Азимед

Азимед је антимикробни лек за системску употребу. Спада у категорију линкозамида, макролида и стрептограмина.

Индикације Азимеда

Користи се за елиминацију инфекција изазваних бактеријама осетљивим на супстанцу азитромицин:

• ОРЛ болести (као што су тонзилитис или бактеријски фарингитис, упала средњег ува и синуситис);
• респираторне инфекције (као што су бактеријски бронхитис и пнеумонија стечена у заједници);
• инфективне патологије у пределу меких ткива и коже: еритем мигранс (рана фаза борелиозе коју преносе крпељи), импетиго и еризипел, као и секундарне пиодерматозе;
• СПБ: цервицитис или уретритис, компликован/некомпликован.

[ 1 ]

Образац за издавање

Доступно у капсулама, 6 или 10 комада унутар блистера. У посебном паковању - 1 блистер плоча.

Фармакодинамика

Азитромицин је азалид (нова категорија макролида) и има широк спектар антимикробног дејства. Синтетише се са рибозомалном (70S) 50S подјединицом осетљивих бактерија и инхибира везивање протеина зависних од РНК. Као резултат овог процеса, успорава се размножавање и раст микроба. При високим концентрацијама лека у организму могу се манифестовати његова бактерицидна својства.

Азитромицин има прилично широк спектар деловања и активно утиче на следеће патогене микроорганизме:

• појединачни грам-позитивни микроби: пнеумококи, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококе типова C, F и G, Staphylococcus aureus и S. Viridans;
• Грам-негативни микроби: бацил инфлуенце, H. Parainfluenzae, Ducrey бацил, Moraxella catarrhalis, бацил великог кашља, парапертусис бацил, гонокок и Gardnerella vaginalis;
• анаероби осетљиви на супстанцу: пептострептококе и пептококе, Bacteroides bivius и Clostridium perfringens;
• ефикасно делује на интрацелуларне и друге бактерије, укључујући: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum и Borrelia burgdorferi.

Не утиче на грам-позитивне микробе отпорне на еритромицин.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакокинетика

Ниво биорасположивости за оралну примену лека је приближно 37% (са ефектом „првог пролаза кроз јетру“). У серуму, пик концентрације се достиже након 2-3,5 сата и износи (након оралне примене 500 мг лека) 0,4 мг/л. Лек брзо продире у ткива и органе генитоуринарног система (укључујући простату), као и у респираторне органе, мека ткива и кожу. Унутар ћелија са ткивима, индикатор супстанце је виши него унутар серума (10-100 пута). Равнотежни плазма индикатори се постижу након 5-7 дана. Супстанца се акумулира у великим количинама унутар фагоцита, који је преносе до места упале или инфекције. Тамо се постепено ослобађа фагоцитозом.

Синтеза са протеинима има ниво обрнуто пропорционалан индексу супстанце у крви (7-50% лека). Око 35% дозе подлеже метаболизму у јетри (процес деметилације), услед чега супстанца губи активност. Око 50% лека се излучује непромењено са жучом, а додатних 4,5% са урином, у року од 72 сата.

Полуживот из плазме је приближно 14-20 сати (интервал у року од 8-24 сата након узимања лека) и 41 сат (интервал у року од 24-72 сата). Фармакокинетичка својства лека се значајно мењају ако се узима са храном.

Код старијих мушкараца (65-85 година) нису примећене промене у фармакокинетици лека, али код жена се вршна вредност повећава за 30-50%. Код мале деце (1-5 година) се смањују AUC, вршна концентрација и полуживот супстанце.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално, једном дневно (1 сат пре оброка или 2 сата после оброка - ово је неопходно, јер комбинована употреба са храном утиче на апсорпцију азитромицина). Капсуле се не смеју отварати или делити на пола.

За тинејџере тежине преко 45 кг, одрасле и старије особе:

• за елиминацију инфекција у респираторном тракту и ОРЛ органима, као и меких ткива и коже (искључујући хронични миграторни еритем) - дневна доза је 500 мг (пити 2 капсуле по дози). Узимати 3 дана;
• да би се елиминисао еритем мигранс, капсуле треба узимати једном дневно током 5 дана. У овом случају, првог дана, доза је 1 г (узимање 4 капсуле лека), а у периоду од 2-5 дана - 500 мг (узимање 2 капсуле лека);
• за лечење полно преносивих болести: једна доза од 1 г лека (4 капсуле).

Ако пропустите да узмете лек, морате узети пропуштену капсулу што је пре могуће и све наредне дозе узимати у интервалима од 24 сата.

[ 8 ]

Користите Азимеда током трудноће

Пошто нема информација о безбедности узимања Азимеда током трудноће или дојења, треба га прописивати само у случајевима када је вероватна корист од његове употребе за жену већа од ризика од компликација код бебе или фетуса.

Контраиндикације

Контраиндикације укључују нетолеранцију на активну компоненту или друге елементе лека, као и на друге кетолидне и макролидне антибиотике. Забрањено је прописивање лека у облику капсула деци тежине мање од 45 кг.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Последице Азимеда

Често се супстанца азитромицин добро подноси, али у неким случајевима, када се узима, могу се јавити следећи нежељени ефекти:

• реакције из кардиоваскуларног система: било је случајева аритмије као што је пирует (ово такође укључује вентрикуларну тахикардију), палпитације и смањен крвни притисак;
• гастроинтестиналне манифестације: дијареја, надимање, мучнина, промена боје језика, бол у стомаку, диспепсија, затвор и повраћање, као и развој панкреатитиса, гастритиса и псеудомембранозног колитиса;
• органи хепатобилијарног система: развој хепатитиса (такође његових некротичних и фулминантних облика), интрахепатичне холестазе и бубрежне инсуфицијенције (повремено може довести до смрти), као и поремећаји у функционисању јетре;
• неуролошки поремећаји: појава парестезије, конвулзија, главобоље и вртоглавице. Поред тога, развој хипоестезије, агеузије и дисгеузије, паросмије, мијастеније гравис и аносмије. Примећују се несвестица, психомоторна агитација, као и осећај поспаности или, обрнуто, несанице;
• ментални поремећаји: осећаји агресије, нервозе, анксиозности или анксиозне узнемирености;
• реакције вестибуларног апарата и слушних органа: излечива глувоћа, вртоглавица и тинитус;
• поремећаји вида: оштећење вида;
• реакције лимфног и хематопоетског система: развој хемолитичке анемије, као и леуко-, тромбоцито- или неутропеније;
• поткожна ткива и кожа: свраб, фотосензитивност и осип, развој уртикарије, Лајелов синдром или Стивенс-Џонсонов синдром, мултиформни еритем или Квинкеов едем;
• манифестације из везивног ткива и мишићно-скелетних органа: развој артралгије;
• органи уринарног система: развој акутне бубрежне инсуфицијенције или тубулоинтерстицијалног нефритиса;
• инвазивне или заразне болести: појава кандидијазе (такође у устима), вагиналне инфекције;
• алергијски поремећаји: анафилактичке реакције, преосетљивост;
• опште реакције: развој анорексије, астеније, јаког умора, појаве бола у грудној кости, малаксалости и отока;
• промене у резултатима лабораторијских тестова: развој еозинофилије или лимфоцитопеније, повећање нивоа креатинина, АСТ, АЛТ и билирубина, смањење нивоа бикарбоната у крви, продужење QT интервала на ЕКГ-у и промене у нивоу калијума.

[ 7 ]

Прекомерна доза

Предозирање може довести до развоја поремећаја сличних нежељеним ефектима након узимања стандардних доза лекова.

Да би се елиминисали поремећаји, треба узимати активни угаљ и спроводити симптоматско лечење како би се подржало функционисање виталних органа.

Интеракције са другим лековима

Азитромицин треба узимати са опрезом у случају истовремене употребе других лекова који могу продужити QT интервал.

Током проучавања интеракције лека са антацидима, нису примећене промене у његовој биорасположивости, иако су вршни нивои у плазми смањени за приближно 25%. Због тога се препоручује узимање азитромицина пре (1 сат) или после (2 сата) узимања антацидних лекова.

Деривати ерготa у комбинацији са азитромицином могу, теоретски, изазвати ерготизам.

Неки представници сродних макролида утичу на процес метаболизма циклоспорина. Пошто клиничка и фармакокинетичка испитивања могуће интеракције у случају комбиноване примене Азимеда са циклоспорином нису спроведена, потребно је пажљиво проценити клиничку слику пре прописивања комбиноване примене ових лекова. Ако се комбинована терапија сматра оправданом, биће потребно пажљиво пратити индикаторе циклоспорина током њеног лечења и сходно томе прилагодити дозу.

Азитромицин не утиче на антикоагулантна својства једнократне дозе (15 мг) варфарина, иако постоје докази о повећању ових својстава уз истовремену употребу кумаринских антикоагуланса (орално) са азитромицином. Није било могуће утврдити узрок овог ефекта, али се ова чињеница мора узети у обзир. Стога се препоручује стално праћење ПТ индекса код особа лечених овим средствима.

Код неких пацијената, појединачни макролиди могу утицати на цревни метаболизам дигоксина. Стога, приликом комбиновања азитромицина са овим леком, потребно је запамтити могуће повећање нивоа дигоксина и пратити њихове промене током лечења.

Нема информација о интеракцији азитромицина и супстанце терфенадин. Истовремену примену ових лекова треба спроводити са опрезом.

Комбинована употреба са теофилином не мења фармакокинетске карактеристике ове супстанце. Међутим, комбинована употреба теофилина са другим макролидима у неким случајевима може изазвати повећање његових нивоа у серуму.

Једнократна доза од 1000 мг зидовудина у комбинацији са вишеструким дозама азитромицина у дозама од 600 или 1200 мг не мења фармакокинетику зидовудина у плазми, нити његово (заједно са производима распада глукуронида) излучивање урином. Међутим, азитромицин повећава нивое фосфорилисаног зидовудина (медицински активан производ распада унутар мононуклеарних ћелија у периферном крвотоку).

Комбинована употреба лека са рифабутином не утиче на њихове плазма параметре. Као резултат такве комбинације, може се развити неутропенија (мада је у овом случају узрок највероватније унос рифабутина, јер није било могуће повезати развој овог поремећаја са уносом ове супстанце у комбинацији са азитромицином).

Нивои азитромицина у серуму се повећавају са применом нелфинавира. Није потребно прилагођавање дозе када се комбинује са нелфинавиром, али пацијента треба пратити због нежељених ефеката повезаних са азитромицином.

[ 9 ]

Услови складиштења

Азимед треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура не сме прећи 25°C.

[ 10 ]

Рок трајања

Азимед је дозвољен за употребу у периоду од 3 године од датума пуштања лека у промет.