ефекат се наставља 24 сата. У основи, максимално смањење вредности крвног притиска се примећује након 2-6 сати након узимања једне дозе.

У поређењу са неселективним α1-адренергичким блокаторима, није примећен развој толеранције на лек током дуготрајне примене доксазосина.

Као резултат дуготрајне употребе Камирена, понекад се примећује повећање активности супстанце ренин у плазми, као и развој тахикардије.

Доксазозин позитивно утиче на липиде у крви, значајно повећавајући однос липида високе густине према укупним вредностима, и значајно смањујући укупан број триглицерида и вредности укупног холестерола. Овај фактор је предност лека у односу на β-адренергичке рецепторе и диуретике, јер они негативно утичу на ове индикаторе.

Пошто је пронађена веза између повишеног крвног притиска и поремећаја метаболизма липида и развоја коронарне болести срца, позитиван ефекат доксазосина и на крвни притисак и на ниво атерогених липида помаже у смањењу вероватноће развоја коронарне болести срца.

Терапија доксазосином смањује хипертрофију леве коморе, успорава агрегацију тромбоцита и повећава активност плазминогена у ткивима. Истовремено, лек повећава осетљивост периферних ткива на инсулин код особа са поремећајима у овој области.

Доксазосин готово да нема негативних метаболичких реакција, па га је дозвољено користити људима са дијабетесом и бронхијалном астмом, као и са хиперкератозом и поремећајима у функционисању леве коморе.

Мушкарци са повишеним крвним притиском такође су показали побољшање еректилне функције приликом узимања лека. Такве особе су имале смањену учесталост еректилних проблема (у поређењу са мушкарцима који су узимали друге антихипертензивне лекове).

Аденом простате.

Узимање доксазосина код људи са знацима аденома простате узрокује значајно побољшање уродинамике, смањење симптома и манифестација патологије. Такав ефекат лека је последица селективне блокаде α1-адренорецептора који се налазе унутар строме мишића и капсуле простате, а поред тога и унутар врата бешике.

Доксазозин је снажан блокатор који делује на α1-адренорецепторе, који су део АИ подгрупе (чине приближно 70% свих подкатегорија рецептора које се налазе у простати). Ово објашњава дејство лека на мушкарце са аденомом простате.

Лек је показао доследну безбедност и ефикасност у дуготрајној терапији код особа са БПХ (до 4 године).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Након оралне примене лека, Камирен се добро апсорбује, а максималне вредности се постижу након приближно 2 сата.

Излучивање из плазме се одвија у 2 фазе, а коначно време полураспада је 22 сата. Ово омогућава узимање таблета једном дневно. Активна супстанца се подвргава активној биотрансформацији - само мање од 5% дозе се излучује непромењено.

Пошто се лек метаболише у јетри, особе са проблемима са јетром треба да користе доксазосин са опрезом.

Приближно 98% супстанце подлеже синтези протеина у крвној плазми.

Доксазосин се метаболише првенствено процесима хидроксилације и О-деметилације.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозирање и администрација

Лек се може узимати или ујутру или увече.

Са повишеним крвним притиском.

Дозвољено је узимати 1-16 мг доксазосина дневно. Препоручује се узимање 1 мг једном дневно у почетној фази лечења. Такав режим се користи 1-2 недеље како би се смањила могућност синкопе или постуралне хипертензије. Након овог времена, дозвољено је повећати дозу на 2 мг дневно. Ако је потребно, дневна доза се може постепено повећавати у горе наведеним интервалима на 4, 8 и 16 мг. Али је неопходно стално пратити терапијски одговор пацијента како би се постигло неопходно смањење крвног притиска. Стандардна дневна доза је 2-4 мг.

За аденом простате.

У почетној фази препоручује се узимање 1 мг лека дневно (једнократно). Узимајући у обзир индивидуалне карактеристике уродинамике, као и знаке патологије, доза се затим може повећати на 2, а затим на 4 мг. Максимална дозвољена дневна доза је 8 мг. Интервали након којих је дозвољено повећање дозе су 1-2 недеље. Често је доза дневно унутар 2-4 мг.

[ 24 ]

Користите Камирена током трудноће

Пошто не постоје адекватна, добро контролисана испитивања лека током трудноће или лактације, немогуће је утврдити његову безбедност код ових група пацијената. Као резултат тога, Камирен се дозвољава узимати само у ситуацијама када вероватна корист од терапије, по мишљењу лекара, превазилази могућност компликација код бебе.

Иако лек није био тератоген у тестовима на животињама, његова употреба у изузетно високим дозама (приближно 300 пута веће од максималне дозе за људе) резултирала је смањењем очекиваног животног века фетуса.

Пошто није спроведена студија о безбедности лека Камирен, не може се користити током лактације. Ако је и даље потребно користити доксазосин, биће потребно прекинути дојење током трајања лечења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на активну супстанцу, деривате киназолина (као што су празосин или теразосин) или друге компоненте лека;
• аденом простате, на позадини којег постоји опструкција у горњем делу уринарног система, као и хронични облици инфекција у уринарном систему и присуство камена унутар бешике;
• смањен крвни притисак (односи се само на мушкарце са аденомом простате);
• историја ортостатског колапса;
• лек је забрањен за монотерапију код особа са преливање бешике или ануријом, што може довести до прогресивне бубрежне инсуфицијенције;
• Забрањено је користити га код деце, јер нису спроведена испитивања Камирена на овој категорији пацијената.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Последице Камирена

Узимање лека може довести до следећих нежељених ефеката:

• заразне или инвазивне лезије - често постоје поремећаји у уринарном или респираторном систему;
• болести у подручју системског крвотока или лимфе - повремено се јављају леукопенија или тромбоцитопенија;
• имунолошки поремећаји - понекад се јављају алергијски симптоми;
• поремећаји у исхрани и проблеми са метаболичким процесима - понекад долази до повећања или губитка апетита, као и до развоја гихта;
• ментални проблеми – понекад се јављају осећања нервозе, узбуђења или анксиозности, а поред тога, несаница или депресија;
• оштећење функције нервног система - често се примећују главобоље, поспаност и вртоглавица. Понекад се развија мождани удар, тремор, синкопа или хипоестезија. Парестезија или ортостатска вртоглавица се спорадично примећују;
• поремећаји визуелне функције - спорадично се примећује замућење вида. Интраоперативни синдром се може развити у пределу атоничне ириса;
• поремећаји у функционисању слушних органа - често се јавља вртоглавица. Понекад се јавља тинитус;
• оштећење срчане функције - често се развија тахикардија или се повећава број откуцаја срца. Понекад се развија инфаркт миокарда или ангина. Повремено се јављају аритмија или брадикардија;
• васкуларне болести - често се примећује смањење крвног притиска (такође ортостатског типа). Повремено се примећују валови врућине;
• реакције респираторних органа, као и грудне кости са медијастинумом - често се јавља диспнеја, кашаљ или цурење из носа, или се развија бронхитис. Понекад се примећују крварења из носа. Понекад се постојећи бронхијални грчеви појачавају;
• симптоми гастроинтестиналне дисфункције – често се јављају диспептични симптоми, бол у стомаку, мучнина и сува уста. Понекад се развија надимање, затвор, дијареја, гастроентеритис или повраћање;
• оштећење хепатобилијарног система - понекад се примећују одступања вредности функције јетре од норме. Жутица, холестаза или хепатитис се јављају спорадично;
• реакције поткожног слоја и коже - често се јавља свраб. Понекад се примећује осип на површини коже. Пурпура, уртикарија или алопеција се развијају спорадично;
• дисфункција мишићно-скелетног система и везивног ткива - често се јавља мијалгија или бол у леђима. Понекад се развија артралгија. Повремено се јављају мишићна слабост или грчеви;
• поремећаји уринарног система и бубрега - често се открива уринарна инконтиненција или циститис. Понекад се јавља често мокрење, дизурија или хематурија. Повремено се развија полиурија. Повремено се јављају поремећаји мокрења, повећана диуреза или ноктурија;
• лезије млечних жлезда и репродуктивних органа - понекад се развија импотенција. Повремено се јавља приапизам или гинекомастија. Може доћи до ретроградне ејакулације;
• системски поремећаји - често се развијају бол у грудној кости, астенија, симптоми слични грипу и едем периферног облика. Понекад се јавља оток лица и бол у телу. Појединачно се примећује стање опште малаксалости или повећаног умора;
• Лабораторијски тестови - понекад се примећује повећање телесне тежине.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Прекомерна доза

Ако су очитавања крвног притиска значајно опала као резултат интоксикације, жртву треба положити на леђа и спустити главу. Ако је потребно, могу се извршити и друге медицинске процедуре. С обзиром на високу стопу синтезе протеина лекова, поступак дијализе ће бити неефикасан.

Ако симптоматска супортивна терапија није довољна да елиминише шок, прво се морају применити супститути плазме. Затим, ако је потребно, користе се вазоконстрикторни лекови. Потребно је пратити функцију бубрега и спроводити супортивне мере лечења, ако је потребно.

Интеракције са другим лековима

Користити са ПДЕ-5 инхибиторима (ПДЕ-5 елемент).

Узимање доксазосина са ПДЕ-5 инхибиторима треба радити са опрезом, јер неки људи могу имати знаке сниженог крвног притиска.

Тестови доксазосина у формулацијама са продуженим ослобађањем нису спроведени.

Други лекови.

Готово сав доксазозин подлеже синтези протеина у крвној плазми (98%). Ин витро тестови користећи људску плазму показали су да лек готово да нема утицаја на синтезу протеина супстанци као што су варфарин и индометацин, као и фенитоин и дигоксин.

Клинички подаци показују одсуство негативних интеракција у случају комбиноване примене лека са тиазидним диуретицима, β-блокаторима, фуросемидом, НСАИЛ лековима, антибиотицима, оралним хипогликемијским лековима и антикоагулансима. Међутим, нису спроведене студије о интеракцији горе поменутих лекова.

Доксазосин појачава антихипертензивна својства других α-блокатора и других антихипертензивних лекова.

Подаци добијени из клиничких испитивања која су обухватала мушке добровољце показали су да је једнократна доза од 1 мг Камирена првог дана четвородневног курса оралног циметидина (уз примену 400 мг овог лека два пута дневно) изазвала повећање средњих вредности AUC доксазосина за 10% и није утицала на средњу вршну концентрацију и полуживот ове супстанце. Такво повећање средњих вредности AUC супстанце када се комбинује са циметидином је у границама интериндивидуалних варијација (27%) средњих вредности AUC лека у поређењу са плацебом.

[ 25 ]

Услови складиштења

Камирен треба чувати на месту недоступном деци, које је потпуно затворено од влаге и сунчеве светлости. Максималне температурне границе су 30°C.

Посебна упутства

Рецензије

Камирен се обично користи за лечење високог крвног притиска. Показује високу ефикасност у отклањању овог поремећаја, мада постоје рецензије оних који нису имали користи од лека. Пацијенти сматрају прилично високу цену лека недостатком, иако за већину њих његова ефикасност оправдава цену.

Рок трајања

Камирен се може користити 5 година од датума производње лека.