Азивок

Азивок је антимикробни лек за системску употребу. Припада групи макролида. Садржи азитромицин, који делује на интра- и екстрацелуларне патогене микроорганизме.

Индикације Азивок

Међу индикацијама су патологије заразне и инфламаторне природе, које су узроковане микробима осетљивим на лек:

• заразне болести ОРЛ органа и респираторног система (у горњим деловима) - као што су синуситис или фарингитис, као и упала средњег ува или тонзилитис;
• заразне патологије доњих дисајних путева (бронхитис или пнеумонија (такође узроковане атипичним микроорганизмима));
• инфективни процеси у меким ткивима и кожи (као што су акне вулгарис (умереног степена), еризипел, импетиго, а такође и рекурентне дерматозе);
• инфективни процеси у уринарном систему (цервицитис или уретритис (изазван хламидијом трахоматис));
• борелиоза коју преносе крпељи (у раној фази – еритем мигранс).

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Доступно у облику капсула. Један блистер садржи 6 капсула, једно паковање садржи 1 блистер траку.

Фармакодинамика

Азитромицин има широк спектар антимикробног дејства. Следеће грам-позитивне коке су осетљиве на ову супстанцу: пнеумококус, стрептококус пиогенес, стрептококус агалактиае, С. вириданс, као и стрептококе група Ц, Ф и Г и Стафилококус ауреус. Осетљиви грам-негативни микроби: бацил инфлуенце, Х. параинфлуензае, Мораксела катаралис, бацил великог кашља, парапертусис бацил, Легионела пнеумофила, Дукрејев бацил, кампилобактер јејуни, као и гонококи и Гарднерела вагиналис. Такође осетљиви су и појединачни анаероби: Бактероидес бивиус, Клостридиум перфрингенс, пептострептококе, а поред тога Хламидија трахоматис, Микопласма пнеумонијае, Уреапласма уреалитикум и спирохете бледе трепонеме и Борелије бургдорфери. Лек не утиче на грам-позитивне микробе који су отпорни на супстанцу еритромицин.

[ 3 ]

Фармакокинетика

Активна супстанца се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта, што је због њене високе стабилности у односу на киселу желудачну средину, као и липофилности. Максимална концентрација у серуму се достиже након 2,5-3 сата. Након оралне примене 500 мг лека, индикатор концентрације је 0,4 мг/л.

Азивок добро продире у респираторни систем, а такође и у ткива са органима урогениталног тракта (укључујући простату), као и у мека ткива и кожу. Лековита концентрација унутар ћелија са ткивима је 10-15 пута већа од концентрације у серуму.

Висока концентрација унутар ткива, као и дуго време полураспада, последица су чињенице да се азитромицин слабо синтетише са протеинима плазме, а поред тога, може да продре у еукариотске ћелије и да се акумулира у нискокиселој средини која окружује лизозоме. Последица овога је велики волумен дистрибуције (условно) - 31,1 л/кг, као и висок коефицијент клиренса у плазми.

Подаци истраживања показују да фагоцити транспортују лек до места инфекције и тамо га ослобађају. Брз пролаз азитромицина у ћелије, као и његова акумулација унутар фагоцита, који га транспортују до места упале, доприносе антимикробној активности лека. Иако је концентрација активне компоненте у фагоцитима прилично висока, она не утиче значајно на њихово функционисање.

Бактерицидна концентрација лека унутар инфективних жаришта траје 5-7 дана након последње дозе. Ово омогућава употребу Азивока у кратким курсевима (3 или 5 дана).

Излучивање активне супстанце из крвног серума одвија се у 2 фазе: полуживот је 14-20 сати у периоду од 8-24 сата након узимања лека, а затим 41 сат у периоду од 24-72 сата, због чега је могуће користити лек само једном дневно.

Индекс биорасположивости је 37%.

[ 4 ]

Дозирање и администрација

За децу старију од 12 година (тежине преко 45 кг) и одрасле: 1 пут дневно (1 сат пре оброка или 2 сата после), орално.

За лечење инфективних процеса у доњем и горњем респираторном тракту, као и у ОРЛ органима, меким ткивима и кожи - 0,5 г дневно једном током 3 дана (доза курса је 1,5 г).

За елиминацију уобичајених акни - 0,5 г дневно једном током 3 дана, а затим 0,5 г недељно једном током 9 недеља. Недељни унос треба почети 7 дана након узимања прве дневне капсуле (то је 8. дан од почетка курса лечења).

За елиминацију инфекција уринарног система (лечење уретритиса или цервицитиса) - једнократна доза од 1 г лека.

За лечење борелиозе коју преносе крпељи (у стадијуму I еритема мигранс) – 1 г лека првог дана курса, а затим 0,5 г сваког дана (2-5 дана). У овом случају, доза за курс ће бити 3 г.

[ 8 ], [ 9 ]

Користите Азивок током трудноће

Трудницама се лек прописује само у случајевима када је могућа корист од његове употребе већа од потенцијалног развоја негативних ефеката на фетус.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка инсуфицијенција јетре или бубрега;
• једињење са ерготамином, као и дихидроерготамином;
• период дојења;
• старост мања од 12 година (и тежина мања од 45 кг за овај облик дозирања);
• индивидуална нетолеранција на лактозу (недостатак лактазе), као и малапсорпција глукозе-галактозе (јер лек садржи лактозу);
• преосетљивост (такође на друге макролидне лекове).

Треба га прописивати са опрезом у случају дисфункције бубрега или јетре (умереног степена), присуства аритмије код пацијента (такође са предиспозицијом за развој аритмије и продужења QT интервала), а поред тога у комбинацији са варфарином, терфенадином и дигоксином.

[ 5 ], [ 6 ]

Последице Азивок

Употреба лека може довести до развоја нежељених ефеката:

• органи циркулаторног система: неутро- и тромбоцитопенија;
• органи нервног система: главобоље или вртоглавица/вертиго, осећај анксиозности, поспаност, агресивност, нервоза. Поред тога, развој астеније, појава несанице, парестезије или конвулзија;
• чулни органи: оштећење слуха, што доводи до глувоће (реверзибилно), у случају дуже употребе лека у великим дозама, појава буке у ушима, оштећење олфакторних и укусних рецептора;
• кардиоваскуларни систем: развој вентрикуларне тахикардије (укључујући полиморфну) или аритмије, осећај палпитација, као и продужење КТ интервала;
• Органи дигестивног система: мучнина са повраћањем, дијареја, надимање, затвор, поремећаји варења, грчеви у стомаку, промена боје језика. Поред тога, могу се развити хепатитис, анорексија, псеудомембранозни колитис, интрахепатична холестаза и отказивање јетре. Лабораторијски подаци у вези са функцијом јетре могу се променити, а може почети и некроза јетре (у неким случајевима са фаталним исходом);
• алергије: осип на кожи и свраб. Може се развити уртикарија, анафилакса или ангиоедем (понекад фатални), еозинофилија, мултиформни еритем, малигни ексудативни еритем и токсична епидермална некролиза;
• мишићно-скелетни систем: развој артралгије;
• органи урогениталног система: развој тубулоинтерстицијалног нефритиса или акутне бубрежне инсуфицијенције;
• други: развој кандидијазе или вагинитиса, као и фотосензитивност.

[ 7 ]

Прекомерна доза

Симптоми предозирања укључују јаку мучнину и повраћање, као и привремени губитак слуха и дијареју.

Као терапија: извршити испирање желуца, а затим спровести лечење усмерено на елиминацију симптома. Поступак хемодијализе не даје резултате.

[ 10 ], [ 11 ]

Интеракције са другим лековима

Антациди не утичу на биорасположивост азитромицина, али смањују вршну концентрацију у крви за 30%. Зато је неопходно узимати Азивок или 1 сат пре или 2 сата након употребе ових лекова, као и јела.

Азитромицин не утиче на концентрацију диданозина, карбамазепина или рифабутина са метилпреднизолоном када се ови лекови користе у комбинацији.

Парентерална примена азитромицина не мења ниво акумулације циметидина, флуконазола, мидазолама, а поред тога и ефавиренца и триазолама са индинавиром, као и ко-тримоксазола када се комбинују, али се могућност такве интеракције не може искључити ако се азитромицин користи орално.

Активна компонента лека не утиче на фармакокинетичка својства теофилина, али као резултат комбинације са другим макролидним лековима, концентрација теофилина у плазми може се повећати.

Узимање лека у комбинацији са циклоспорином захтева пажљиво праћење нивоа овог другог у крви. Иако нема информација да азитромицин може променити концентрацију циклоспорина, други лекови из категорије макролида могу утицати на овај индикатор.

Комбинована употреба азитромицина са дигоксином захтева пажљиво праћење концентрације овог другог у крви, јер већина макролида појачава његову апсорпцију у цревима, што доводи до повећања концентрације ове супстанце у плазми.

Ако је неопходна комбинована употреба са варфарином, индикатори протромбинског времена морају се пажљиво пратити.

Студије су показале да комбинована употреба макролидних антибиотика са терфенадином може продужити QT интервал, а такође и изазвати развој аритмије. Стога, у случају истовремене употребе ових супстанци, могу се развити горе описане компликације.

Постоји ризик од инхибиције CYP3A4 изоензима азитромицином услед парентералне употребе у комбинацији са терфенадином и циклоспорином, као и цисапридом, ергот алкалоидима и кинидином са пимозидом, као и астемизолом и другим лековима у чијем метаболизму учествује овај ензим. Стога, у случају прописивања оралног азитромицина, мора се узети у обзир ризик од такве интеракције.

Комбинована употреба азитромицина са зидовудином не мења фармакокинетичка својства овог другог и не утиче на процес његовог (заједно са глукуронидованим продуктом распада) излучивања кроз бубреге. Међутим, потребно је узети у обзир да се унутар мононуклеарних ћелија (у периферним крвним судовима) концентрација активног продукта распада - фосфорилисаног зидовудина - повећава. Иако клинички значај овог својства још није утврђен.

Комбинована употреба макролидних лекова и ерготамина са дихидроерготамином може довести до развоја њихових токсичних ефеката.

[ 12 ]

Услови складиштења

Лек се мора чувати у условима који су стандардни за већину лекова - сувом месту, заштићеном од светлости и ван домашаја мале деце. Температура треба да буде у распону од 15-30°C.

[ 13 ]

Рок трајања

Азивок је погодан за употребу 2 године од датума производње лека.