Кавинтон

Кавинтон је представник групе лекова чији се главни терапеутски ефекат сматра дејством на нервни систем. Главна активна компонента лека је винпоцетин.

Према АТЦ коду, Кавинтон је психостимуланс који утиче на когнитивне функције мозга. Поред тога, лек се сматра ноотропним леком, због чега се широко користи код менталних поремећаја, смањене пажње и памћења, хиперактивности.

Због специфичне структуре лека, активира се циркулација крви у исхемијским областима мозга, што резултира нормализацијом њихове функционалности. Поред тога, обнавља се довољна снабдевање крвљу, што доприноси побољшању општег стања и стимулацији когнитивних функција.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Кавинтон

Лек је доказао своју ефикасност код различитих патолошких стања у офталмологији, неурологији, неурохирургији и многим другим медицинским областима. Цереброваскуларна патологија се сматра главном индикацијом за лечење у неурологији.

Кавинтон се користи за обнављање снабдевања крвљу у свим деловима мозга који не добијају довољно кисеоника и хранљивих материја као резултат можданог удара.

Индикације за употребу Кавинтона укључују деменцију васкуларне генезе, вертебробазиларну инсуфицијенцију, оштећење церебралних судова атеросклеротским плаком и енцефалопатију, чији се развој заснива на перзистентном високом крвном притиску или трауми.

Уз помоћ Кавинтона, примећује се смањење интензитета неуролошких и менталних симптома узрокованих васкуларном патологијом мозга.

Поремећаји снабдевања крвљу васкуларне генезе у мрежњачи и хороидеји су индикације за употребу Кавинтона у офталмологији.

У ОРЛ пракси, лек се користи са терапеутском потребом код перцептивног губитка слуха старосне генезе ради обнављања локалне циркулације крви. Поред тога, Кавинтон успешно елиминише клиничке манифестације Менијерове болести, као и тинитус.

[ 3 ], [ 4 ]

Образац за издавање

Дозни облик Кавинтона је облик таблета и раствор за инфузије. Главне физичке и хемијске карактеристике лека су бела (скоро бела) боја и равно округли облик таблете. Њен пречник је око 9 мм. На површини са једне стране налази се натпис „CAVINTON“.

Кавинтон садржи 5 мг винпоцетина, који се сматра главном активном компонентом лека. Таблете су паковане у блистере, по 25 комада у свакој. Једно паковање лека садржи 2 блистера.

Следећи облик ослобађања је раствор за интравенозну употребу. 1 мл концентрата Кавинтона садржи 5 мг винпоцетина. Важне физичке и хемијске карактеристике лека сматрају се безбојном течношћу, понекад са зеленкастом нијансом, и одсуством суспензије, што обезбеђује транспарентност концентрата.

Овај облик ослобађања лека се чува у ампулама од 2 мл. Свако картонско паковање садржи 10 ампула. Кавинтон у облику раствора се користи у акутном периоду патолошког стања, јер има брз приступ крвотоку тела.

Након акутне фазе, препоручује се употреба таблетног облика лека, што је погодније за узимање код куће.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Због главних карактеристика винпоцетина, Кавинтон има сложен механизам деловања. Састоји се од утицаја на метаболичке процесе у мозгу и активирања локалне циркулације крви, побољшавајући реолошке параметре крви.

Фармакодинамика Кавинтон обавља заштитну функцију за нервна ткива, смањујући негативан утицај цитотоксичних процеса изазваних стимулацијом аминокиселинама.

Лек блокира рецепторе и потенцијално зависне канале за калцијум и натријум. Поред тога, лек стимулише заштитни ефекат аденозина на неуроне.

Винпоцетин стимулише метаболичке процесе у ћелијама мозга активирањем хватања и испоруке глукозе и кисеоника. Лек повећава отпорност ткива на недовољно снабдевање кисеоником, убрзава транспорт глукозе, што је један од важних енергетских процеса.

Кавинтон повећава количину АТП-а, активира циркулацију норепинефрина и серотонина у можданим ћелијама, а такође стимулише узлазне путеве норепинефринског система, што пружа церебропротективни ефекат.

Фармакодинамика Кавинтон обезбеђује активацију микроциркулаторног корита блокирањем „лепљења“ тромбоцита, смањењем вискозности крви, повећањем способности црвених крвних зрнаца да промене облик и инхибирањем хватања аденозина. Поред тога, примећује се убрзана циркулација кисеоника у ћелијама мозга.

Лек селективно стимулише циркулацију крви у ткивима, повећавајући церебрални систолни волумен срца и смањујући периферни васкуларни отпор, без утицаја на индикаторе опште циркулације.

Винпоцетин обезбеђује активацију церебралне циркулације без „крађе“ других ткива и органа. Напротив, оно што је карактеристично, лек повећава снабдевање крвљу у оним областима где нема довољно снабдевања кисеоником и хранљивим материјама.

[ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Лек се прилично брзо апсорбује кроз слузокожу гастроинтестиналног тракта након оралне употребе. Након 1 сата, примећује се максимална концентрација главне активне компоненте - винпоцетина у крви. Исто време је потребно за акумулацију лека у крви када се Кавинтон узима интравенозно. Како лек пролази кроз цревни зид, нема метаболичких процеса који укључују њега.

Фармакокинетика Кавинтона у року од 2-4 сата изазива највећу акумулацију лека у јетри. Међутим, вреди напоменути да је запремина винпоцетина у можданом ткиву знатно нижа од његове концентрације у крви.

Само 66% лека циркулише у крви у стању везаном за протеине. Због израженог ткивног тропизма, винпоцетин пружа максималан терапеутски ефекат у оним областима где је најважнији.

Полуживот је између 3,5 сати и 6 сати, у зависности од узете дозе. Винпоцетин се елиминише путем црева (40%) и бубрега (60%), при чему се само 3-5% излучује непромењено, док се преосталих 97% метаболише.

Фармакокинетика Кавинтона обезбеђује производњу аповинкаминске киселине из винпоцетина, који је његов главни метаболит. Важна карактеристика лека је одсуство захтева за одабир индивидуалних доза за особе са патологијом бубрега и јетре.

Фармакодинамичка и фармакокинетичка својства лека се не разликују када се користи у старости или у присуству истовремених болести.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозирање и администрација

На основу тежине патологије, старости пацијента и истовремене патологије, бира се начин примене и дозирање Кавинтона.

У акутном периоду болести препоручује се употреба лека у облику раствора за интравенске инфузије. Увођење треба вршити полако, тако да број капи не прелази 80 у минути.

Забрањено је давати винпоцетин интрамускуларно или интравенозно без претходног разблаживања концентрата. Почетна доза је обично 20 мг лека разблаженог у 500 мл раствора. Ова доза се може повећати до 1 мг/кг/дан током 2-3 дана, узимајући у обзир подношљивост лека.

У просеку, терапијски курс је до 2 недеље. За тежину од 70 кг, уобичајена доза је 50 мг/дан, разблажена у 500 мл раствора.

За разблаживање концентрата винпоцетина користите физиолошки раствор или раствор са глукозом. Вреди напоменути да приликом разблаживања лека треба га употребити у року од 3 сата.

Начин примене и дозе након завршетка акутног периода патолошког стања се бирају појединачно, али у већини случајева Кавинтон се користи у облику таблета.

Кавинтон са дозом од 5 мг може се узимати 1 таблета три пута дневно током периода од неколико недеља до месеци. У старости, као и код оштећене функције јетре и бубрега, винпоцетин не захтева корекцију.

Лек се може користити за монотерапију или за сложен третман како би се обновила церебрална циркулација и нормализовале когнитивне функције.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Користите Кавинтон током трудноће

Пре употребе било ког лека, потребно је осигурати да особа нема контраиндикације за његову употребу.

Таква контраиндикација је употреба Кавинтона током трудноће. У време када фетус интензивно расте и развија се, ниједан негативан фактор не би требало да делује са стране труднице или спољашње средине. То може постати одлучујуће у формирању патологије код фетуса, што се касније манифестује као недовољна функционалност било ког органа или система.

Забрана употребе винпоцетина је због његове способности да продре у фетални крвоток, заобилазећи плацентну баријеру. Запремина лека која улази у фетални крвоток је знатно мања него у крвотоку труднице, али чак и мала концентрација може изазвати развој нежељених реакција од фетуса.

Тератогени и токсични ефекти винпоцетина нису доказани, али упркос томе, употреба Кавинтона током трудноће је забрањена. Захваљујући студијама на животињама, утврђено је да је при употреби високих доза лека дошло до развоја плацентног крварења праћеног побачајем. Узрок нежељених реакција је прекомерно повећање локалне циркулације крви.

Поред тога, неопходно је престати са употребом Кавинтона током дојења. Винпоцетин има високу способност продирања у мајчино млеко, превазилазећи концентрацију у крви жене за више од 10 пута.

До четвртине целокупне дозе лека може се излучити у мајчино млеко у року од сат времена. Као резултат тога, беба може примити велику дозу винпоцетина, што угрожава њено здравље, а могуће чак и живот.

Контраиндикације

Да бисте избегли негативан утицај лека на тело, потребно је унапред се упознати са могућим контраиндикацијама за његову употребу. Ово ће вам омогућити да постигнете жељени терапеутски ефекат без нежељених ефеката.

Контраиндикације за употребу Кавинтона укључују акутну фазу хеморагичног можданог удара, тешко оштећење срца услед недовољног снабдевања миокарда кисеоником и хранљивим материјама (исхемија), као и тешке поремећаје срчаног ритма.

Поред тога, треба запамтити да је лек забрањен за употребу трудницама и женама чије дете је дојено. Током трудноће, приликом узимања лека, постоји висок ризик од крварења и побачаја.

Контраиндикације за употребу Кавинтона такође забрањују његову употребу код особа млађих од 18 година, јер нема поузданих информација о одсуству нежељених ефеката у овом узрасту.

Лек се не препоручује за употребу ако особа има индивидуалну нетолеранцију на главну активну компоненту или помоћне компоненте. Поред тога, винпоцетин треба користити са опрезом у присуству алергијских реакција на лекове из групе која укључује Кавинтон.

Посебну пажњу треба обратити на узимање винпоцетина заједно са лековима који могу продужити QT сегмент на ЕКГ-у, што може пореметити рад срца. Такође, међу контраиндикацијама се истиче нетолеранција на лактозу, пошто је у присуству овог синдрома употреба Кавинтона ограничена због чињенице да лек садржи 83 мг лактоза монохидрата.

[ 15 ]

Последице Кавинтон

Најчешће, лек људи прилично добро подносе, али упркос томе, ипак се препоручује да будете свесни могућих негативних ефеката који се могу развити након употребе винпоцетина.

Њихов изглед је последица индивидуалних карактеристика тела и његове реакције на одређене компоненте лека.

Нежељени ефекти Кавинтона могу се манифестовати из било ког система тела. Стога, као резултат дуготрајне употребе лека, могуће су промене у циркулаторном систему. Крвна слика у овом случају може приказати недовољан број леукоцита, тромбоцита, еритроцита са њиховом могућом адхезијом.

Имуни одговор на употребу винпоцетина манифестује се реакцијом преосетљивости, а метаболички поремећаји се манифестују повећаним холестеролом, развојем дијабетес мелитуса и смањеним апетитом.

Нежељени ефекти Кавинтона из централног нервног система укључују несаницу, тремор, главобољу, конвулзије, вртоглавицу, промене у осетљивости коже, амнезију, депресивно или еуфорично стање.

Поред тога, у ретким случајевима могући су оток папиле очног нерва, хиперемија коњунктиве очију, повећан праг слуха и повећан тинитус. Употреба лека може изазвати флуктуације крвног притиска. Поред тога, због исхемије миокарда повећава се ризик од развоја срчаног удара.

Из гастроинтестиналног тракта, након употребе Кавинтона, могу се јавити нелагодност у стомаку, сува уста, цревна дисфункција, мучнина, повраћање и улцеративне лезије усне слузокоже.

Дешава се да кожа може бити прекривена осипом, сврабом, еритемом, дерматитисом и хиперхидрозом. Опште стање особе може се погоршати због слабости, осећаја топлоте и нелагодности у пределу грудног коша.

Лабораторијски и инструментални преглед може открити неке абнормалности. Међу њима, вреди обратити пажњу на повећање количине триглицерида, повећање/смањење еозинофила, активацију јетрених ензима и СТ депресију на ЕКГ-у.

[ 16 ], [ 17 ]

Прекомерна доза

Приликом употребе таблета у облику Кавинтона, предозирање се јавља много ређе него код употребе концентрата винпоцетина.

Посебност решења је обавезно споро увођење и придржавање одређене брзине. Ако доза прелази 1 мг/кг/дан, вероватноћа предозирања се повећава.

Што се тиче таблета Кавинтон, оне имају одређену дозу која, ако се редовно узима, елиминише могућност предозирања.

Максимална дневна доза за таблете је 60 мг, која се не сме прекорачити. Обично се прописују 1-2 таблете са дозом од 5 мг три пута дневно.

Поред тога, приликом узимања 360 мг Кавинтона, нису примећени нежељени ефекти на срце, васкуларни или дигестивни систем.

У случају прекорачења дозе, неопходно је извршити испирање желуца у болничким условима како би се спречила даља апсорпција лека у крвоток. Ако је винпоцетин примењен интравенозно, онда се препоручује употреба раствора за детоксикацију и стимулисање мокрења диуретицима.

Током целог периода смањене концентрације услед предозирања, треба пратити рад срца и респираторног система.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Интеракције са другим лековима

Винпоцетин се прилично добро користи паралелно са другим лековима. Кавинтон не реагује са њима и не утиче на њих.

Упркос томе, ипак је потребно истаћи неке групе лекова са којима винпоцетин треба користити са опрезом. Интеракција Кавинтона са другим лековима антихипертензивне групе - бета-блокаторима не изазива никакве нежељене ефекте. Међу овом групом, клоранолол и пиндололол су тестирани на интеракцију.

Поред тога, нису идентификоване негативне клиничке манифестације уз паралелну употребу винпоцетина са клопамидом, дигоксином (срчани гликозиди), аценокумаролом, хидрохлоротиазидом (диуретици) или глибенкламидом (хипергликемијски агенси).

Неопходно је пратити крвни притисак када се примећују интеракције између Кавинтона и других лекова - алфа-метилдопе, када се повећава вероватноћа повећане активности овог другог.

Кавинтон треба узимати са опрезом са лековима који утичу на нервни систем, антиаритмичким лековима и антикоагулансима.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Услови складиштења

Да би се спречило прерано губитак терапеутских својстава лека, потребно је узети у обзир одређене препоруке за његово складиштење.

Услови складиштења за Кавинтон подразумевају одржавање оптималне температуре, влажности и услова осветљења у просторији у којој ће се лек налазити. Дакле, за винпоцетин је максимални ниво температуре 25 степени, изнад којег структура лека може претрпети промене.

Препарат у облику таблета треба чувати у блистерима, а концентрат у неоштећеним ампулама. Поред тога, препарат треба чувати на месту где нема директне сунчеве светлости.

Ако је винпоцетин дуго изложен негативном фактору, као што су сунце или висока температура, повећава се ризик од промена фармакокинетичких и фармакодинамичких својстава лека.

Поред тога, услови складиштења Кавинтона подразумевају да деца немају приступ леку. Деца могу бити повређена ампулом ако је њен интегритет нарушен, а такође и приликом оралног узимања концентрата могуће је тровање или нежељени ефекти услед предозирања.

Рок трајања

Кавинтон има рок трајања од 5 година. Међутим, вреди узети у обзир да се током овог периода лековита својства лека могу сачувати, под условом да се поштују сва правила складиштења.

Приликом производње лека, мора се навести датум производње и датум последње употребе. Након истека рока трајања, Кавинтон се не може користити ни у облику таблета нити као концентрат.

Рок трајања може прерано истећи ако је лек изложен негативним факторима као што су сунчева светлост или високе температуре током дужег временског периода. Такође треба напоменути да се приликом разблаживања концентрата винпоцетина раствором он чува до 3 сата, након чега структура лека подлеже променама.