Бензилпеницилин

Бензилпеницилин је природни антибиотик који припада категорији пеницилина. Отпоран је на киселине, али га пеницилиназа може уништити.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Индикације Бензилпеницилин

Лек је индикован за елиминацију инфективних и инфламаторних патологија изазваних бактеријама осетљивим на њега:

• респираторни систем: бронхитис, амбулантна пнеумонија и пиоторакс;
• ОРЛ болести;
• органи урогениталног система: циститис, цервицитис и пијелонефритис, као и пијелитис и уретритис;
• органи билијарног тракта: холециститис или холангитис;
• мека ткива и кожа: инфекције које су ушле у рану, импетиго и еризипеле, као и дерматозе које су се поново инфицирале;
• очне болести: акутни коњунктивитис изазван гонококом, као и чир на рожњачи;
• бактеријски ендокардитис (субакутни или акутни облик), а поред тога и сепса;
• развој остеомијелитиса, менингитиса или перитонитиса;
• појава сифилиса или гонореје;
• антракс, шарлах, а такође и дифтерија и гљивична болест изазвана зрачењем.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Образац за издавање

Доступан у облику праха (за интрамускуларне и поткожне растворе) у запреминама од 500.000 и 1.000.000 јединица. Једна бочица садржи 10 мл. Паковање може да садржи 1 бочицу. Картонска кутија садржи 10 бочица. За стационарну употребу, картонска кутија садржи 50 бочица.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинамика

Лековита својства – бактерицидна и антибактеријска. Лек спречава процес синтезе пептида унутар ћелијских зидова, а такође подстиче лизу микроба.

Активан је против грам-позитивних микроорганизама (сојеви стафилокока који не производе пеницилиназу и стрептокока, укључујући пнеумококе), дифтеријских коринебактерија, анаеробних бактерија које формирају споре и антраксних бацила. Поред тога, ефикасан је и против актиномицета, грам-негативних кока (менингокока и гонокока), бледе трепонеме и спирохете.

Нема утицаја на већину грам-негативних микроба, гљивица са вирусима, као ни на протозое и рикеце.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокинетика

Након интрамускуларне примене активне компоненте, максимална концентрација у крви се примећује након 0,5-1 сат, а након 3-4 сата у њој се појављују трагови антибиотика. Апсорпција супстанце је прилично ниска, лек има продужено дејство.

Након једне ињекције лека, пеницилин у лековитој концентрацији се налази у крви највише 12 сати. Синтеза са протеинима унутар плазме је 60%. Активна компонента брзо продире у ткива са органима, а поред тога и у биолошке течности (осим простате, као и цереброспиналне течности). Ако дође до упале можданих овојница, супстанца продире у крвно-мозговну шупљину (КМБ).

Након укапавања у коњунктивалну кесу, лековита концентрација лека се примећује у главној супстанци рожњаче (уз локалну употребу, готово не улази у влагу у предњој очној комори). Лековити значајан индикатор у влази предње очне коморе и рожњаче постиже се као резултат субкоњунктивалног уношења лека (али концентрација унутар Corpus vitreum-а није клинички значајна).

Након интравитреалне примене, полуживот је приближно 3 сата.

Излучивање се углавном врши преко бубрега гломеруларном филтрацијом (око 10%), а такође и тубуларном секрецијом (око 90%) - непромењена супстанца. Код одојчади и новорођенчади, процес излучивања се успорава, а ако пацијент има бубрежну инсуфицијенцију, полуживот се повећава на 4-10 сати.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Дозирање и администрација

Лек се примењује интрамускуларно и интравенозно (осим новокаинске соли). Поред тога, субкутано и ендолумбално (искључиво натријумова со), интратрахеално и у шупљине. У лечењу офталмолошких патологија, инстилације се врше унутар коњунктивалне кесе, а поред тога, примена се врши субкоњунктивалном и интравитреалном методом.

Одрасли, дневне дозе интрамускуларно и интравенозно - 2-12 милиона јединица за 4-6 ињекција. За лечење амбулантне пнеумоније - 8-12 милиона јединица дневно за 4-6 поступака примене. Да би се елиминисао ендокардитис, менингитис или мионекроза - примењује се доза од 18-24 милиона јединица за 6 ињекција дневно.

Трајање лечења зависи од тежине болести, као и од њеног облика, и може трајати од 7-10 дана до 2 месеца или више (на пример, код лечења сепсе или инфективног ендокардитиса).

[ 25 ], [ 26 ]

Користите Бензилпеницилин током трудноће

Употреба током трудноће је дозвољена само у ситуацијама када потенцијална корист за пацијента превазилази вероватноћу нежељених ефеката на фетус. Дојење је забрањено током лечења леком.

Контраиндикације

Употреба током трудноће је дозвољена само у ситуацијама када потенцијална корист за пацијента превазилази вероватноћу нежељених ефеката на фетус. Дојење је забрањено током лечења леком.

[ 23 ]

Последице Бензилпеницилин

Употреба лека може изазвати следеће нежељене ефекте:

• алергија: уртикарија, ангиоедем, анафилакса, грозница/мрзлица, бол у зглобовима, главобоље и осип на кожи. Поред тога, бронхоспазми и развој еозинофилије или тубулоинтерстицијалног нефритиса;
• остало: за натријумову со – поремећај процеса контрактилности миокарда; за калијумову со – развој хиперкалемије или аритмије, а поред тога и срчани застој.

Као резултат увођења лека ендолумбалном методом, могу се јавити неуротоксични ефекти: мучнина са повраћањем. Поред тога, појава конвулзија и менингеалних симптома, као и повећана рефлексна ексцитабилност и стање коме.

[ 24 ]

Прекомерна доза

Предозирање леком манифестује се у облику следећих симптома: оштећена свест и појава конвулзија.

Уколико се појаве ови симптоми, потребно је престати са употребом бензилпеницилина, а затим спровести терапију усмерену на отклањање поремећаја.

[ 27 ], [ 28 ]

Интеракције са другим лековима

Синергизам се примећује са антибиотицима из бактерицидне групе (као што су рифампицин и ванкомицин, као и цефалоспорини са аминогликозидима), а антагонизам се примећује са антибиотицима из бактериостатске групе (као што су линкозамиди, макролиди, као и хлорамфеникол и тетрациклини).

НСАИЛ, диуретици, алопуринол и лекови који блокирају тубуларну секрецију повећавају концентрацију активне компоненте бензилпеницилина и смањују тежину тубуларне секреције. У комбинацији са алопуринолом повећава се вероватноћа кожних алергија - у облику осипа.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Услови складиштења

Лек треба чувати у нормалним условима за лекове - на месту заштићеном од сунчеве светлости и влаге. Температура - не више од 30°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Посебна упутства

Бензилпеницилин натријумова со је горки фино кристални бели прах. Има слаба хигроскопна својства. Лако се раствара у води. Такође се брзо раствара у метанолу, а поред тога и у етанолу. Брзо се уништава када је изложена алкалијама, киселинама и оксидансима. Супстанца се примењује интравенозно, интрамускуларно и поткожно, а такође и интратрахеално и ендолумбално.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Рок трајања

Бензилпеницилин је погодан за употребу 4 године. Истовремено, готов раствор за ињекције може се чувати највише 24 сата (у фрижидеру - највише 72 сата), а раствор за инфузију - највише 12 сати (у фрижидеру - највише 24 сата).

[ 39 ]