Калумид

Калумид је ефикасан лек намењен за лечење тумора.

Индикације Калумид

Калумид 50 мг се прописује за лечење рака простате у касним стадијумима. Део је комплексног лечења терапијом аналогима фактора ослобађања лутеинизујућег хормона или хируршком кастрацијом.

Калумид са запремином од 150 мг је намењен за монотерапију или као додатно средство током уклањања простате или радиотерапије код пацијената са локално узнапредовалим раком простате са повећаним ризиком од прогресије патологије.

Калумид 150 мг се користи у лечењу неметастатског локално узнапредовалог рака простате, код кога се хируршка кастрација или друге методе лечења не могу применити.

Образац за издавање

Производи се у облику таблета, запремине 50 мг. Један блистер садржи 15 таблета. Једно паковање садржи 2 или 6 блистер плоча. Такође се производе таблете запремине 150 мг. Једна блистер плоча садржи 10 таблета, а паковање садржи 3 блистера.

Фармакодинамика

Калумид је антиандроген који нема други ефекат на ендокрини систем. Везивањем за андрогене проводнике, он слаби ефекат андрогених стимулуса без активирања експресије гена. Као резултат такве супресије, тумор који се развио у простати почиње да регресује. Након прекида узимања лека, неки пацијенти могу искусити такозвани синдром одвикавања.

Калумид је рацемична смеша са антиандрогеним својствима. Лек је представљен готово искључиво (R)-енантиомером.

Фармакокинетика

Бикалутамид се брзо апсорбује након оралне примене. Није показано да храна има клинички значајан утицај на биорасположивост лека.

(S)-енантиомер се елиминише из тела прилично брзо, у поређењу са (R)-енантиомером. Полуживот овог другог из крвне плазме је око 1 недеља.

У случају свакодневне примене лека, (R)-енантиомер се, због дугог полуживота, акумулира у крвној плазми у 10 пута већој концентрацији.

Равнотежна концентрација (R)-енантиомера је око 9 μг/мл при узимању дневне дозе од 50 мг лека, и око 22 μг/мл при узимању дневне дозе од 150 мг. У стабилној фази, 99% од укупног броја активних енантиомера је активни (R)-енантиомер.

Фармакокинетичка својства активне компоненте нису погођена благом или умереном дисфункцијом јетре или бубрега, нити старошћу пацијента. Постоје докази да се код пацијената са тешком дисфункцијом јетре елиминација (R)-енантиомера из крвне плазме одвија спорије.

Лек има високу стопу везивања за протеине плазме (96% за рацемат и преко 99% за (R)-енантиомер), ефикасно се метаболише (путем глукуронидације и оксидације), а његови продукти разградње се подједнако излучују жучом и урином.

Постоје докази да је просечан ниво (R)-бикалутамида у сперми пацијената који узимају Калумид у дози од 150 мг 4,9 мцг/мл. Током сексуалног односа, око 0,3 мцг/мл бикалутамида може потенцијално ући у организам жене. Овај ниво је нижи од вредности при којима су се промене код потомства јављале код лабораторијских животиња.

Дозирање и администрација

Орални лек за одрасле мушкарце. У комплексном лечењу распрострањеног рака простате у комбинацији са хируршком кастрацијом или узимањем аналога ГнРХ, доза је 50 мг једном дневно. Треба узети у обзир да употребу Калумида треба започети истовремено са горе наведеним методама лечења.

За локално узнапредовали рак простате, потребно је узимати 150 мг лека једном дневно. Ток лечења треба да буде дуг - најмање 2 године.

Ако се појаве симптоми прогресије патологије, употребу лека треба прекинути.

У случају поремећаја бубрега, прилагођавање дозе није потребно. У случају благе дисфункције јетре, прилагођавање такође није потребно, али у случају тешких или умерених облика могуће је повећано кумулирање лека.

[ 2 ]

Контраиндикације

Лек је контраиндикован за децу и жене. Поред тога, забрањен је за пацијенте са индивидуалном нетолеранцијом на активне компоненте или додатне супстанце садржане у леку.

Не треба користити у комбинацији са астемизолом, цисапридом или терфенадином.

Последице Калумид

Нежељени ефекти лека Калумид укључују:

• Лимфни систем и циркулација крви – развој анемије;
• Имуни систем: Квинкеов едем, преосетљивост и уртикарија;
• Исхрана и метаболички процеси: губитак апетита;
• Менталне реакције: депресија, смањен либидо;
• НС: поспаност, као и вртоглавица;
• Срце: развој срчане инсуфицијенције, као и инфаркт миокарда;
• Пловила: појава врућих бљескова;
• Груди, медијастинум, дисајни путеви: интерстицијална болест плућа;
• Систем за варење: мучнина, затвор и бол у стомаку, као и надимање и диспепсија;
• Хепатобилијарни систем: примећује се жутица, хепатотоксичност, а поред тога, отказивање јетре, могу се активирати јетрене трансаминазе;
• Поткожно ткиво и кожа: ћелавост, осип и свраб, сува кожа, хирзутизам;
• Уринарни органи и бубрези: развој хематурије;
• Млечне жлезде и репродуктивни систем: бол у млечним жлездама, гинекомастија, проблеми са ерекцијом;
• Општи поремећаји: оток, бол у грудима, астенија;
• Остало: повећање телесне тежине.

[ 1 ]

Интеракције са другим лековима

Бикалутамид не интерагује са аналозима ГнРХ.

Ин витро тестирање је показало да (R)-енантиомер активне супстанце инхибира CYP 3A4, али има мали утицај на функционисање CYP 2C9, 2C19 и 2D6.

Потенцијална способност активне компоненте Калумида да интерагује са другим лековима није идентификована, али у случају употребе бикалутамида током 28 дана у комбинацији са мидазоламом, нивои AUC овог лека се повећавају за 80%.

Неопходно је са опрезом комбиновати Калумид са супстанцама као што је циклоспорин, као и са лековима који су антагонисти калцијума. Можда ће бити потребно смањити дозу таквих лекова ако је почело појачавање или су се појавили нежељени ефекти.

Након почетка или престанка употребе Калумида, препоручује се пажљиво праћење нивоа концентрације циклоспорина у крвној плазми, као и праћење клиничког стања пацијента.

Када се Калумид комбинује са лековима који сузбијају монооксигеназну оксидацију лекова (као што су кетоконазол и циметидин), његова концентрација у крвној плазми може се повећати, а може се повећати и појава нежељених ефеката.

Лек појачава својства кумаринских антикоагуланса, као што је варфарин (долази до конкуренције за везивање за протеине плазме).

[ 3 ]

Услови складиштења

Лек треба чувати на месту ван домашаја деце. Температурни услови – између 15-30°C.

Рок трајања

Калумид се може користити 5 година (ако су у питању таблете од 50 мг) или 2 године (ако су у питању таблете од 150 мг).