Бенемицин

Бенемицин је антибиотик са широким спектром лековитих дејстава. Користи се као лек против туберкулозе, антибактеријски лек и лек против лепре.

[ 1 ]

Индикације Бенемицин

Лек је индикован за елиминацију следећих патологија:

• туберкулоза било ког облика;
• лепра (у комбинацији са дапсоном);
• инфективни процеси узроковани деловањем бактерија осетљивих на лекове;
• бруцелоза (у комбинацији са тетрациклинима).

Такође се користи за спречавање развоја менингококног менингитиса код самих носилаца, као и код људи који долазе у контакт са њима.

Образац за издавање

Производи се у облику капсула. Једна кутија садржи 100 капсула, једно паковање садржи 1 такву кутију.

Фармакодинамика

Активна компонента лека је рифампицин. Бенемицин се користи за елиминисање болести изазваних следећим бактеријама: Кохов бацил, Легионела пнеумофила, Хламидија трахоматис, Хансенов бацил, Бруцела спп. и Рикеција типхи. Високе концентрације лека омогућавају му да делује на појединачне грам-негативне микроорганизме. Лек је посебно активан против антракс бацила, стрептокока и стафилокока, као и клостридија. Бенемицин је такође активан против грам-негативних кока (као што су гонококе и менингококе).

Активна компонента инхибира бактеријску ДНК-зависну РНК полиеразу.

Рифампицин је забрањен за употребу у монотерапији, јер се у овом случају брзо развијају бактерије отпорне на ову компоненту.

Фармакокинетика

Након оралне примене, рифампицин се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта (скоро 100%). Треба узети у обзир да ако постоји храна у желуцу, апсорпција лека значајно успорава.

Максимална концентрација у крвном серуму (након оралне примене просечне дневне лековите дозе (600 мг)) супстанце се достиже након 1,5-2 сата и једнака је 6-7 мцг/мл. Супресија раста и репродукције већине сојева Коховог бацила почиње већ у случају достизања концентрације од 0,5 мцг/мл. Лековита концентрација у крви траје око 8-12 сати.

Са протеинима унутар плазме синтетише се око 75%, а полуживот је 2-5 сати. Активна супстанца добро продире у коштано ткиво, лимфне чворове, каверне, жаришта туберкулозе и биолошке течности. Такође може продрети у плаценту и у мајчино млеко. Концентрација лека у цереброспиналној течности се јавља у случају упале можданих овојница.

Након што се рифампицин апсорбује у крв, супстанца улази у јетру кроз порталну вену, након чега се поново излучује у дигестивни тракт заједно са жучом, а затим се поново апсорбује у крв.

Део активне супстанце се метаболизује у јетри, током чега се формира диацетилрифампицин, који задржава антитуберкулозна својства, али се слабије апсорбује у цревима. Излучивање се одвија кроз дигестивни тракт, са жучом, непромењено. Због тога се током прве 3 недеље терапије (док се тело прилагођава таквом метаболичком циклусу) детектује повећање трансаминаза у крвној плазми, које временом нестаје.

Око 60% супстанце узете орално се излучује фецесом, а додатних 30% урином (непромењено и као продукти распадања). Мала количина лека се излучује сузама, а затим и другим биолошким течностима, дајући им наранџасту боју.

[ 2 ], [ 3 ]

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално пола сата пре оброка.

У лечењу туберкулозе, лек се користи у комбинацији са другим антитуберкулозним лековима (на пример, пиразинамил, етамбутол, стрептомицин и изониазид). За одрасле тежине до 50 кг, дневна доза је 450 мг. Ако је тежина пацијента већа од 50 кг, прописује се 600 мг дневно. Одојчадима и деци је дозвољено давати 10 мг/кг дневно. Не може се узимати више од 600 мг лека дневно.

Курс лечења туберкулозног менингитиса, дисеминоване туберкулозе, туберкулозе на позадини ХИВ-а, као и код спиналних лезија неуролошке природе траје најмање 9 месеци уз свакодневну употребу лека. Истовремено, у почетној фази (током прва 2 месеца), лек треба узимати у комбинацији са изониазидом и пиразинамидом, а уз њих етабутолом или стрептомицином, а преосталих 7 месеци - у комбинацији са изониазидом.

Курс лечења плућне туберкулозе траје шест месеци и спроводи се према једној од шема описаних у наставку:

• Током прва 2 месеца примењује се стандардни третман - комбинација Бенемицина са четири горе наведена антитуберкулозна лека. Наредна 4 месеца лек се узима заједно са изониазидом;
• према горе наведеној шеми, узимати током прва 2 месеца, а затим 2-3 пута недељно у комбинацији са изониазидом;
• узимање лека 3 пута недељно током 6 месеци (заједно са пиразинамидом, као и изониазидом и стрептомицином (или етабутолом уместо њих)).

Приликом узимања лекова против туберкулозе 2-3 пута недељно, процес лечења треба пажљиво пратити од стране лекара.

За лечење мултибациларне лепре, доза за одрасле је 600 мг једном месечно (комбинована доза са клофазимином (50 мг дневно + 300 мг месечно), као и дапсоном (100 мг дневно)). Педијатријска доза је 10 мг месечно у комбинацији са клофазимином (50 мг сваког другог дана + 200 мг једном месечно), и поред тога са дапсоном (1-2 мг/кг дневно). Трајање курса је 2 године.

За лечење паузибациларне лепре, доза за одрасле је 600 мг једном месечно (у комбинацији са дапсоном 1-2 мг/кг (доза 100 мг) једном дневно). Деци се лек даје у дози од 10 мг/кг једном месечно (у комбинацији са дапсоном, 1-2 мг/кг дневно). Ток лечења траје шест месеци.

Други антибактеријски агенси се такође користе за елиминацију заразних патологија изазваних микробима осетљивим на лек. Доза за одрасле дневно је 0,6-1,2 г, а за одојчад и децу - 10-20 мг / кг дневно. Лек треба узимати два пута дневно.

Код лечења бруцелозе, лек се узима једном дневно (ујутру), у количини од 900 мг. Поред тога, потребно је пити и доксициклин. Трајање курса се бира појединачно, у просеку - најмање 45 дана.

За превенцију менингококног менингитиса, потребно је узимати лек у количини од 600 мг два пута дневно са интервалом од 12 сати. Курс траје 2 дана.

[ 5 ]

Користите Бенемицин током трудноће

Контраиндиковано је узимати овај лек током трудноће.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама лека:

• дијагностикована бубрежна дисфункција;
• жутица;
• заразни облик хепатитиса претрпео пре мање од годину дана;
• преосетљивост на рифампицин и друге компоненте лека;
• период лактације.

Лек такође треба прописивати деци са опрезом.

Последице Бенемицин

Узимање лека може изазвати следеће нежељене ефекте:

• Гастроинтестинални органи: мучнина са повраћањем, дијареја, губитак апетита, развој хепатитиса, псеудомембранозног колитиса, ерозивног гастритиса и хипербилирубинемије. Поред тога, може доћи до повећања нивоа јетрених трансаминаза;
• Органи ЦНС-а: појава главобоље, осећај дезоријентације, губитак вида и развој атаксије;
• органи уринарног система: примећује се нефронекроза или тубулоинтерстицијски нефритис;
• алергије: грозница, бронхоспазам, уртикарија, Квинкеов едем или еозинофилија, као и артралгија;
• Остало: мишићна слабост, развој леукопеније или дисменореје, такође индукција порфирије, а поред тога хиперурикемија и гихт у акутној фази.

Због неправилног уноса лека или у раној фази поновљеног курса лечења, могуће је развити алергију на кожи, као и синдром сличан грипу (грозница, јака вртоглавица са главобољом, бол у мишићима и грозница), хемолитичка анемија, Верлхофова болест и акутна бубрежна инсуфицијенција.

[ 4 ]

Прекомерна доза

У случају тровања лековима услед предозирања, могу се јавити следећи симптоми:

• појава конвулзија;
• падање у летаргију;
• осећај конфузије.

Ови поремећаји захтевају симптоматску терапију, испирање желуца и активни угаљ за њихово лечење. Може се користити и форсирана диуреза.

[ 6 ]

Интеракције са другим лековима

Бенемицин је у стању да ослаби дејство полних хормона, хормонске контрацепције, оралних антикоагуланса, антиаритмичких лекова (као што су мексилетин, дизопирамид, као и токаинид, кинидин и пирменон), антидијабетичких лекова, као и дапсона, кетоконазола, фенитоина, хексобарбитала и нортриптилина. Уз то, и теофилин, бензодиазепини, ГЦС, циклоспорин типа А, траконазол и β-блокатори, као и хлорамфеникол, еналаприл, циметидин (убрзање процеса метаболизма) и блокатори калцијумових канала.

Као резултат комбиноване примене са кетоконазолом, антацидима и антихолинергичким лековима, као и опијатима, биорасположивост лека се смањује.

Код људи са проблемима са јетром, комбинација са пиразинамидом и изоназидом може изазвати прогресију болести.

ПАС лекови који садрже супстанцу бентонит дозвољени су за узимање у интервалу од 4 сата након узимања Бенемицина, јер постоји могућност поремећаја процеса апсорпције активних компоненти.

[ 7 ]

Услови складиштења

Бенемицин треба чувати на месту заштићеном од влаге и сунчеве светлости, ван домашаја мале деце. Температура – не више од 25 ^° C.

Рок трајања

Бенемицин је дозвољен за употребу 3 године од датума пуштања лека у промет.

[ 8 ]