Азитромицин

Азитромицин има широк спектар антибактеријског дејства.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Индикације Азитромицин

Користи се за елиминацију следећих поремећаја:

• инфекције које погађају ОРЛ систем и респираторне органе (као што су фарингитис са ларингитисом и тонзилитисом, као и синуситис, отитис медија, пнеумонија и хронични бронхитис у акутној фази);
• некомпликоване бактеријске инфекције које се развијају у генитоуринарном систему (узроковане активношћу Chlamydia trachomatis - уретритис или цервицитис);
• лезије које погађају кожу или мека ткива (инфективни дерматитис, еризипел или импетиго);
• шарлах;
• рана фаза Лајмске болести;
• болести повезане са деловањем Helicobacter pylori у дуоденуму или желуцу.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Образац за издавање

Производ се производи у капсулама или таблетама од 0,25 или 0,5 г. Капсуле од 0,25 г се производе у 6 комада унутар блистера (у паковању - 1 блистер плоча); капсуле од 0,5 г - у количини од 3 комада унутар блистер ћелије (у кутији - 1 блистер).

Поред тога, лек може бити у облику праха који се користи за прављење суспензије за оралну примену (запремине од 0,1 г/20 мл, 0,5 г/20 мл или 0,2 г/20 мл). Пакован је у пластичне бочице капацитета 20 г - 1 таква бочица по паковању заједно са мерном чашицом.

[ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинамика

Азитромицин је полусинтетички антибиотик - производи се вештачки као дериват еритромицина. Спада у категорију азалида са макролидима (први представник азалидних лекова).

Синтетишући са 50S рибозомском подјединицом, лек инхибира процес биосинтезе протеина и успорава раст микроба, уз инхибирање њихове виталне активности. При високим лековитим концентрацијама, примећује се бактерицидни ефекат.

Лек активно утиче на следеће микроорганизме:

• грам-позитивне (осим микрофлоре отпорне на еритромицин) – епидермални и златни стафилококи, пнеумококи, пиогени стрептококи и агалактијски стрептококи, као и стрептококе из категорија C, F и G;
• грам-негативни - бацили великог кашља и парапертусиса, бацили грипа, диплококе из категорије Neisseria, легионела и кампилобактер, а поред тога, микроби из монотипских подврста Moraxella catarrhalis и Gardnerella catarrhalis;
• анаеробна микрофлора (пептококе и пептострептококе, Clostridia perfringens, а такође и B. bivius);
• хламидија (као што су Chlamydophila pneumoniae и Chl. trachomatis);
• микопаразити из подврста микобактерија;
• микоплазме (као што је Mycoplasma pneumoniae);
• уреаплазме (као што је уреаплазма уреалитикум);
• спирохете (бактерије које изазивају појаву бледих спирохета или развој борелиозе коју преносе крпељи).

Липофилен показује отпорност на киселу средину.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

Приликом узимања капсуле, таблете или суспензије, активни елемент се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта.

Индикатори биодоступности при употреби 0,5 г лека достижу 37%, потребно је 2-3 сата да се достигну вршне вредности супстанце. Ниво синтезе протеина у плазми је обрнуто пропорционалан индикаторима лека у крви и флуктуира у распону од 7-50%. Полуживот је 68 сати.

Вредности лека у плазми се стабилизују након 5-7 дана терапије.

Лек лако превазилази хематопаренхимске баријере, продире у ткива, кроз која се креће до погођеног подручја (уз помоћ фагоцита са полиморфонуклеарним леукоцитима, као и макрофага), а затим се, у присуству микроба, ослобађа унутар инфективног жаришта.

Пролази кроз плазма зидове, што га чини веома ефикасним у лечењу инфекција изазваних активношћу патогених бактерија које се налазе унутар ћелија.

Запремина елемента унутар ћелија са ткивима је 10-15 пута већа од вредности у плазми, а његов ниво унутар места инфекције је 24-34% већи од нивоа унутар здравих ткива.

Након последње употребе лека, ниво супстанце потребан за одржавање антибактеријског ефекта остаје још 5-7 дана.

Унутар јетре, лек подлеже деметилацији и губи своју активност. Половина конзумиране дозе се излучује непромењена путем жучи, а додатних 6% се излучује путем бубрега.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозирање и администрација

Лек треба узимати једном дневно, 60 минута пре оброка или 120 минута након оброка. Пропуштену дозу треба узети што је пре могуће, а следећу после 24 сата.

Величине порција за одрасле и децу тежине преко 45 кг:

• лечење патологија респираторног тракта, меких ткива и коже - 0,5 г једном дневно. Терапија траје 3 дана;
• за хронични еритем мигранс - првог дана узимати 2 таблете лека запремине 0,5 г, а током другог до петог дана узимати 0,5 г једном дневно;
• лечење некомпликованог уретритиса или цервицитиса - једнократна употреба 1 г лека.

Употреба Азитромицина Форте.

Да би се елиминисале болести респираторног система, коже и меких ткива, препоручује се узимање 1,5 г лека по курсу (дозу поделити на 3 дозе са интервалима од 24 сата).

Да би се решили акни, лек се узима 3 дана у дози од 0,5 г / дан, а затим током наредних 9 недеља потребно га је користити једном недељно, 500 мг. Четврта таблета мора се узети 8. дана курса. У будућности се порције користе у интервалима од 7 дана.

За терапију борелиозе коју преносе крпељи, пацијент треба да узме 1 г лека првог дана, а затим 500 мг 2-5 дана. Укупно, током целог курса треба узети 3 г супстанце.

Дозирање за децу се одређује на основу њихове тежине. Стандардни однос је 10 мг/кг дневно. Лечење се може спроводити према следећој шеми:

• 3 дозе од 10 мг/кг у интервалима од 24 сата;
• 1 доза од 10 мг/кг и 4 дозе од 5-10 мг/кг.

У почетној фази развоја борелиозе коју преносе крпељи, величина прве дозе за дете је 20 мг/кг, а у наредна 4 дана дечји лек се користи у дози од 10 мг/кг.

Током упале плућа, лек се прво мора применити интравенозно (најмање 2 дана брзином од 0,5 г/дан). Након тога, пацијент се пребацује на узимање капсула. Ова терапија траје 1-1,5 недеље. Величина лековитог дела је 0,5 г/дан.

Током болести у карличном подручју, у почетној фази терапије, потребно је и примењивати инфузије, након чега пацијент треба да узима капсуле од 0,25 г (2 комада дневно током 7 дана).

Време преласка на узимање капсула/таблета одређује се узимајући у обзир промене у клиничкој слици и лабораторијским подацима.

За припрему суспензије, 2 г супстанце мора се разблажити у води (60 мл).

Приликом припреме раствора за ињекције, 0,5 г лиофилизата мора се растворити у разблаженој води (4,8 мл).

Ако су потребне инфузије, 500 мг лиофилизата се разблажује до нивоа концентрације од 1-2 мг/мл (до 0,5 или 0,25 л, респективно) коришћењем Рингеровог раствора, раствора натријум хлорида (0,9%) или декстрозе (5%). У првом случају, поступак инфузије треба да траје 3 сата, у другом - 1 сат.

Терапеутски режим за лечење уреаплазме.

Приликом елиминације уреаплазмозе треба користити комплексну терапију.

Неколико дана пре почетка употребе азитромицина, пацијенту морају бити прописани имуномодулатори. Лек се примењује интрамускуларно, једном дневно, са интервалима од 1 дана. Такве ињекције морају се спроводити током целог терапијског курса.

Уз другу употребу имуномодулатора почиње употреба бактерицидног антибиотика. Након завршетка његовог уноса, треба прећи на азитромицин. Током првих 5 дана, лек треба узимати свакодневно, у дози од 1 г - пре доручка (1,5 сата).

На крају овог временског периода, потребно је направити паузу од 5 дана, након чега поново почети са употребом лека, пратећи горе наведену шему. Након наредних 5 дана, потребно је узети још један 5-дневни курс азитромицина - последњи, 3. пут. Величина дозе остаје свуда иста - 1 г.

Током 15-16 дана терапије азитромицином, пацијент такође мора узимати 2-3 пута дневно лекове који стимулишу везивање сопствених интерферона, као и антифунгалне лекове из полиенске категорије.

Након завршетка курса антибиотика, неопходно је подвргнути се ресторативном третману, који подразумева употребу средстава која стабилизују гастроинтестинални тракт и помажу у обнављању његове микрофлоре. Терапија одржавања треба да траје најмање 14 дана.

Режим лечења за елиминацију хламидије.

За хламидију у доњем урогениталном систему, азитромицин се најчешће прописује - због чињенице да се овај лек добро подноси, а поред тога, могу га користити адолесценти и труднице.

При лечењу описаног облика болести, лек се узима једном у дози од 1 г.

Ако се примећује хламидија горњег генитоуринарног тракта, терапија се спроводи кратким курсевима, између којих је потребно одржавати дуге интервале.

Курс захтева узимање лека три пута (доза је 1 г). Интервали између доза су 7 дана. Дакле, лек треба узимати 1., 7. и 14. дана.

Употреба лекова за ублажавање болова у грлу.

Сви антибиотици који се користе за лечење тонзилитиса морају се узимати у 10-дневном курсу, али се азитромицин користи по другачијој шеми - ток његове примене траје 3-5 дана.

Још једна предност лека је његова већа толеранција (боља од пеницилинских антибиотика) - макролиди се сматрају најмањом токсичношћу.

За одрасле и децу преко 45 кг, величина порције је 0,5 г/дан. Ако се пропусти доза, треба је узети чим се сети, а све наредне дозе треба узимати у интервалима од 24 сата.

Деца старија од 6 месеци и до 12 година треба да узимају лек у облику суспензије. Узима се једном дневно. Терапија траје најмање 3 дана, а величина порције се бира индивидуално.

Употреба лекова за синуситис.

За лечење синуситиса, неопходно је користити лек према једној од следећих шема:

• Првог дана узмите 0,5 г лека, а затим још 3 дана у истој дози;
• Првог дана узмите 0,5 г азитромицина, а затим узимајте 0,25 г још 4 дана.

Деца млађа од 12 година треба да узимају суспензију. Дозирање се бира на основу 10 мг/кг тежине. Лек треба узимати једном дневно током 3 дана. Понекад лекари прописују мало измењен режим - узимање 10 мг/кг првог дана, а затим, током наредна 4 дана, смањење величине порције на 5 мг/кг. Дозвољено је највише 30 мг/кг по курсу.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Користите Азитромицин током трудноће

Током дојења или трудноће, лек се користи само у ситуацијама када је вероватноћа користи од терапије за жену већа од могућности компликација за бебу или фетус.

Према неким студијама (као што су оне спроведене током програма Motherisk), азитромицин се сматра потпуно безбедним за употребу код трудница.

У свакој од контролних група (жене из прве су користиле азитромицин; из друге – друге антибиотике; из треће – нису користиле антимикробне лекове током терапије), учесталост појаве тешких развојних абнормалности код фетуса није се значајно разликовала.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство нетолеранције на макролиде;
• тешке фазе болести јетре или бубрега.

Суспензија је забрањена за употребу код одојчади тежине мање од 5 кг, а таблете и капсуле су забрањене за употребу код деце тежине мање од 45 кг.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Последице Азитромицин

Најчешће пријављени нежељени ефекти укључују повраћање, лимфопенију, нелагодност у стомаку, поремећаје вида, мучнину, смањен ниво бикарбоната у крви и дијареју.

Понекад пацијенти доживљавају: развој оралне кандидијазе, вагиналних облика инфекција, еозинофилију, леукопенију, хипоестезију, вртоглавицу, нападе (утврђено је да и други макролиди могу изазвати нападе), осећај поспаности и синкопу. Поред тога, долази до смањења учесталости пражњења црева, поремећаја олфакторних и укусних рецептора (или потпуног губитка мириса и укуса), главобоље, анорексије, поремећаја варења, гастритиса и надимања, као и повећаног умора. Уз то, може се повећати ниво билирубина и креатинина, АСТ са АЛТ и урее, а поред тога може се повећати и ниво К у крви. Такође се примећује развој артралгије, свраба, осипа или вагинитиса.

Повремено се примећују тромбоцитопенија, хиперактивност (моторна или ментална), неутрофилија, осећај агресије, анксиозност, летаргија или нервоза, а такође и хемолитички облик анемије. Јављају се и парестезија, неуроза, астенија, поремећаји спавања, затвор, хепатитис (вредности ФПП се такође мењају), несаница и интрахепатична холестаза. Примећују се промене боје језика, егзантем, Квинкеов едем, ТЕН, тубулоинтерстицијски нефритис, уртикарија са акутном бубрежном инсуфицијенцијом, фотофобија, мултиформни еритем, кандидијаза и анафилактички шок.

Повремено се могу јавити бол у грудима и вентрикуларна тахикардија, а поред тога може се повећати и срчани ритам. Утврђено је да исте симптоме могу изазвати и други макролиди. Поред тога, постоје подаци о продужењу вредности QT интервала и смањењу крвног притиска.

Такође се могу очекивати реакције као што су дисфункција јетре, анксиозност, мијастенија гравис или некротични или фулминантни хепатитис.

Макролиди могу повремено изазвати губитак слуха. Код неких пацијената је дошло до оштећења слуха, зујања у ушима или потпуне глувоће.

Углавном су такви случајеви регистровани у фази истраживања, у којој је лек коришћен у великим дозама током дужег времена. Извештаји показују да су горе наведени поремећаји излечиви.

[ 22 ], [ 23 ]

Прекомерна доза

У случају интоксикације, примећују се повраћање, поремећаји црева, мучнина и пролазни губитак слуха.

За елиминацију поремећаја предузимају се симптоматске мере.

[ 27 ], [ 28 ]

Интеракције са другим лековима

Апсорпција лека се смањује када се комбинује са етил алкохолом, храном и антацидима који садрже Al3+ или Mg2+.

Када се макролиди комбинују са варфарином, антикоагулантни ефекат може бити појачан, због чега људи који користе ову комбинацију (иако тестови нису показали промене у нивоима ПТ при узимању ових лекова у стандардним дозама) треба пажљиво да прате ове вредности.

Азитромицин не интерагује са теофилином, карбамазепином, триазоламом, терфенадином и дигоксином, што га разликује од других макролида.

Комбинација терфенадина и различитих антибиотика доводи до продужења вредности QT интервала, као и до развоја аритмије. Стога, азитромицин треба користити са опрезом код особа које користе терфенадин.

Макролиди повећавају вредности унутар плазме, а такође појачавају токсична својства и инхибирају излучивање супстанци као што су циклосерин, метилпреднизолон са фелодипином, као и лекови који се оксидују уз учешће микрозома и индиректни коагуланси. Али када се користи азитромицин (и други азалиди), таква интеракција није примећена.

Ефикасност лека се побољшава када се користи истовремено са тетрациклином или хлорамфениколом. Када се комбинује са линкозамидима, ефекат лека је ослабљен.

Примећена је некомпатибилност лека са хепарином.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Услови складиштења

Азитромицин (у било ком облику ослобађања) мора се чувати на тамном и сувом месту са температуром од 15-25˚C. Истовремено, готова суспензија лека мора се чувати на температури од 2-8˚C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Рок трајања

Азитромицин у капсулама и праху може се користити 2 године од датума пуштања лека. Таблете имају рок трајања од 3 године, а готова суспензија се може чувати највише 3 дана.

[ 37 ], [ 38 ]

Рецензије

Азитромицин, када се користи за лечење тонзилитиса, фронталног синуситиса, хламидије, као и синуситиса и других патологија изазваних деловањем бактерија осетљивих на лек, добија углавном добре критике.

Лек има снажан ефекат у лечењу бактеријских инфекција, а пацијенти га подносе без компликација. Нежељени ефекти повезани са леком су ретки и потпуно нестају након завршетка терапије.

Лекари такође позитивно говоре о леку. Међу главним предностима лека, по њиховом мишљењу:

• присуство имуномодулаторних и антиинфламаторних својстава;
• снажан ефекат на релативно вероватне микробе који изазивају инфекције које се развијају унутар респираторног система;
• формирајући високе вредности супстанце унутар ткива, показује бактерицидно дејство против Haemophilus influenzae, Moraxella cartalais, Helicobacter pylori, гонокока, пнеумокока, Streptococcus pyogenes, Campylobacter, Streptococcus agalactiae, бактерија Bordet-Gangou и Corynebacterium diphtheriae;
• ефикасно утиче на атипичне патогене микробе који се репродукују интрацелуларно (укључујући хламидију и микоплазму);
• одобрено за употребу код трудница;
• има лековити облик који се може прописати деци.

Пошто азитромицин има пост-антибиотски ефекат, може се узимати у кратким курсевима. Истовремено, дејство лека омогућава повећање осетљивости на утицај имуних фактора чак и код бактерија отпорних на њега.

Основа макролида, елемент еритромицин, разлаже се у киселој средини желуца и такође има снажан ефекат на покретљивост црева. Заузврат, азитромицин није погођен киселом средином желуца и делује мање активно у односу на функцију црева.